本发明专利技术提供一种具有显著抗癌、平喘作用，毒副作用小，性质稳定，溶解性好的新的化合物澳洲茄胺氢氟酸盐，分子结构为右式，本发明专利技术还涉及澳洲茄胺氢氟酸盐的制备方法，该方法以龙葵、澳洲茄或黄果茄为原料，来源丰富价廉，总碱的提取采用酸浸取碱沉淀法，所用试剂成本低、无环境污染、工艺及设备简便通用、生产周期短、药效活性强、产品纯度≥９６％。本发明专利技术还涉及以该化合物做为一类新药的新药源，在抗癌、平喘等医药上的应用。该化合物应用范围广，具有较大推广价值，实施后必将产生显著社会效益和经济效益。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有抗癌、平喘活性的化合物澳洲茄胺氢氟酸盐，以及澳洲茄胺氢氟酸盐的制备方法和以澳洲茄胺氢氟酸盐做为一类新药的新药源在抗癌、平喘等医药上的应用。
技术介绍
国内外已有龙葵、澳洲茄和黄果茄的化学成份，澳洲茄胺、澳洲茄胺盐酸盐、澳洲茄胺硫酸盐、澳洲茄胺有机酸盐及其制备方法和在医药上的应用的专利及报道，但尚未发现澳洲茄胺氢氟酸盐的相关信息。
技术实现思路
本专利技术提供一种抗癌、平喘活性强，毒副作用小，性质稳定，溶解性好，制备工艺简便的澳洲茄胺氢氟酸盐及其制备方法和将该化合物做为一类抗癌、平喘新药的新药源在医药上的应用，为人类增添新的理想的抗癌、平喘药物，取代疗效差、毒副作用大、制备工艺复杂的已有抗癌药物，造福于人类。本专利技术的澳洲茄胺氢氟酸盐的制备原理是将龙葵、澳洲茄、黄果茄中的总生物碱，即α—澳洲茄碱、β—澳洲茄碱、γ—澳洲茄碱、边缘茄碱的混合物水解，将其全部转化成澳洲茄胺氢氟酸盐，达到用强极化分子药效活性基团增强分子药效活性的目的。其反应如下 澳洲茄胺 澳洲茄胺氢氟酸盐 澳洲茄次碱R＝H α-澳洲茄碱 β-澳洲茄碱 边缘茄碱 γ-澳洲茄碱本专利技术的目的是提供一种澳洲茄胺氢氟酸盐。这种澳洲茄胺氢氟酸盐具有以下结构及性质特征1、澳洲茄胺氢氟酸盐的结构式 澳洲茄胺氢氟酸盐分子式C27H44O2NF，澳洲茄胺氢氟酸盐分子量423.7。2、澳洲茄胺氢氟酸盐的理化性质及波谱特性(1)物理性质澳洲茄胺氢氟酸盐为银白色片状结晶，102.02℃开始失重，142.15℃开始分解，在熔点前分解，测不到熔点，溶于乙醇、甲醇、氯仿等有机溶剂，微溶于水0.4mg/ml。(2)化学性质①颜色反应 将澳洲茄胺氢氟酸盐的乙醇溶液点于滤纸上，烘干后喷三氯化锑乙醇溶液，点样斑点呈紫红色。②氟离子特性反应 澳洲茄胺氢氟酸盐的水溶液可使硫氰酸铁红色溶液褪色。③薄层层析特征 澳洲茄胺氢氟酸盐95％乙醇溶液用毛细管点于硅胶G薄层层析板原点线上，用1∶10的甲醇氯仿展开，用SbCl3乙醇溶液显色，斑点为紫红色，Rf值为0.82。(3)红外光谱特征澳洲茄胺氢氟酸盐红外光谱数据表见表1。表1 (表1中强度VS极强，S强，m中强，W弱。) 本专利技术的另一目的是提供澳洲茄胺氢氟酸盐的制备方法。本专利技术的澳洲茄胺氢氟酸盐是以茄科植物龙葵(Solanum Nigrum L)、澳洲茄(Solanum aviculare parst)和黄果茄(Solanum xanthocar pum Schrad，etwendl)的生果或其全草为原料，提取总生物碱，经水解再将其全部转化成澳洲茄胺氢氟酸盐，其制备方法如下(1)原料处理及粗总生物碱的提取将龙葵、澳州茄或黄果茄的生果或全草经筛选、粉碎压汁、固液分离得药汁、药渣，用酸性水溶液浸取药渣，固液比1∶1，浸取2-3次，固液分离得浸液，合并药汁及浸液，放置沉降，取上清液过滤，加热滤液至80-90℃时，加碱性水溶液至PH7-7.5后，再向热滤液中加铵盐或氨水至PH8-9，冷却沉降除上清液，对下浊液离心，固液分离，得膏状粗总生物碱；(2)总生物碱的精制用酸性水溶液溶解粗总生物碱，固液比1∶10-30，加热至沸，除上浮物，冷却过滤，加热滤液至80-90℃时加碱性水溶液至PH7-7.5后，再向热滤液中加铵盐或氨水至PH8-9，冷却沉降除上清液，对下浊液离心，固液分离干燥，得总生物碱；(3)澳洲茄胺氢氟酸盐的制备将总生物碱溶解于2-10％盐酸的水溶液或乙醇溶液中，固液比1∶20-30，加热至沸1-3小时冷却结晶，过滤水洗至中性干燥，得结晶I，用2-10％NaOH的95％乙醇溶解结晶I，加热至沸40-120分钟后热过滤，冷却结晶，过滤水洗至中性干燥，得结晶II，用90-100％乙醇溶解结晶II，固液比1∶20-30，加热至沸，热过滤，向热滤液中加氢氟酸至PH＞1，加热至沸20-60分钟后，用水调至过饱和，冷却至结晶完全折出，过滤水洗至中性干燥，得澳洲茄胺氢氟酸盐。