单体,寡聚和多聚科诺威纳格尔缩合产物制造技术

本发明专利技术涉及新的生物分子单体，寡聚和多聚衍生物，它从例如维生素Ｂ↓［６］和／或维生素Ａ和／或其他生物分子衍生，其生产方法和用途，尤其是药物和分析目的。而且公开了其与生物分子和寡聚体或多聚体的共轭体。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,寡聚和多聚科诺威纳格尔缩合产物的制作方法
本专利技术涉及新的和/或寡聚和/或多聚的天然和/或人工设计的化合物和/或(自-)有机化和/或人工有机化的，和/或接合和/或共轭和/或结合的和/或相互作用的无机--有机--生物有机--生物分子和/或体系，和/或无机--有机--生物有机--生物技术，例如马达和/或泵和/或电子数据加工结构单元和/或体系，例如芯片和/或半导体和/或高集成电路系统和/或控制系统--生物分子和/或细胞和/或组织和/或器官，和/或新的，寡聚和多聚生物分子衍生物和/或同系物，其通过Knoevenagel(科诺威纳格尔)缩合或其他缩合工艺的生产方法和其用途，特别适合于物理和/或化学和/或(细胞)生物化学和/或物理化学和/或生物物理和/或(细胞)生理和/或催化和/或分析(包括诊断)和/或药物和/或美容和/或营养和/或补充和/或技术和/或防护和/或支载和/或添加和/或破坏和/或降解和/或保存和/或防腐和/或取代和/或反应和/或接合和/或创作和/或制备的目的，但特别优选药物，分析和制备的目的。根据德国专利申请19645974(5’O-膦酰基吡哆亚基绕丹宁)(优先权07.11.1996)和PCT国际专利申请PCT/EP 97/06184(新的Knoevenagel缩合产物，其生产方法和用途)(优先权07.11.1996)和德国专利申请198198205-43/Nr.8550719(neue monomere,oligomere andPolymere Kondensationsprodukte biologischer komponenten,Verfahrenzu deren Herstellung und Verwendung)(优先权04.05.1998和07.11.1996)，新披露的生物分子衍生物优选地与维生素B6组和/或维生素A组有关，但也与其他维生素和/或生物学上重要的化合物有关。在Feigl的文献(Z.Anal.Chem.74(1928),380-386)中，描述了对二甲基氨基亚苄基绕丹宁在检测银方面的用途。Escobar Godoy和Guiraum Perez(Analyst 111(1986),1297-1299)描述了吡哆醛同系物(Z)-吡哆亚基绕丹宁在银的分光光度定量法中的用途。在Kesel,A.J.,Urban,S.,Oberthur,W.(Tetrehedron 52(1996),14787-14800)的文献和 Kesel,A.J.,Sonnenbichler,l.,Polborn,K.,Gürtler,L.,Klinkert,W.E.F.,Modolell,M.,Oberthür,W.(Bioorg.Med.Chem.7(1999),359-367)and at,,The 1998 Macrophage Conference,Institut Pasteur,Paris/France,September 17-19,1998",and,,Euro Conferences,Institut Pasteur,Paris/France:NitricOxide:Basic Research and Clinical Applications,October 15-16,1998″,and,,5th IUBMBConference on The Biochemistry of Health and Diseases,Jerusalem/lsrael,October18-22 1998",and,,Nature Biotechnology Winter Symposia,Signal Transduction andTherapeutic Strategies,Miami/USA,February 6-10,1999",and,,5.NO Forum derdeutschsprachigen Lnder, Erlangen,Germany,April 23-24,1999″中，报道了与维生素B6组和/或维生素A组有关的生物分子衍生物的科学结果。