萘啶化合物制造技术

技术编号:1505194 阅读:213 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
某些萘啶类化合物是用于治疗组胺H↓[3]受体-和血清素-介导的疾病的组胺H↓[3]受体和血清素运载体调节剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】萘啶化合物 专利
本专利技术提供化合物,其为组胺H3受体和血清素运载体的调节剂。 更特别地,本专利技术提供了萘啶化合物以及它们用于治疗由所述组胺H3 受体和所述血清素运载体介导的障碍和病症的方法。本专利技术的这些活性 化合物因此将具有治疗实用性以治疗抑郁症和相关障碍。专利技术背景抑郁症是一种'f曼性疾病,估计一生达17%的患病率。在USA抑郁 症的总年度费用约为$440亿。为此,它代表了一种具有严重的药物经济 学影响的重大健康问题(Griffiths, R丄et al.尸/^n 2(3coeco"o,(^ 1999, 15(5), 495-505)。尽管抑郁症的生物化学基础未完全阐明,最普遍认可的 假说表明,脑中单胺能性神经传递受损时发生抑郁症。该理论主要基于 的发现是改善去甲肾上腺素能性和/或血清素源性神经传递的化合物通 常对抑郁症具有有益作用。单胺能神经传递的改善可以以多种途径达 到。去甲肾上腺素的生物学作用通过两种机制被终止通过去甲肾上腺 素运载体(NET)从突触间隙再吸收进入神经元,和通过单胺氧化酶(MAO) 的降解。对于血清素,在神经元中通过血清素运载体(SERT)再吸本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物:***(Ⅰ)其中X、Y和Z中的一个或两个是N,且其余的X、Y和Z是CR↑[5];L是-O-或-CH↓[2]-且n是1或2;或者L是-C≡C-且n是0或1;m是0、1或2;R↑[1]是-H;或者是-C↓[1-6]烷基、-C↓[3-6]烯基、-C↓[3-6]炔基、-C↓[3-7]环烷基、-C↓[1-6]烷基C↓[3-7]环烷基、-COOC↓[1-6]烷基或-COO苄基,各自任选被R↑[a]单-、二-或三-取代:R↑[a]选自-OH、-OC↓[1-6]烷基、任选被-OC↓[1-4]烷基或卤素取代的苯基、-CN、-NO↓[2]、-N(R↑[b])R↑[c](其中R↑[b]和R↑[c]独...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:NI卡鲁瑟斯JM凯思MA莱塔维克CR沙
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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