本发明专利技术公开了一种红花抗帕金森病有效部位滴丸及其制备方法，属于滴丸的制备领域。本发明专利技术红花抗帕金森病有效部位滴丸，由红花抗帕金森病有效部位提取物和基质PEG6000制成，包括：将基质加热至熔融，然后将红花抗帕金森病有效部位提取物加入熔融基质中，搅拌均匀得到熔融药液；将熔融药液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得。本发明专利技术对滴丸制备中的药质比、滴距、滴速和冷凝剂温度等进行了优化，使所制备的滴丸圆整度和光泽度好、稳定性良好，崩解时限短，溶出量大。本发明专利技术红花抗帕金森病有效部位滴丸能减轻PD大鼠模型的PD症状，有效起到保护神经细胞作用，服用方便，起效快、生物利用度高，能够用于帕金森病等神经退行性疾病的预防和治疗。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及滴丸，尤其涉及红花抗帕金森病有效部位滴丸，本专利技术还涉及所述红 花抗帕金森病有效部位滴丸的制备方法，属于滴丸的制备领域。
技术介绍
帕金森病（Parkinson ' s Di sease，PD)是仅次于阿尔茨默病（Alzheimer ' s Disease，AD)的第二大常见的神经退行性疾病，平均发病年龄为60~80岁，其临床表现为肌 强直、静止性震颤、运动性迟缓及姿态障碍等。目前，ro发病的确切机理仍不清楚，其主要原 因是在神经元变性死亡过程中启动了以氧化应激、线粒体功能障碍、炎症、兴奋性毒素作用 等病理机制。对于ro疾病的治疗措施主要分为药物治疗和非药物治疗两大类，后者包括神 经外科手术、脑深部电刺激、基因治疗等，现阶段仍以药物治疗为主。已有研究表明，中药 (包括单复方制剂、中药有效部位提取物、单体化合物)在治疗PD疾病时，具有一定的优势， 比如改善ro患者症状，延缓发病进程，减轻西药副作用等。因此，中药治疗ro疾病值得深入 探索和研究。 红花为菊科红花属植物红花(Carthamus tinctorius L.)的干燥花，是一年生草 本植物。在中国，红花是一味传统中药，《本草纲目》中记载红花能"活血、润燥、止痛、散肿通 经"。中医上认为红花味辛、微苦、性温归心和肝经，具有活血通经、散瘀止痛、降血压、降血 脂功效，在现代临床中成为预防和治疗冠心病、心肌梗死和脑血栓等疾病的重要中药。从20 世纪初起，各国对红花的化学成分进行了逐步深入的研究，已分离鉴定的化学成分有60多 种，其中主要结构类型有醌式查尔酮苷类、黄酮类、生物碱类、有机酸类和木脂素类等，其中 以黄酮类化合物的研究较深入。 目前已有研究表明红花黄酮类提取物具有确切的预防或治疗ro疾病的功效，经实 验发现，提取物中的山奈酸-3-0-芸香糖苷(1^611^^61'〇1-3-0-1'111:;[1108丨(16，1(310，脱水红花 黄色素 B(Anhydrosafflor yellow B，AYB)，6_羟基山奈酸-3,6-二-0-葡糖糖苷（6-hydroxykaempferol-3，6-di_0-glucoside)等具有与 DJ-I 蛋白结合的作用。DJ-I 蛋白的基 因突变与人类常染色体隐性遗传早发型PD相关，能够调节抗氧化应激相关基因的表达。因 此，将红花抗帕金森病有效部位的提取物制备成服用方便，起效快、生物利用度高的口服剂 型，对于满足临床治疗和患者的使用需求具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种红花抗帕金森病有效部位滴丸，该滴丸的 圆整度和光泽度好、稳定性良好，溶出量大、溶散时限短，且其制备方法简单，能够用于帕金 森症等神经退行性疾病的预防和治疗。 为解决上述技术问题，本专利技术所采取的技术方案是： 本专利技术首先公开了一种红花抗帕金森病有效部位滴丸，由以下原料制成:红花抗 帕金森病有效部位提取物和基质。其中，按照质量比计，红花抗帕金森病有效部位提取物： 基质=1:1-25;优选为1:4-18。更优选的，按照质量比计，红花抗帕金森病有效部位提取物： 基质= 1:5-12;最优选为1:10。 