【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然药物制备领域,具体涉及一种草乌甲素的制备方法。
技术介绍
毛茛科乌头属植物草乌及附子是我国的传统中药材,常用于治疗风湿和类风湿性关节炎及坐骨神经痛等急症。其水煎液曾被用于缓解晚期肿瘤病人的疼痛。而草乌甲素是其主要的活性成分之一,具有中枢镇痛和外周镇痛的双重药理作用,且镇痛时间长、无成瘾性的特点。其副作用小,对各重要器官无明显损伤、无致畸作用,目前临床主要用于带状疱疹及癌症晚期疼痛、风湿及类风湿关节炎、肩周炎、良性关节痛等急慢性疼痛疾患的治疗,效果显著。草乌甲素分子式C35H49O10N,分子量643.77,为无色棱状晶体或白色粉末,易溶于乙醚、三氯甲烷、乙醇中。研究结果表明其在水中溶解度小(166.78μg/mL)且不稳定,在室温下易发生降解,而其溶解度及稳定性随pH值的降低而增加,制备困难。中国专利技术专利授权公告号CN 101555227 B公开了一种用酸醇提取法制备高纯度草乌甲素的方法,该方法在纯化步骤中采用的层析材料为硅胶(200-300目),用量较大,且成本较高;洗脱剂为三元系统的石油醚/环己烷-丙酮-二乙胺,溶剂回收后极性发生改变, ...
【技术保护点】
一种草乌甲素的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1、选料:选取干燥的滇西乌头块根,粉碎至50‑100目,备用;S2、提取:将步骤S1得到的乌头块根用95%的乙醇浸润16‑20h,再用8‑10倍量的乙醇分3‑5次对其进行提取,合并渗滤液,浓缩至膏状,得浸膏;S3、萃取分离:用1.5%的盐酸溶解步骤S1所得的浸膏,过滤,得酸液,用25%浓氨水将其pH调至10,然后加入1‑2体积倍液的乙酸乙酯,振动萃取30‑45min,静置分离,取上层清液,重复萃取3‑4次,合并萃取液,减压回收至膏状,得粗总碱;S4、柱层析分离纯化:将步骤S2所得的粗总碱用氯仿溶解,并吸附于1‑2倍量的硅胶 ...
【技术特征摘要】
1.一种草乌甲素的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1、选料:选取干燥的滇西乌头块根,粉碎至50-100目,备用;S2、提取:将步骤S1得到的乌头块根用95%的乙醇浸润16-20h,再用8-10倍量的乙醇分3-5次对其进行提取,合并渗滤液,浓缩至膏状,得浸膏;S3、萃取分离:用1.5%的盐酸溶解步骤S1所得的浸膏,过滤,得酸液,用25%浓氨水将其pH调至10,然后加入1-2体积倍液的乙酸乙酯,振动萃取30-45min,静置分离,取上层清液,重复萃取3-4次,合并萃取液,减压回收至膏状,得粗总碱;S4、柱层析分离纯化:将步骤S2所得的粗总碱用氯仿溶解,并吸附于1-2倍量的硅胶上进行拌...
【专利技术属性】
技术研发人员:左爱学,张建英,沈勇,
申请(专利权)人:云南中医学院,
类型:发明
国别省市:云南;53
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