【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种亮丙瑞林的合成工艺。
技术介绍
亮丙瑞林作用同布舍瑞林。重复给予大剂量的促黄体生成释放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾丸酮的生成（慢性作用）。在目前的亮丙瑞林合成过程方法中，工艺流程不易于实施，生成的亮丙瑞林成品纯度低，反应物单程转化率低，制作工序复杂，生产效率低而且成本造价高，不适合大规模生产。
技术实现思路
为了克服现有
存在的上述技术问题，本专利技术的目的在于，提供一种亮丙瑞林的合成工艺，本专利技术不仅制作工序简单、提高工作效率，而且生成的亮丙瑞林产品纯度大，适合工业化生产。本专利技术提供的亮丙瑞林的合成工艺，包括以下步骤：（1）由Fmoc-Pro-OH和替代度为0.2mmol/g～1.2mmol/g的HMPB-AM树脂为起始原料，得到Fmoc-Pro-HMPB-AM树脂；（2）将Fmoc-Pro-HMPB-AM树脂采用Fmoc/tBu固相法逐一偶联的方式依次连接具有保护基团的氨基酸，合成得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽-HMPB-AM树脂；(3)对侧链全保护亮丙瑞林前体肽-HMPB-AM树脂进行切割，得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽；（4）对侧链全保护亮丙瑞林前体肽经过乙胺化,得到侧链全保护亮丙瑞林；（5）对侧链全保护亮丙瑞林经过脱侧链保护基团的反...
【技术保护点】
一种亮丙瑞林的合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤： （1）由Fmoc‑Pro‑OH和替代度为0.2mmol/g～1.2mmol/g的HMPB‑AM树脂为起始原料，得到Fmoc‑Pro‑HMPB‑AM树脂； （2）将Fmoc‑Pro‑HMPB‑AM树脂采用Fmoc/tBu固相法逐一偶联的方式依次连接具有保护基团的氨基酸，合成得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽‑HMPB‑AM树脂； （3）对侧链全保护亮丙瑞林前体肽‑HMPB‑AM树脂进行切割，得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽； （4）对侧链全保护亮丙瑞林前体肽经过乙胺化,得到侧链全保护亮丙瑞林； （5）对侧链全保护亮丙瑞林经过脱侧链保护基团的反应，获得亮丙瑞林粗肽； （6）对亮丙瑞林粗肽经过高压液相柱分离纯化、冻干机冻干得到亮丙瑞林精肽。
【技术特征摘要】
1.一种亮丙瑞林的合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤：
（1）由Fmoc-Pro-OH和替代度为0.2mmol/g～1.2mmol/g的HMPB-AM树脂为起始原料，得到Fmoc-Pro-HMPB-AM树脂；
（2）将Fmoc-Pro-HMPB-AM树脂采用Fmoc/tBu固相法逐一偶联的方式依次连接具有保护基团的氨基酸，合成得到侧链全保护亮丙瑞林...
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