本发明专利技术公开了Linderolide H在制备治疗肺癌药物中的应用，该化合物显示了良好的抗肺癌活性，可用于制备抗肺癌药物，属于药物新用途技术领域。Linderolide H能显著抑制体外培养的非小细胞肺癌细胞A549、大细胞肺癌细胞NCI‑H460、肺鳞癌细胞HTB‑8和人肺扁平上皮癌细胞QG‑5，而对人正常肝细胞LO2和外周血淋巴细胞的抑制作用较小，表现出明显的选择性。对于本发明专利技术涉及的Linderolide H在制备治疗肺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肺癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物LinderolideH的新用途，尤其涉及LinderolideH在制备治疗肺癌药物中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病，目前临床常用的化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时，也很大地损伤了正常组织和细胞，这就限制了它的应用。寻找高效、低毒的治疗肿瘤的药物已成为当前抗癌药物研究的方向和迫切任务。寻找高效、低毒抗肿瘤药物已被认为是一种有效的途径。本专利技术通过实验证实了LinderolideH对体外培养的非小细胞肺癌细胞A549、大细胞肺癌细胞NCI-H460、肺鳞癌细胞HTB-8和人肺扁平上皮癌细胞QG-5具有显著的抑制作用，而对人正常肝细胞株L02及外周血淋巴细胞的影响小，表现出明显的选择性。本专利技术涉及的化合物LinderolideH是一个2014年发表(QingLiu,etal.,SesquiterpenelactonesfromtherootsofLinderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途是保护新生大鼠的心肌细胞(QingLiu,etal.,SesquiterpenelactonesfromtherootsofLinderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)，对于本专利技术涉及的在制备治疗肺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肺癌细胞的细胞毒性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肺癌的治疗显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的是通过研究LinderolideH在体外的抗肺癌活性，提供LinderolideH在抗肺癌制药中的应用本专利技术提供了LinderolideH作为制备治疗肺癌药物的应用。所述化合物LinderolideH,结构如式(Ⅰ)所示：本专利技术涉及的LinderolideH在制备治疗肺癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于肺癌细胞的细胞毒性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肺癌的治疗显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物LinderolideH的制备方法参见文献(QingLiu,etal.,SesquiterpenelactonesfromtherootsofLinderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物LinderolideH片剂的制备：取20克化合物LinderolideH,加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物LinderolideH胶囊剂的制备：取20克化合物LinderolideH，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。实验例：LinderolideH对体外培养的肺癌细胞的增殖抑制作用及对人正常细胞的影响取对数生长期的肺癌细胞(非小细胞肺癌细胞A549、大细胞肺癌细胞NCI-H460、肺鳞癌细胞HTB-8和人肺扁平上皮癌细胞QG-5)和人正常肝细胞L02接种于96孔培养板上，每孔接种量分别为3000～4000个/100uL和6000个/100uL；无菌采集健康献血者静脉血15mL，肝素抗凝，用Ficoll密度梯度离心法分离单个核细胞，用含10％胎牛血清的RPMI1640配制单个细胞悬液，调细胞浓度为2×105个/mL，接种于96孔培养板，每孔100uL。上述各培养板细胞培养24h后，实验组加不同浓度的LinderolideH100uL，每个浓度做三个复孔；阴性对照组加营养液100uL，空白对照孔加营养液100uL，用于仪器调零。作用不同时间(48h和72h)后，每孔加5mg/mL的MTT20uL，继续培养4h，甩去上清，每孔加二甲亚砜150uL。用酶标仪(BIO-RAD产品)测定570nm各孔的吸光度值(A570)，各组取平均值，计算抑制率：抑制率＝(1-实验组A570/对照组A570)×100％。用SPSS13.0进行统计学分析，并计算IC50。结果：LinderolideH对上述肺癌细胞均具有明显的增值抑制作用；而LinderolideH对人正常肝细胞和外周血淋巴细胞抑制作用较小(表1)。可见HouttuynoidC对肿瘤细胞具有明显的选择性抑制作用。表1LinderolideH对肿瘤细胞及正常细胞的半数抑制浓度结论：LinderolideH能显著抑制体外培养的非小细胞肺癌细胞A549、大细胞肺癌细胞NCI-H460、肺鳞癌细胞HTB-8和人肺扁平上皮癌细胞QG-5，而对人正常肝细胞LO2和外周血淋巴细胞的抑制作用较小，表现出明显的选择性。因此，可以用来对肺癌进行治疗。本文档来自技高网...
【技术保护点】
Linderolide H在治疗肺癌药物中的应用，所述化合物Linderolide H结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
1.LinderolideH在治疗肺癌药物中的应用，...
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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