本专利技术的目的是提供新的和/或寡聚和/或多聚的天然和/或人工设计的化合物和/或(自-)有机化和/或人工有机化的，和/或接合和/或共轭和/或结合的和/或相互作用的无机--有机--生物有机--生物分子和/或体系，和/或无机--有机--生物有机--生物技术，例如马达和/或泵和/或电子数据加工结构单元和/或体系，例如芯片和/或半导体和/或高集成电路系统和/或控制系统--生物分子和/或细胞和/或组织和/或器官，和/或新的，寡聚和多聚生物分子衍生物和/或同系物，其通过Knoevenagel缩合或其他缩合工艺的生产方法和其用途，特别适合于物理和/或化学和/或生物化学和/或物理化学和/或生物物理和/或(细胞)生理和/或催化和/或分析(包括诊断)和/或药物和/或美容和/或营养和/或补充和/或技术和/或防护和/或支载和/或添加和/或破坏和/或降解和/或保存和/或防腐和/或取代和/或反应和/或接合和/或创作和/或制备的目的，但特别优选药物，分析和制备的目的。该目标通过合成化合物(Z)-5’-膦酰基-3-O-视黄酰基-吡哆亚基绕丹宁1,N,S-吡哆亚基-L-半胱氨酸2,5’-O-膦酰基-N,S-吡哆亚基-L-半胱氨酸3，和(Z/E)-5-(全反式-亚视黄基)绕丹宁4a/4b来实现。化合物1被命名为(Z)-5--6-甲基-3--4-吡啶基]亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮，化合物2被命名为(2RS,4R)-2--4-噻唑烷羧酸，化合物3被命名为(2RS,4R)-2--6-甲基-4-吡啶基]-4-噻唑烷羧酸，而化合物4a/4b被命名为(Z/E)-5-(全反式-亚视黄基)-2-硫代-4-噻唑烷酮。这些生物分子共轭物是从维生素B6或维生素A化合物衍生的，而共轭作用提供了生物学上重要的化合物，例如视黄酸(维生素A酸，INN:tretinoin)或氨基酸L-半胱氨酸。 (Z)-5′-O-膦酰基-吡哆亚基绕丹宁单钠盐 (2RS,4R)-2--6-甲基-4-吡啶基]-4-噻唑烷羧酸 甲基-4-吡啶基]-4-噻唑烷羧酸 首先，本专利技术涉及通式5和5a，以及6和6a的化合物。 其中X1和X3独立地选自O,S,Se和NR5；X2是N,O,S，或Se；Y是O,S,Se或NR5；Z是CR5或N；A独立地选自任何在功能上可以作为有机和/或无机(例如Ni2+-次氮基三乙酸盐Sepharose6B)和/或生物有机“间隔基”或“连接子”的取代基；R1,R2,R3,R4，和R5各自独立地选自包括氢的任何取代基；Q1-Q10在各种情况下独立地选自-生物分子-生物分子共轭物(由至少2个可以相同或不同的生物分子单元组成)-载体/基块-能量-激活的化合物，例如笼状化合物-偶连基，例如光亲和基团，化学反应活性基团-亲和基团(例如生物素)，其例子有任何，寡聚和/或聚合和/或生物聚合取代基(例如Abs，mAbs，核酶等等)和/或固体载体和/或基块材料(例如小片，尖状物，珠粒，macs，等等)和/或生物分子元素(分子)和/或生物分子模件(更接合的生物分子元素例如模件维生素-生物分子)和/或能本文档来自技高网...

【技术保护点】
式１化合物＊＊＊ （１）（Ｚ）－５’－膦酰基－３－Ｏ－视黄酰基－吡哆亚基绕丹宁（Ｚ）－５－［［５－［（视黄酰基）氧基］－６－甲基－３－［（膦酰氧基）甲基］－４－吡啶基］亚甲基］－２－硫代－４－噻唑烷酮。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：安德里斯约翰尼斯凯塞尔，沃尔特欧伯苏尔，
申请(专利权)人：安德里斯约翰尼斯凯塞尔，沃尔特欧伯苏尔，
类型：发明
国别省市：DE[德国]