本发明专利技术公开了一种新颖的皮肤增白剂；和一种皮肤增白化妆品或者准药品，其对于黑变病的预防／改善是高度有效的，并且使用所述的皮肤增白剂来制备。所述的化妆品包含一种通式（Ⅰ）表示的化合物和／或其盐作为活性成分。在通式（Ⅰ）中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立的表示具有３－７个碳原子的仲或者叔烷基基团；Ｒ↑［３］表示氢原子、具有１－４个碳原子的烷基基团或者具有１－４个碳原子的烷氧基基团。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】皮肤增白化妆品 本专利技术涉及一种皮肤增白化妆品。本专利技术所用的术语"化 妆品"还包括在日本分类为准药品(quasi-drug)的产品的等价物。 在皮肤曝露于日光之后的斑点、雀斑和色素沉着指的是这 样一种情形，在其中黑素生成由于存在于皮肤中的色素细胞(黑素细胞) 的活化而被急剧加速。已知的是使用含有抗坏血酸、过氧化氩、胶质辟u 磺、谷胱甘肽、对苯二酚或者儿茶酚的皮肤外用制剂(特别是皮肤增白剂) 来预防或者改善这样的皮肤色素问题(参见例如非专利文献1)。但是， 同样已知的是这样的增白剂有时候有效的发挥它们的作用，但有时并不 起作用。在目前的情况下，其原因不是非常清楚。 此外，上述皮肤增白剂有时候引起稳定性和安全性问题。 即，抗坏血酸(其用于预防或改善色素沉着)易于氧化并且在含高浓度 水的体系例如高水含量化妆品中是不稳定的，并且它可能改变外用的皮 肤制剂(皮肤增白剂)的颜色。同时，过氧化氢溶液具有其保存稳定性和 安全性的问题，而谷胱甘肽和胶质硫黄具有非常与众不同的气味并且难 以作为皮肤增白剂的成分而使用。此外，对苯二酚、儿茶酚等可能具有 安全问题例如皮肤刺激和过敏性。由于这样的技术背景，因此一种新颖 的可以有效的起作用并具有令人满意的稳定性和安全性的皮肤增白材 料是令人期望的。 另一方面，已知的是一种下面的通式(I)表示的噻吩衍生物， 其具有抗氧化效果、通过前列腺素抑制机理而具有的消炎效果、抗变应 性效果和治风湿病效果(参见例如专利文献1、 2、 3和4以及非专利文献 2和3)。 但是，这样的化合物具有抑制皮肤中的黑色素形成作用不 是已知的，并且含有该化合物作为活性成分的皮肤增白化妆品也是完全 未知的。 JP53-141265 A JP63-008380 A JP63-502281 A JP06-501919 A "Usability of cosmetics, Evaluation Techniques and future perspectives" , Katsuyuki TAKEDA等人的版本，YAKUJINIPPO LIMITED.(2001)编辑 Agents and Action,第12巻，第5期，第674-683 页，(1982) Bioorganic & Medicinal Chemistry,第11巻，第 4207-4216页，(2003) 已经考虑到上述的情况而进行了本专利技术，并且本专利技术的一 个目标是提供一种化妆品，其对于预防/改善黑变病例如斑点和雀斑是非 常有效的。 本专利技术的专利技术人已经进行了广泛的研究来实现上述的目 标，并且作为结果，本专利技术人已经发现一种特定的p塞吩衍生物(明确的， 用通式(I)表示的化合物和/或其盐)具有强的抑制黑素细胞中的黑色素形 成的作用。本专利技术人另外发现一种原料例如含有所述的蓬吩衍生物的化 妆品具有优异的预防或改善皮肤黑变病的效果，由此而完成了本专利技术。 即，本专利技术如下。 (l)—种皮肤增白化妆品，其含有下面的通式(I)表示的化合物和/或其盐。<formula>formula see original document page 5</formula>通式①(在通式(I)中，Ri和W独立的表示具有3-7个碳原子的仲 或者叔烷基基团，RS表示氢原子、具有l-4个碳原子的烷基基团或者具 有l-4个碳原子的烷氧基基团。)(2)根据第(1 )条的皮肤增白化妆品，其中所述的用通式(I)表示的化合 物是下面的通式(II)表示的化合物。 <formula>formula see original document page 6</formula>通式(n)(在通式(II), W和W独立的表示具有3-7个碳原子的仲或 者叔烷基基团。)