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一种治疗乙肝的药物组合物制造技术

技术编号:13734382 阅读:58 留言:0更新日期:2016-09-21 21:57
本发明专利技术涉及一种治疗乙肝的药物组合物,所述药物组合物由有效量的化合物和药学上可接受的载体配制而成,所述化合物具有下列结构:本发明专利技术的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较,结果表明其具有显著的抗乙肝病毒活性,且有效浓度低,细胞毒性较小,显著高于阳性对照拉米呋啶,可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,具体的说,本专利技术涉及一种治疗乙肝的药物组合物
技术介绍
据有关统计显示,全世界大约有3亿多人为慢性乙肝病毒(HBV)携带者,我国约占半数。乙肝病毒感染已成为全球性的影响人类健康的主要疾病之一,由于HBV感染可以导致慢性肝炎、肝硬化和原发性肝癌,因此成为影响人类寿命的九大疾病之一。由于慢性HBV感染者较非携带者发生肝癌的相对危险率为217,因此在全世界每年大约有200万人死于乙肝引起的肝硬化和肝癌,而我国是乙型肝炎的高发区,每年约有25万人死于与乙肝相关的慢性肝病(肝硬化与肝癌)。上述疾病给人民健康和国民经济带来巨大损失。因此,寻求高效低毒的抗HBV药物已成为刻不容缓的问题。药物化学工作者在筛选抗HBV药物的过程中进行了不懈的努力,但到目前为止能治愈HBV感染的特效药还在寻找。临床上已获得FDA正式批准使用的α-干扰素和核苷类药物拉米呋啶只能在某种程度上获得治疗效果,对大多数病人还达不到治愈的目的,停止治疗后的“反跳”现象是医药工作者最感棘手的问题,所以开发研制高效、低毒、不“反跳”的抗HBV新药向药物化学工作者提出了挑战。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种治疗乙肝的药物组合物。为了实现本专利技术的目的,本专利技术提供一种治疗乙肝的药物组合
物,所述药物组合物由有效量的化合物和药学上可接受的载体配制而成,所述化合物具有下列结构:优选地,所述化合物可以配制成其盐或前药。优选地,所述药物组合物被配制成用于口服给药。优选地,所述药物组合物还包含其他抗乙肝药物。本专利技术还提供化合物在制备治疗乙肝的药物中的用途,该化合物具有下列结构:本专利技术的化合物经与阳性对照拉米呋啶药理试验比较,结果表明其具有显著的抗乙肝病毒活性,且有效浓度低,细胞毒性较小,显著高于阳性对照拉米呋啶,可作为活性成分用于制备抗乙肝病毒的药物。具体实施方式以下通过具体实施方式的描述对本专利技术作进一步说明,但这并非是对本专利技术的限制,本领域技术人员根据本专利技术的基本思想,可以做出各种修改或改进,但是只要不脱离本专利技术的基本思想,均在本专利技术的范围之内。实验例几乎所有的人类病毒都可在离体细胞培养上复制,迄今所有抗病
毒试验都需要先在细胞培养中进行试验,检测药物对病毒的直接作用,体外实验重复性好,稳定可控,适合多种病毒的分离增殖,应用范围广泛。目标化合物:二甲基亚砜;MTT(噻唑蓝),上海江莱生物科技有限公司;对照药品,拉米呋啶片(3TC);葛兰素史克制药(苏州)有限公司;细胞培养基DMEM,生长液,配制,其中含10%胎牛血清,380μg/ml G418,0.03%谷胺酰胺,青霉素、链霉素各100μg/ml;实验器材检测乙肝表面抗原HBsAg和乙肝核心抗原HBeAg的ELISA试剂盒;孵箱;24孔板。细胞株Hep G2的2.2.15细胞株,教育部/卫生部医学分子病毒学重点实验室,上海。实验方法:取Hep G2的2.2.15细胞株,以每孔10×105个细胞接种于24孔板,在5%CO2孵箱中37℃培养,48小时后,将生长液换成二甲基亚砜助溶的含有目标化合物的药物培养液,每组药物培养液设置5个浓度12.5μg/ml~200μg/ml,每个浓度设4个平行孔,继续培养9天,每3天换液一次。阳性对照组药物为拉米呋啶(3TC),同时以不含药物的培养液作为空白对照组,两个对照组各设置1孔,除生长液相应
的换成拉米呋啶药物与不含药物的培养液外,对照组与药物培养液的操作相同。收集上清液用ELISA试剂盒检测HBsAg及HBeAg含量,同时用MTT测定上述两组药物不同浓度药物对细胞的毒性。其结果见下表。本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种治疗乙肝的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物由有效量的化合物和药学上可接受的载体配制而成,所述化合物具有下列结构:

【技术特征摘要】
1.一种治疗乙肝的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物由有效量的化合物和药学上可接受的载体配制而成,所述化合物具有下列结构:2.根据权利要求1所述的治疗乙肝的药物组合物,其特征在于,所述化合物可以配制成其盐或前药。3.根据权利要求2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:李军
申请(专利权)人:李军
类型:发明
国别省市:河北;13

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