包含与粘膜粘附聚合物共价连接的药理学活性化合物的结合物以及采用该结合物的透粘膜给予药理学活性化合物的方法技术

本发明专利技术提供了一种包含与粘膜粘附聚合物共价连接的药理学活性物质的结合物以及一种采用该结合物的透粘膜给予药理学活性物质的方法。具体而言，本发明专利技术涉及一种包含通过连接体与粘膜粘附聚合物共价连接的药理学活性物质的结合物；一种用于透粘膜给药的包含上述结合物和可药用的载体的药物组合物；以及一种通过连接体使活性物质与粘膜粘附聚合物共价连接而经透粘膜途径体内给予药理学活性物质的方法。本发明专利技术的结合物在生物粘膜，尤其是消化道（特别是胃肠道）粘膜中显示出极佳的吸收率和生物相容性，体内降解性，并且即使在口服给药的情况下也显示出较高的生物利用度，因此能够通过口服给药治疗疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种包含与粘膜粘附聚合物共价连接的药理学活性 物质的结合物以及一种采用该结合物的用于透粘膜给予药理学活性 物质的方法。
技术介绍
随着基因工程和生物工艺的巨大进步，有可能实现多种难以化学 合成的肽和蛋白质药物，例如生物药剂学产品(以下，也被称为"生物药 物")的工业化规模生产。但是，大多数蛋白质由于极大的分子量和特殊 的分子结构在通过生物体的粘膜时显示出不被吸收的倾向，从而难以 将其应用于口服制剂。因此，蛋白质的给药途径局限于注射，该途径 伴有多种问题，例如长期给药的药物治疗的困难以及患者对注射治疗 的恐惧和排斥。因此，通过提高生物药物的肠吸收率来开发对患者没 有注射给药负担的口服制剂将消除对注射的恐惧和排斥并使患者容易 按照药物用法说明服药，从而改善患者短期和长期的生活质量。为此原因，已经积极地进行了多种努力来提高治疗性蛋白质的体 内稳定性和吸收率。在这些试验中，最熟知的方法为聚乙二醇化修饰(PEGylation)，通过该方法使聚乙二醇(PEG)链与蛋白质或肽化学连接。 在采用的早期阶段，将该技术用于降低靶物质的抗原性。现在，通过 增加蛋白质的体内滞留时间，PEG化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结合物，其包含通过连接体与粘膜粘附聚合物共价连接的药理学活性物质。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：全相镕，李恩惠，
申请(专利权)人：光州科学技术院，
类型：发明
国别省市：KR[韩国]