【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶衍生物的制作方法，4-二氧代-3,4-二氬嘧咬衍生物专利
本专利技术涉及新的药学上有用的化合物，具体来讲是胰蛋白酶样丝 氨酸蛋白酶特别是凝血酶的竟争性抑制剂的化合物，和/或代谢为所述 抑制剂化合物的化合物，它们作为药物的用途，包含它们的药用组合 物以及制备它们的合成途径。背景血液凝固是包括止血(即预防受损血管出血)和血栓形成(即在血 管内形成血凝块，有时引起血管闭塞)的关键过程。凝血是一系列酶反应复合的结果。在这一系列反应中最终步骤之 一是酶原凝血酶原转化为活化的凝血酶。已知凝血酶在凝血中发挥核心作用。它激活血小板，引起血小板 聚集，将纤维蛋白原转化为纤维蛋白单体，其自主聚合为纤维蛋白聚合物，并且激活因子xm,其转而使聚合物交联，形成不溶性纤维蛋 白。而且，凝血酶激活因子v、因子vm和Fxi,引起从凝血酶原产 生凝血酶的"正反馈"。通过抑制血小板聚集和纤维蛋白的形成和交联，预期有效的凝血 酶抑制剂可表现抗血栓形成活性。另外，预期可通过有效抑制正反馈 机制增强抗血栓形成活性。事实上，凝血酶抑制剂在人体内有力的抗血栓形成效应最近已经由...
【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物或其药学上可接受的衍生物 ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｘ代表Ｏ或Ｓ； Ａ代表Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）↓［２］、Ｃ（Ｏ）Ｏ（后一种基团的Ｏ部分与Ｒ↑［１］连接）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）↓［２］ＮＨ（后两种基团的ＮＨ部分与Ｒ↑［１］连接）、直键或Ｃ↓［１－６］亚烷基（后一种基团在连接ＮＨ部分的Ｃ－原子上被Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［Ａ］或Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ↑［Ａ］任选取代）；Ｒ↑［Ａ］代表Ｈ或Ｃ↓［１－４］烷基； Ｒ↑［１］代表 （ａ）Ｃ↓［１－１０］烷基、Ｃ↓［２－１０］链烯基、Ｃ↓［２－１０］炔基（后三种基团被一个或多个选自下列的取代基任选取代：卤代...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：I尼尔森，M波拉，
申请(专利权)人：阿斯利康瑞典有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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