垂体前叶兴奋新药地黄稀醇糖甙制造技术

本发明专利技术涉及一种具有垂体前叶兴奋作用的新药地黄稀醇糖甙，及该地黄稀醇糖甙的制备方法。本发明专利技术地黄稀醇糖甙经药理实验及临床应用证明，它具有垂体前叶兴奋作用，能取代现有的药用激素。与现有的药用激素相比本发明专利技术地黄稀醇糖甙具有有效期长而无副作用的特点。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药品及有机化工
，特别是一种具有垂体前叶兴奋作用的新药地黄稀醇糖甙，及其该地黄稀醇糖甙的制备方法。激素(包括内分泌靶腺激素及促激素)的发现和广泛应用，是近代医药学的重大成就。但是，通过长期的临床实践，人们发现激素存在着有效期短，副作用大的缺陷，然而至今人们还未找到一种具有激素作用、副作用小、有效期长的可取代激素的药物。本专利技术的目的在于提供一种具有激素作用，同时副作用小、有效期长的新药地黄稀醇糖甙。本专利技术的另一目的是提供一种从怀庆种生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)的根中提取本专利技术药物地黄稀醇糖甙的方法。专利技术人由怀庆种生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)的根中分离出新药地黄稀醇糖甙，该地黄稀醇糖甙具有多种有价值的药物活性。本专利技术新药地黄稀醇糖甙的分子式是C24H42O21本专利技术新药地黄稀醇糖甙的结构是 本专利技术新药地黄稀醇糖甙具有如下的物化特性(1)外观浅黄色粉末，无定形；(2)熔点208-210℃；(3)溶解度溶于水、稀乙醇，不溶于乙醚、氯仿、乙酸乙脂；(4)D20+166·(MeoH)；(5)IR(KBr)cm-13386-3403，2928，1636，1415，1350，1219，1145，1072，925，876，641，586，554，423；(6)UVλMeoHmax287 ε＝13；(7)1H NMR3.4-5.3；(8)MS(FAB)667.2(M+H)+，759.2(M+H+glyerol)+。本专利技术新药地黄稀醇糖甙是由怀庆种生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)植物的根中提取而得到的，该方法包括以下步骤a.将怀庆种生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)的根切碎，与沸水一起加热，得到水提取液；b.浓缩水提取液，得到稠膏状物，向其中加入60％乙醇，得到乙醇溶液；c.过滤乙醇溶液，向其经过滤的乙醇溶液中加入浓度＞95％乙醇，得到絮状沉淀物；d.经沉淀，倾出上层乙醇溶液，分离出沉淀物；e.将得到的沉淀物溶于蒸馏水中，加活性炭作柱层析，吸附后用蒸馏水洗脱，洗去酸碱及杂质后，再用50％乙醇洗脱，得到黄色乙醇溶液；f.浓缩黄色乙醇溶液，得到稠膏状物，将其加入浓乙醇，得到絮状沉淀物；g.将上述所得到的絮状沉淀物，经低温真空干燥、粉碎，即得到地黄稀醇糖甙(Rehmannioside RGH)(＝RehmannioL)。在上述步骤a中，怀庆种生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)的根碎片可反复2至3次用沸水加热，提取水提取液。在上述步骤d中，所倾出的上层乙醇溶液可按如下方法最大限度地从其乙醇溶液中分离出沉淀物，并充分回收乙醇将所倾出的上层乙醇溶液经减压蒸馏器回收乙醇后，所得到的稠膏状物溶于60％乙醇中，得到乙醇溶液；在该乙醇溶液中加入浓度＞95％乙醇，得到絮状沉淀物；经沉淀，再次倾出上层乙醇溶液，再次分离出沉淀物。最后，将再次倾出的上层乙醇溶液按上述同样步骤操作，再一次分离出沉淀物。专利技术人发现本专利技术地黄稀醇糖甙具有激素同样作用，并有效期长而无副作用。本专利技术地黄稀醇糖甙经药理实验及临床应用证明，它具有垂体前叶兴奋作用，能取代现有的药用激素，治愈现有的药用激素不能治愈的早期类风湿性关节炎、难治性荨麻疹、难治性湿疹、难治性牛皮癣、顽固性支气管哮喘、难治性原发性血小板减少性紫癜症，对产后垂体前叶功能不全、性腺功能减退等内分泌腺疾病有显著疗效；能让长期不能撤离激素(如肾上腺皮质激素)的患者撤离激素而治愈，能让长期应用激素而发生内分泌腺萎缩造成的医原性疾病、内分泌功能紊乱得到医治，能代替肾上腺皮质激素治疗淋巴瘤取得疗效。