一种2-环丙基-4-（4-氟-苯基）-3-喹啉甲醛的合成方法技术

本发明专利技术涉及医药化学品合成技术，特别涉及2‑环丙基‑4‑（4‑氟‑苯基）‑3‑喹啉甲醛的合成技术，本发明专利技术以2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉甲酸乙酯为原料，经红铝‑配位剂还原直接合成2‑环丙基‑4‑(4‑氟‑苯基)‑3‑喹啉甲醛，对反应条件进行优化，其收率达到95％以上。该方法不仅操作步骤简单，能耗低，反应周期短，转化率高，而且所需设备简单，适用于工业规模生产，采用本发明专利技术生产出的2‑环丙基‑4‑(4‑氟‑苯基)‑3‑喹啉甲醛含量在99％以上，满足市场对2‑环丙基‑4‑(4‑氟‑苯基)‑3‑喹啉甲醛的技术要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于精细化工
，涉及医药化学品合成技术，特别涉及匹伐他汀钙的关键中间体2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛的合成技术。
技术介绍
匹伐他汀钙英文名称PitavastatinCalciumTablets，化学名称：：(+)-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸

【技术保护点】
一种2‑环丙基‑4‑(4‑氟‑苯基)‑3‑喹啉甲醛的合成方法，其特征在于，合成路线如下：以2‑环丙基‑4‑(4‑氟‑苯基)‑3‑喹啉甲酸乙酯为原料，经红铝‑配位剂还原直接合成2‑环丙基‑4‑(4‑氟‑苯基)‑3‑喹啉甲醛。

【技术特征摘要】
1.一种2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛的合成方法，其特征在于，合成路线如下：以2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲酸乙酯为原料，经红铝-配位剂还原直接合成2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛。2.如权利要求1所述的2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛的合成方法，其特征在于，其具体步骤为：1)：在无水，氮气保护下，依次加入配位剂、溶剂，搅拌降温至-10～5℃，滴加红铝溶液，滴加过程中控温在-5～0℃，滴加完毕后，控温在-5～0℃反应1.5～3h，得还原剂，备用；2)：在无水，氮气氛围下，在反应器中，依次加入2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲酸乙酯、溶剂，搅拌降温-10～5℃，滴加步骤1)制备的还原剂，控温-10～5℃，3h滴加完毕后，在-10～5℃保温反应，液相检测，反应完毕后，加酸淬灭，终止反应；分液，留有机相，有机相用盐水洗，水洗，分液，旋蒸至将干，加入有机溶剂，产品析出，过滤、烘干得产品。3.如权利要求2所述的2-环丙基-4-(4-氟-苯基)-3-喹啉甲醛的合成方法，其特征在于，所述的红铝溶液为质量分...

【专利技术属性】
技术研发人员：王朋朋，刘鹏，刘克锋，吴志红，王旭亮，冯博洪，
申请(专利权)人：黄河三角洲京博化工研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37