坎地沙坦西来替昔酯的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种改进的合成方法，用于生产作为治疗高血压和相关疾病和症状药物活性成分的坎地沙坦及其药学上可接受的盐和酯，该方法包括在Ｌｅｗｉｓ酸存在下，于有机溶剂中除去四唑基的保护基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及作为治疗高血压和相关疾病和症状药物的活性成分的坎 地沙坦及其药学上可接受的盐和酯的改进的生产方法。技术问题式(I)的坎地沙坦西来替昔酯(candesartan cilexetil)的化学名为 (+/-)-1-氧基]乙基-2-乙氧基-1-甲基]-1//-苯并咪唑-7-羧酸酯。由于其能够抑制血管 紧张素转化酶而广泛用于高血压和相关疾病和症状的治疗。由于它是一种 血管紧张素II受体拮抗剂，坎地沙坦西来替昔酯避免了钙拮抗剂的副作 用，并且显示出高稳定性和显著的治疗效果。目前，坎地沙坦西来替昔酯 以外消旋混合物形式销售。其可以按照公开的专利，例如EP 0 720 982 Bl 和EP 0 459 136生产。如同下面所指出的，如果提供一种更有效、更经济的制备坎地沙坦西 来替昔酯的方法将非常有利。专利技术背景EP 0 720 982 Bl公开了在盐酸存在下，于甲醇中通过脱除三苯甲烷(三 苯甲基)部分的保护制备坎地沙坦西来替昔酯。该方法的缺点是产率极低， 而且产品需要用色谱方法纯化。EP 0 668 272还教导了一种在甲醇中用无水氯化氢的改进的脱保护方 法。与EP 0 7本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种坎地沙坦西来替昔酯的制备方法，包括在Ｌｅｗｉｓ酸存在下，于有机溶剂中除去四唑基被保护的坎地沙坦西来替昔酯中四唑基的保护基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：西尔沃祖普契奇，
申请(专利权)人：新梅斯托克尔克公司，
类型：发明
国别省市：SI[斯洛文尼亚]