一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物及制备方法技术

本发明专利技术涉及一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物及其制备方法，该组合物按重量划分包括下述组分：白藜芦醇60-200份、紫檀茋30-150份、绿茶提取物50-220份、薏苡仁提取物100-280份。本发明专利技术克服了单独使用白藜芦醇或紫檀茋时，在体内作用时间短的缺点，加入了绿茶提取物与薏苡仁提取物，组合物具有很好的稳定性，同时充分发挥了组分间的协同作用，延长了体内作用时间，提高了作用效率，对于肿瘤患者及潜在发病人群具有很好辅助治疗及预防的作用，安全无毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药领域，具体涉及一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物及制备方法。
技术介绍
肿瘤是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病。据不完全统计，全世界每年约有1000万人新患癌症，约有700多万人死于癌症，约占总死亡人数的1/4。在我国，每年发病人数约为200万人，死亡人数约为130万。目前，肿瘤的治疗手段主要包括手术治疗、化学药物治疗、放射治疗、中药治疗、天然植物药治疗等。化学药品治疗，也就是化疗，是肿瘤治疗进步最快的治疗方法，但化疗药物通常都是敌我不分，在杀伤肿瘤细胞的同时，对人体正常细胞也有很大的损伤，造成血小板和白细胞的下降，引起局部组织坏死和栓塞性静脉炎，对心血管系统有毒性作用，严重者还会引起心力衰竭，损害肝脏细胞，导致患者脱发、皮肤反应，出现恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、腹痛等症等毒副作用。在天然植物药治疗肿瘤方面，其特性与中药十分相近，同样针对肿瘤疾患辨证施治，注重增强肿瘤患者身体内的机能及抗病能力，从而达到标与本兼治的目的。因此，利用天然植物药物成分对肿瘤病机特点辨证施治已日益为人们所关注。与化学药物相比，天然植物药治疗效果并不差于化学药物，且无毒副作用。同时，还可以改善因放化疗引起的乏力、食欲下降、呕吐、血小板和白细胞下降、心力衰竭、损伤肝脏、脱发等各种症状，而且还可以解决目前现代医学尚无法解决的一些放化疗并发症问题。根据2012年版国家基药目录显示，抗肿瘤药物共有27个品种，其中化学药品为26种，天然植物药仅为1种。因此，天然植物药品种的开发具有广阔的市场前景。白藜芦醇，是一种生物活性很强的天然多酚类化合物，主要来源于葡萄（红葡萄酒）、虎杖、花生、桑椹等植物。是肿瘤的化学预防剂，也是对降低血小板聚集，预防和治疗动脉粥样硬化、心脑血管疾病的化学预防剂。1997年1月，美国芝加哥伊利诺斯大学药学院的JohnPezzuto教授领导的研究小组在著名的美国《科学》杂志上，发表了题为《葡萄的天然产物白藜芦醇的抗癌活性》的论文，引起医学科学界的轰动。论文证明白藜芦醇能有效抑制与癌症各过程相关的细胞活动。紫檀茋（或称为紫檀芪），化学名称为：3,5-二甲氧基-4'-羟基二苯乙烯；(E)-3,5-二甲氧基-4'-羟基苯乙烯；(E)-4-[2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚；4-[(1E)-2-(3,5-二甲氧基苯基)-乙烯基]-苯酚，是受到广泛关注的白藜芦醇衍生物，其广泛存在于广西血竭（中国中药杂志，1998,23（10）：616~618）、葡萄（J.AgrieFoodChem,2000,48(12):6103~6105）、蜂胶（Experientia,1978,34(2):157~159）等中，具有抗氧化、抗增殖，降血脂、中等强度抑制COX-1和COX-2的活性、诱导HL-60细胞凋亡、预防DMBA诱发的癌变、降血糖作用和抗真菌活性（J.AgricFoodChem,2002,50(12):3453~3457;J.NatProd,1997,60(6):609~610;J.AgricFoodChem,2005,53(9):3403~3407;J.OregChem,2004,69(21):7101~7107）。其与白藜芦醇都属于茋类化合物，白藜芦醇苯环上3，5-羟基的氢原子被甲基替换则成为紫檀茋。紫檀茋还有强大的抗增殖作用，较白藜芦醇作用强且选择性强，能抑制α-和λ-DNA聚合酶，也能抑制SV40DNA的复制，其抑制活性与α-、δ-和ξ-DNA三重聚合酶抑制剂蚜肠霉素（Aphidicolin）相近。对恶性黑色素瘤细胞B16M-F10,每天用40μM的紫檀茋处理60分钟具有显著的抑制作用，抑制率达56%（Neoplasia,2005,7(1):37~47）。TolomeoM等（IntJBiochemCellBiol,2005,37(8):1709~1726）报道紫檀茋能诱导多药和BCR-ABL表达的口血病细胞的显著凋亡，而对正常细胞几乎没有影响。