实施例提取地黄稀醇糖甙(Rehmannioside RGH)(＝RehmannioL)的方法如下将怀庆种的生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)的根洗净、切碎，然后加蒸馏水煮沸提取三次水提取液合并三次水提取液，经减压蒸馏器减压浓缩水提取液后，得到稠膏状物。将该稠膏状物溶于60％乙醇，得到乙醇溶液。该乙醇溶液经放置、过滤、弃去药渣后，向其经过滤的乙醇溶液中加入四倍量的浓度＞95％乙醇，得到絮状沉淀物，经放置十小时沉淀后，倾出上层乙醇溶液，分离出第一级沉淀物。将所倾出的上层乙醇溶液经减压蒸馏器回收乙醇后，所得到的稠膏状物溶于60％乙醇中，得到乙醇溶液。在该乙醇溶液中加入四倍量的浓度＞95％乙醇，得到絮状沉淀物，经放置十小时沉淀后，倾出上层乙醇溶液，分离出第二级沉淀物。将所倾出的上层乙醇溶液经减压蒸馏器回收乙醇后，所得到的稠膏状物溶于60％乙醇中，得到乙醇溶液。在该乙醇溶液中加入四倍量的浓度＞95％乙醇，得到絮状沉淀物，经放置十小时沉淀后，倾出上层乙醇溶液，分离出第三级沉淀物。将所得到的第一级、第二级、第三级沉淀物合并后溶于蒸馏水中，加活性炭作柱层析，吸附后用蒸馏水洗脱，洗去酸碱及杂质后，再用50％乙醇洗脱，得到黄色乙醇溶液。该黄色乙醇溶液经减压蒸馏器减压浓缩后，得到稠膏状物。在该稠膏状物中加入四倍量的浓度＞95％乙醇，得到絮状沉淀物。将该絮状沉淀物，经低温真空干燥、粉碎，即得到粉状的地黄稀醇糖甙(Rehmannioside RGH)(＝RehmannioL)。权利要求1.一种垂体前叶兴奋新药地黄稀醇糖甙，其特征在于该地黄稀醇糖甙的结构是2.权利要求1地黄稀醇糖甙的制备方法，该方法包括以下步骤a.将怀庆种生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)的根切碎，与沸水一起加热，得到水提取液；b.浓缩水提取液，得到稠膏状物，向其中加入60％乙醇，得到乙醇溶液；c.过滤乙醇溶液，向其经过滤的乙醇溶液中加入浓度)95％乙醇，得到絮状沉淀物；d.经沉淀，倾出上层乙醇溶液，分离出沉淀物；e.将得到的沉淀物溶于蒸馏水中，加活性炭作柱层析，吸附后用蒸馏水洗脱，洗去酸碱及杂质后，再用50％乙醇洗脱，得到黄色乙醇溶液；f.浓缩黄色乙醇溶液，得到稠膏状物，将其加入浓乙醇，得到絮状沉淀物；g.将上述所得到的絮状沉淀物，经低温真空干燥、粉碎，即得到地黄稀醇糖甙(Rehmannioside RGH)(＝RehmannioL)。3.根据权利要求2所述的地黄稀醇糖甙的制备方法，其特征在于在步骤a中，怀庆种生地黄(Rehmannia glutinosa Libosch)的根碎片可反复2至3次用沸水加热，提取水提取液。4.根据权利要求2所述的地黄稀醇糖甙的制备方法，其特征在于在步骤d中，所倾出的上层乙醇溶液通过减压蒸馏器回收乙醇，并得到稠膏状物，将该稠膏状物溶于60％乙醇中，得到乙醇溶液，在该乙醇溶液中加入浓度＞95％乙醇，得到絮状沉淀物，经沉淀，倾出上层乙醇溶液，分离出第二级沉淀物，将倾出的上层乙醇溶液按上述同样步骤操作，分离出第三级沉淀物。全文摘要本专利技术涉及一种具有垂体前叶兴奋作用的新药地黄稀醇糖甙,及该地黄稀醇糖甙的制备方法。本专利技术地黄稀醇糖甙经药理实验及临床应用证明,它具有垂体前叶兴奋作用,能取代现有的药用激素。与现有的药用激素相比本专利技术地黄稀醇糖甙具有有效期长而无副作用的特点。文档编号C07H15/00GK1266本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种垂体前叶兴奋新药地黄稀醇糖甙，其特征在于该地黄稀醇糖甙的结构是：＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：卢存寿，
申请(专利权)人：卢存寿，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]