作为药物的5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2,4-二酮马来酸盐的制造技术

５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶基）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮，马来酸盐的水合物，其特征在于它：（ｉ）含有０．４－２．５％（ｗ／ｗ）的水；和（ｉｉ）提供具有１７４９、１７０３、１６４５、１６２３、１３６５和７３６ｃｍ↑［－１］处峰的红外光谱；和／或（ｉｉｉ）提供基本如同图Ⅱ提出的Ｘ射线粉末衍射（ＸＲＰＤ）图案和／或（ｉＶ）提供具有３１０６、３０６９、３００２、２９６１、１７５０、１７１８、１６８４、１３８５、１３３５、１２２９、１０７８、９１７、４２８和３４９ｃｍ↑［－１］处峰的Ｒａｍａｎ光谱和／或（ｉＶ）提供基本如同表Ⅰ提出含有化学位移的固态核磁共振谱；制备该化合物的方法，含有该化合物的药用组合物和该化合物或组合物在医学中的用途。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶基）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮，马来酸盐的结晶水合物的方法，所述水合物的特征在于：（ｉ）具有１．５－２．５ｗ／ｗ％的含水量；以及还具有以下特征：（ｉｉ）具有１７４９、１７０３、１６４５、１６２３、１３６５和７３６ｃｍ↑［－１］处的峰的红外光谱；或（ｉｉｉ）具有在以下衍射角度°２θ的峰的Ｘ射线粉末衍射图案：１０．９１４．５１５．９１６．７１８．４１９．７２０．７２１．９２２．３２３．９２４．７２５．３２５．９２７．４２８．２２９．７３０．４以及３３．１所述方法包括：将５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶基）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮，马来酸盐溶解于选自下列的含水溶剂中：（１）含有１５％至２５％体积水的含水乙醇；（２）含有约３％体积水的乙腈；（３）含有约３％体积水的乙酸乙酯；（４）水；（５）开放于大气的甲醇；并且将所述水合物从所述含水溶液中结晶出来。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：PDJ布拉克勒，DC李，MJ萨瑟，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]