本发明专利技术涉及Linderolide H在制备抗炎药物中的应用，所述的炎症为无菌性炎症，所述的Linderolide H具有良好的抗炎、消炎作用。本发明专利技术涉及的Linderolide H在制备抗炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于炎症的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗炎显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物LinderolideH的新用途，尤其涉及LinderolideH在制备抗无菌性炎症药物中的应用。
技术介绍
炎症发生在局部，同时也可影响全身。局部临床特征是红、热、肿、痛和功能障碍。红、热是由于炎症局部血管扩张、血流加快所致。肿是由于局部炎症性充血、血流成分渗出引起。研发具有抗炎作用的药物对于缓解验证、减轻痛苦有重要意义。本专利技术涉及的化合物LinderolideH是一个2011年发表(QingLiu,etal.,SesquiterpenelactonesfromtherootsofLinderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗艾滋病毒(QingLiu,etal.,SesquiterpenelactonesfromtherootsofLinderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)，对于本专利技术涉及的LinderolideH在制备抗无菌性炎症药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构类型，而且其抗无菌性炎症的活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗无菌性炎症显然具有显著的进步。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供LinderolideH在制备抗无菌性炎症药物中的应用。所述的炎症为无菌性炎症。所述化合物LinderolideH结构如式(Ⅰ)所示：LinderolideH在制备抗炎药物中应用的有益效果如下：首先证明了LinderolideH具有有效抗炎作用。采用了经典的二甲苯所致的小鼠耳肿胀模型以及大鼠琼脂性足肿胀模型，观察不同剂量的LinderolideH在一定时间内对实验动物的抗炎作用。研究表明：1、LinderolideH对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有明显抑制作用，LinderolideH对肿胀的抑制率呈明显的剂量依赖关系，抑制作用随剂量的增加而增加。2、LinderolideH对大鼠琼脂性足肿胀有明显抑制作用。本专利技术涉及的LinderolideH在制备抗炎药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于炎症的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗炎显然具有显著的进步。具体实施方式本专利技术所涉及化合物LinderolideH的制备方法参见文献(QingLiu,etal.,SesquiterpenelactonesfromtherootsofLinderastrychnifolia.Phytochemistry,87(2013)112–118.)以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。实施例1：本专利技术所涉及化合物LinderolideH片剂的制备：取20克化合物LinderolideH，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。实施例2：本专利技术所涉及化合物LinderolideH胶囊剂的制备：取20克化合物LinderolideH，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000粒。下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。试验例1：LinderolideH抗炎药效学研究试验材料1.昆明(KM)种小鼠：雄性，6周，18.5-22.5g，由江苏省实验动物中心提供。2.大鼠(Wistar)：雄性，体质量140～160g，由江苏省实验动物中心提供。试验方法1.灌胃LinderolideH对小鼠耳部炎症的作用：取体质量18.5～22.5g健康雄性小鼠50只，随机分成5组，每组10只。LinderolideH小、中、大剂量组(1.0,2.5,6.25mg·kg-1)、阿司匹林组(200mg·kg-1)、空白对照组(生理盐水)。分别灌胃给药，连续7d，第七天灌胃后1h，5组小鼠均在小鼠右耳前、后面均匀涂二甲苯0.02mL，制备耳廓炎症模型。1h后后颈脱臼处死小鼠，沿耳廓基线剪下两耳，用直径8mm打孔器分别在两耳的同一部位打下圆耳片，称重精确到0.0001g。立即用电子天平分别称质量，以左右两耳质量差作为肿胀度，并计算其肿胀度和抑制率。肿胀度＝右耳片重—左耳片重抑制率＝(对照组平均肿胀度—给药组平均肿胀度)/对照组平均肿胀度*100％实验结果：1.灌胃LinderolideH对大鼠琼脂性足肿胀的作用：取体质量140～160g健康雄性Wistar大鼠40只，随机分成5组。LinderolideH小、中、大剂量组(1.0,2.5,6.25mg·kg-1)、阿司匹林组(200mg·kg-1)、空白对照组(生理盐水)。分别灌胃给药，连续7d，第七天灌胃后1h，大鼠的右后足跎皮下注射10g/L琼脂0.1mL制备足肿急性炎症模型，用大鼠足容量测量仪测其右后足正常容积。致炎后1、3、5、8、24h分别测量各鼠右后足容积，并计算肿胀度。2、LinderolideH局部给药对小鼠耳部炎症的影响致炎后，各组小鼠右耳立刻出现高度红肿现象。阿司匹林组和LinderolideH组对二甲苯所致的小鼠耳肿胀均有明显抑制作用，LinderolideH对肿胀的抑制率呈明显的剂量依赖关系，抑制作用随剂量的增加而增加，结果见表1。表1LinderolideH对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响(x±s)与模型组比较，**P<0.01*P<0.053、LinderolideH局部给药对大鼠琼脂向足肿胀的影响注射琼脂后，各组大鼠足爪均有一定程度的组织现象。在肉眼观察下，模型组肿胀发红最明显，阿司匹林组稍有肿胀无明显发红现象，LinderolideH组情况介于二者之间。大鼠足爪厚度均在3h时达到高峰，3h后皆缓慢下降。随时间的延长，各组大鼠组转肿胀度均在变小，阿司匹林组的肿胀抑制作用最强，LinderolideH对大鼠足肿1、3、5小时炎症均有抑制作用(p<0.05)，8小时和24小时与模型组比较无差异，见表2。表2LinderolideH对大鼠琼脂性足趾肿胀度的影响(x±s)与模型组比较，**P<0.01*P<0.05结论：LinderolideH对二甲苯所致的小鼠耳肿胀有明显抑制作用；LinderolideH对大鼠琼脂性足肿胀有明显抑制作用。LinderolideH可以用于制备抗炎药物。本文档来自技高网...
【技术保护点】
Linderolide H在抗无菌性炎症药物中的应用，所述化合物Linderolide H结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
1.LinderolideH在抗无菌性炎症药物中的应用...
【专利技术属性】
技术研发人员：田丽华，
申请(专利权)人：淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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