绿茶提取物是从绿茶叶片中提取的活性成分，主要包括茶多酚（儿茶素）、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)等。表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶主要的活性和水溶性成份，是儿茶素中含量最高的组分，占绿茶毛重的9%-13%，因为具有特殊的立体化学结构，EGCG具有非常强的抗氧化活性，在抗癌和心血管疾病方面担当了重要的角色。此外，它也用作肿瘤多药耐药性的逆转剂，能够改善癌细胞对化疗的敏感性并减轻对心脏的毒性。薏苡仁提取物从薏苡干燥成熟的种仁中提取，主要活性成分包括酯类、不饱和脂肪酸类、糖类及内酰胺类等，具有健脾利湿、除痹止泻、清热排脓的功效。其中，酯类是首先被发现的具有抗肿瘤活性的成分，也是报道最多最受关注的化学成分。通过TLC法、GC及GC－MS法分析，认为薏苡仁抗癌活性成分中油脂性的成分是甘油三酯，并测得平均相对分子质量为870.97，脂肪酸残基为十六碳烷酸、十八碳烷酸、十八碳一烯酸、十八碳二烯酸。薏苡仁的丙酮提取物对小鼠移植瘤有抑制作用，其中的活性成分是一些酸性碎片。利用气相－液相色谱法分析，证实这些活性成分是棕榈酸、硬脂酸、油酸和亚油酸。在日本，薏苡仁主要用于保健食品的生产，如苡仁米茶等。现代药理学研究表明，薏苡仁及其化学活性成分具有抗肿瘤、提高免疫力、降血糖等作用。白藜芦醇是通过促进肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、阻滞细胞周期、干扰相关信号转导通路、抑制肿瘤血管生成等发挥预防和抗肿瘤作用，但由于其结构稳定性差，且在血液内滞留时间较短，故其单独应用受到限制。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种含有白藜芦醇的抗肿瘤组合物。本专利技术第二个目的是提供一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物的制备方法。一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物，按重量包括下述组分：白藜芦醇60-200份、紫檀茋30-150份、绿茶提取物50-220份、薏苡仁提取物100-280份。优选的：白藜芦醇80-160份、紫檀茋50-120份、绿茶提取物80-180份、薏苡仁提取物120-240份。一种含有白藜芦醇的抗肿瘤组合物的制备方法，包括如下步骤：（1）按重量称取：白藜芦醇60-200份、紫檀茋30-150份、绿茶提取物50-220份、薏苡仁提取物100-280份（2）混合均匀，加上药学可接受的辅料，制成胶囊剂、颗粒剂或片剂。优选的：白藜芦醇80-160份、紫檀茋50-120份、绿茶提取物80-180份、薏苡仁提取物120-240份。本专利技术的优点：本专利技术克服了单独使用白藜芦醇时，在体内作用时间短的缺点，加入了紫檀茋、绿茶提取物与薏苡仁提取物，充分发挥了组分间的协同作用，组合物的稳定性好，作用时间长，提高了疗效，具有抗肿瘤作用，且安全无毒副作用。具体实施方式本专利技术原料：白藜芦醇（含量90%-98%）、紫檀茋（含量90%-98%）、绿茶提取物（EGCG含量大于30%），薏苡仁提取物（含量10:1）。白藜芦醇、紫檀茋、绿茶提取物、薏苡仁提取物购于天津市益倍建生物技术有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物，其特征在于，所述组合物中按重量成分为：白藜芦醇60‑200份、紫檀茋30‑150份、绿茶提取物50‑220份、薏苡仁提取物100‑280份；所述抗肿瘤组合物用于抗肿瘤包括但不限于结肠癌、肺癌、黑色素癌、前列腺癌、肝癌、肾癌、胃癌、肉瘤、神经胶质癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌。

【技术特征摘要】
1.一种含白藜芦醇的抗肿瘤组合物，其特征在于，所述组合物中按重量成分为：白藜芦醇60-200份、紫檀茋30-150份、绿茶提取物50-220份、薏苡仁提取物100-280份；所述抗肿瘤组合物用于抗肿瘤包括但不限于结肠癌、肺癌、黑色素癌、前列腺癌、肝癌、肾癌、胃癌、肉瘤、神经胶质癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物中白藜芦醇80-160份、紫檀茋50-120份、绿茶提取物80-180份、薏苡仁提取物120-240份。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：王磊，李赫宇，张东星，
申请(专利权)人：益倍天津生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12