L-肌肽的合成方法技术

一种Ｌ－肌肽的合成方法，属于有机物合成技术领域。其是将β－丙氨酸溶于非极性溶剂中，在有机胺的催化下与邻苯二甲酸酐反应，然后用水重结晶得到邻苯二甲酰－β－丙氨酸；将邻苯二甲酰－β－丙氨酸溶解于溶剂中，通过氯代试剂酰氯化邻苯二甲酰－β－丙氨酸合成邻苯二甲酰－β－丙氨酰氯；将Ｌ－组氨酸与六甲基二硅胺烷或与三甲基氯硅烷反应得到Ｌ－组氨酸三甲基硅烷保护物；将Ｌ－组氨酸三甲基硅烷保护物与邻苯二甲酰－β－丙氨酰氯缩合反应得到盐酸盐产物，用水脱去保护基，再用碱性试剂中和缩合反应的盐酸盐产物，得到中和产物，进而用水合肼对中和产物进行肼解，得到Ｌ－肌肽粗品；粗品经纯化，得到Ｌ－肌肽成品。原料消耗低，反应步骤短，收率高，Ｌ－肌肽的质量，能满足工业化生产要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机物合成
，具体涉及一种。 L-肌肽化学名为e-丙氨酰-L-组氨酸。其结构式如下肌肽是一种天然的二肽，存在脊椎动物的骨骼肌和大脑等组织中，其化学 本质是由0 -丙氨酰和L-组氨酸通过肌肽合成酶的作用而成的。研究报告表明， 肌肽不仅具有迟缓衰老的作用，还具有逆转老年细胞衰老形态的有益效果， 肌肽系(属于)抗氧化剂，能捕捉氧自由基.，在丙酮酸的存在下，L-肌肽可选 择性杀死肿瘤细胞和转化细胞，L-肌肽还有增加血清胰岛素和减少高血糖素 的功能，达到控制血糖水平的效果，其与锌的络合物作为抗溃疡剂已成为市售产品。并且在欧美作为健康食品得到广泛使用。目前有e-氨基丙酸的内酰胺作为L-组氨酸的酰化剂，反应得到L-肌肽；也有报导鉴 于L-组氨酸在游离碱式状态下进行酰化会生成大量副产物而导致L-肌肽的收 率降低，因此先用甲酯等酯化后酰化，然后对酰化后的L-肌肽酯进行水解的 方法。公开报导的L-肌肽合成方法，例如专利RU2030422、 US4359416A1、 JP2005306782和中国华南师范大学学校自然科学版2007 (2) : 89-92等， 是用氰乙酸乙酯在醇钠本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种Ｌ－肌肽的合成方法，其特征在于其是将β－丙氨酸溶于非极性溶剂中，在有机胺的催化下与邻苯二甲酸酐反应，然后用水重结晶得到邻苯二甲酰－β－丙氨酸；将邻苯二甲酰－β－丙氨酸溶解于溶剂中，通过氯代试剂酰氯化邻苯二甲酰β－丙氨酸合成邻苯二甲酰－β－丙氨酰氯；将Ｌ－组氨酸与六甲基二硅胺烷或与三甲基氯硅烷反应得到Ｌ－组氨酸三甲基硅烷保护物；将Ｌ－组氨酸三甲基硅烷保护物与邻苯二甲酰－β－丙氨酰氯缩合反应得到盐酸盐产物，用水脱去保护基，再用碱性试剂中和缩合反应的盐酸盐产物，得到中和产物，进而用水合肼对中和产物进行肼解，得到Ｌ－肌肽粗品；Ｌ－肌肽粗品经纯化，得到Ｌ－肌肽成品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钱祥云，王永兴，陆建刚，
申请(专利权)人：常熟富士莱医药化工有限公司，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]