上述制备方法中，所用的酸可以是甲酸、乙酸、丙酸、乳酸、柠檬酸等有机酸，也可以是盐酸、硫酸、氢溴酸等无机酸；所用的碱可以是NaOH、KOH、Na2CO3、Ca(OH)2等；所用的铵盐可以是(NH4)2CO3、NH4HCO3等。本专利技术的又一目的是提供澳洲茄胺氢氟酸盐做为一类新药的新药源在抗癌、平喘等医药上的应用。经药效学实验证明，澳洲茄胺氢氟酸盐具有如下作用(1)抗癌作用药效学实验结果证明，澳洲茄胺氢氟酸盐0.1-0.4mg/kg静脉注射给药7天，对小鼠移植性实体型H22肝癌抑制三次重复实验，抑制率为56-79％。(2)平喘作用药效学实验结果证明，澳洲茄胺氢氟酸盐灌胃给药50-100mg/kg能显著对抗组织胺诱发的豚鼠哮喘P＜0.01；1×10-6mol.ml2能显著扩张豚鼠支气管平滑肌P＜0.01。实验结果证明，澳洲茄胺氢氟酸盐是一种具有显著的抗癌、平喘作用的一类新药的新药源，其用途主要做为治疗以下疾病的医药制造1、抗癌药物的制造(1)治疗肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、宫颈癌、胰头癌、肠癌、白血病等针剂的制造。(2)治疗肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、宫颈癌、胰头癌、肠癌、白血病等口服制剂的制造。2、平喘药物的制造(1)治疗哮喘病针剂的制造。(2)治疗哮喘病口服制剂的制造。本专利技术制备方法所得的澳洲茄胺氢氟酸盐的纯度≥96％。原料来源丰富价廉，总碱的提取采用酸浸取碱沉淀法，所用试剂成本低、无环境污染。具有制备工艺及设备简便通用、生产周期短、产品纯度高、药效活性强等特点。该化合物做为一类新药的新药源，可在抗癌、平喘等医药上广泛应用，具有较大推广价值，实施后必将产生显著社会效益和经济效益。附图说明图1是本专利技术澳洲茄胺氢氟酸盐制备方法的工艺流程图。图2、3是本专利技术所得澳洲茄胺氢氟酸盐的热重/差热综合热分析(TG/DTA)图。图4是本专利技术所得澳洲茄胺氢氟酸盐的红外光谱图。具体实施例方式下面结合附图和给出的实施例对本专利技术作进一步描述，但本专利技术并不限于实施例，本专业的普通技术人员作某些等效改变，均在本专利技术保护范围之内。实施例1 以龙葵为原料制备澳洲茄胺氢氟酸盐参照图1，以龙葵生果为原料制备澳洲茄胺氢氟酸盐，制备方法如下(1)称取1000kg 9月下旬采收的龙葵生果，去除杂物，用磨浆机粉碎固液分离得药汁、药渣。将药渣用1％盐酸水溶液浸取2次，固液比1∶1，用磨浆机固液分离得浸液。合并药汁和浸液，放置沉降，取上清液过滤，加热滤液至80℃时加20％ NaOH水溶液至PH7.5后，再向热溶液中加(NH4)2CO3饱和水溶液至PH8，冷却沉降，除上清液，离心下浊液，得膏状粗总生物碱。(2)用1％盐酸水溶液溶解粗总生物碱，固液比1∶30，加热至沸除上浮物，冷却过滤，加热滤液至80℃时，加20％NaOH水溶液至PH7.5后加浓(NH4)2CO3水溶液至PH8，冷却沉降，除上清液，离心下浊液，干燥得总生物碱。(3)将总生物碱溶解于4％盐酸水溶液中，固液比1∶30，加热至沸2小时，冷却结晶，过滤，水洗至中性干燥，得结晶I；用3％NaOH的95％乙醇溶液溶解结晶I，加热至沸60分钟，热过滤，冷却结晶，过滤，水洗至中性干燥，得结晶II；用95％乙醇溶解结晶II，固液比1∶2本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种下述通式（Ⅰ）的澳洲茄胺氢氟酸盐：＊＊＊（Ⅰ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘良，刘芯辰，崔淑华，
申请(专利权)人：刘芯辰，
类型：发明
国别省市：22[中国|吉林]
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