(3)根据第(2)条的皮肤增白化妆品，其中用通式(II)表示的化合物是 2,6-二叔丁基-4-(2，-瘗吩曱酰)苯酚(化合物(1))。化合物(l) (4)根据第(l)-(3)条的任何一种的皮肤增白化妆品，其用于 预防/改善黑变病。(5) 根据第(l)-(4)条的任何一种的皮肤增白化妆品，其中用通式(I)表 示的化合物的含量是0.0001-3质量％ 。(6) 根据第(l)-(5)条的任何一种的皮肤增白化妆品，其进一步包含至 少一种多元醇，其选自1,3-丁二醇、二丙二醇、异戊二醇、1,2-戊二醇、 2,4-己二醇、1,2-己二醇和1,2-辛二醇。 本专利技术还包括通式(I)表示的化合物和/或其盐用于制造皮 肤增白化妆品的用途和一种包括将通式(I)表示的化合物和/或其盐施用 到皮肤上来增白的方法。优选的通式(I)表示的化合物的方面、优选的化妆品的使用和优选的 用来另外混入到本专利技术上述用途和方法中的成分与上述的第(2)-(6)条相同。一种表示免疫蛋白印迹(Western blotting)结果的图 (用照片代替图)，其表示酪氨酸酶、Trp-1和Trp-2蛋白质的表达。 (l)通式(I)表示的化合物本专利技术化妆品的基本成分为本专利技术化妆品的基本成分的化合物由通式(I)表示。在通式(I)中， R1和R、虫立的表示具有3-7个碳原子的仲或者叔烷基基团，即大体积取 代基。W和R卩每一个具体的实例分别包括异丙基，异丁基，仲丁基， 叔丁基，异戊基，仲戊基和叔戊基基团。其中叔丁基基团是优选的，并 且二叔丁基化合物(这里R1和W都是叔丁基基团)是更优选的。 在通式(I)中，113可以是氩原子或者任何的选自具有1-4个 碳原子的烷基基团或者具有l-4个碳原子的烷氧基基团的取代基。在R3 是取代基的情况中，对于取代基的取代位置没有特别的限定。RM尤选是 具有1-4个碳原子的烷基基团或者具有1-4个碳原子的烷氧基基团。其 中特别优选的W是氢原子。即，在本专利技术中，通式(I)表示的化合物优 选是通式(II)表示的化合物。作为本专利技术的化妆品基本成分的化合物进一步优选是2,6-二叔丁基 -4-(2，,塞吩甲酰)苯酚，即，用上述的化合物(l)的化学式表示的化合物。 通式(I)表示的化合物可以以自由形式或者作为通过使用^威 等获得的盐的形式来用于本专利技术的化妆品。其实例优选包括碱金属盐 例如钠和钾盐；碱土金属盐例如钓和镁盐；有机胺盐例如铵、三乙醇胺 和三乙基胺盐；和碱性氨基酸盐例如赖氨酸和精氨酸盐。 这些化合物可以通过任何方法来制造，并且所述的方法的 实例包括，但不限于，如下面的方案1或者2总结的方法。本领域技术 人员将理解，下面的方法可以适当的改变来制造目标化合物。方案1 下面简要描述方案1的反应。根据常规的方法将3,5-二烷基-4-羟基安息香酸用亚硫酰氯处理，由 此产生3,5-二烷基-4-羟基安息香酸的氯化物化合物(A)。将该酰基氯化 合物(A)用路易斯酸例如氯化铝或者四氯化钛在合适的溶剂例如二辟u化 碳中进行处理。随后，加入噻吩，化合物(B)来进行弗瑞德-克来福特 (Friedel-Crafts )反应，由此产生通式(I)表示的化合物。 可以使用3,5-二烷基-4-羟基安息香酸例如由Sigma-Aldrich Corporation市售的3，5-二叔丁基-4-羟基安息香酸。化合物(B)可以是未 被取代的化合物，这里R3是本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种皮肤增白化妆品，其包含下面的通式（Ⅰ）表示的化合物和／或其盐： ＊＊＊ 通式（Ⅰ） 其中，Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立的表示具有３－７个碳原子的仲或者叔烷基基团；Ｒ↑［３］表示氢原子、具有１－４个碳原子的烷基基团或者具有１－４个碳原子的烷氧基基团。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：片桐崇行，横山浩治，木村诚，斋藤优子，
申请(专利权)人：宝丽化学工业有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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