本专利技术所述基质为聚乙二醇6000(PEG6000)或聚乙二醇4000(PEG4000)中的任意 一种;优选为PEG6000 JEG6000为亲水性基质，性质稳定，对人体无毒无害，且可增加某些药 物的溶出速率，提高生物利用度。 本专利技术通过比较基质PEG6000和PEG4000,发现基质PEG4000不适于制备红花抗帕 金森病有效部位的滴丸。当基质为PEG4000，按药质比1:1-4滴制时，药液粘稠，滴头堵塞，不 易流出；而按照药质比1:5-20,滴制成型的滴丸硬度和圆整度较差，易变形。本专利技术进一步对基质为PEG6000时的药质比进行筛选，结果表明，按药质比（质量 比）1:5-12制备的滴丸，滴制容易，圆整度和光泽度好，硬度适中，收丸率达到90%以上，崩 解时限在8-10min;其中，按药质比1:10制备的滴丸质量最佳，收丸率达到97%以上，平均崩 解时限为7.8min ± 0.2min，具有快速崩解的特性，符合《中华人民共和国药典》2010版规定。 而按药质比1:1-4滴制时，药液粘稠，滴头堵塞，滴制困难，易拖尾;按药质比1:13-25时，随 着基质PEG6000的比例增加，滴丸的载药量降低，有效成分含量降低，服药量增加。 本专利技术所述红花抗帕金森病有效部位提取物的主要化学成分包括：山奈酚-3-0-芸香糖苷（kaempfer 〇 l_3-〇-ruti no side，K3R)或脱水红花黄色素 B (Anhydrosaff Ior yellow B，AYB)中的任意一种或两种按照任意比例组成的混合物。进一步实验结果表明，以 有效成分为目标化合物提取的红花抗帕金森病有效部位提取物中的化学成分包括：山奈 酚-3-0-芸香糖苷、脱水红花黄色素 B、羟基红花黄色素 A及其异构体、红花黄色素 C及其异构 体、前红花苷、山奈酚-3-0-β-槐糖苷、山奈酚-3-0-葡萄糖苷以及一些黄酮类和亚精胺类等 中的一种或多种按照任意比例组成的混合物。本专利技术根据提取物中山奈酚-3-0-芸香糖苷 所占的比例和药效学活性确定以山奈酚-3-0-芸香糖苷为滴丸质量控制中用于测定的目标 化合物。 本专利技术所述红花抗帕金森病有效部位提取物的制备方法包括：（1)将红花用乙醇 提取，得到提取液;（2)将提取液上大孔树脂，用乙醇洗脱，收集洗脱产物，冷冻干燥，即得。 其中，步骤（1)用体积比为50%乙醇提取;提取时间为2-3h，提取1-2次;步骤(2)所 述大孔树脂的填料型号为AB-8，柱体积(BV) = 17L，20cm*55cm;所述用乙醇洗脱包括:按照 体积比计，依次用10 %乙醇、30 %乙醇、50 %乙醇、95 %乙醇洗脱;所述收集洗脱产物为收集 30%乙醇洗脱产物。 本专利技术进一步公开了一种所述红花抗帕金森病有效部位滴丸的制备方法，包括以 下步骤：（1)将基质加热至熔融，得到熔融基质；（2)按照所述比例，将红花抗帕金森病有效 部位提取物加入熔融基质中，搅拌均匀，得到熔融药液；（3)将熔融药液滴入冷凝剂中，收缩 成型，去除滴丸表面冷凝剂，干燥，即得。 其中，步骤（1)所述加热是50-90°C水浴加热，优选为70-85°C水浴加热。步骤(3)所 述将熔融药液滴入冷凝剂中的滴距为4-12cm，滴速为每分钟6-60滴;优选的，滴距为6-8cm， 滴速为每分钟20-40滴;更优选的，滴距为6cm，滴速为每分钟30-40滴。步骤(3)所述冷凝剂 的温度为6-13Γ，优选为6-10°C;所述冷凝剂选自二甲基硅油、液体石蜡或植物油中的任意 一种或几种按照任意比例组成的混合物。采用纸肩擦拭法或离心法去除滴丸表面冷凝剂。 本专利技术为了获得较佳质量的滴丸，对滴丸制备方法中的滴距、滴速和冷凝剂的温 度进行了筛选。滴距筛选结果表明，滴距为6-8cm，液滴间距均匀、匀速沉降，滴丸大小一致， 圆整度较好;其中，滴距为6cm，滴丸的重量差异小于5%，圆整度最好；当滴距大于10cm，滴 丸易摔裂，导致大小不一、圆整度差。滴速筛选结果表明，滴速越慢，滴丸质量越小；滴速越 快本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种红花抗帕金森病有效部位滴丸，其特征在于，由以下原料制成：红花抗帕金森病有效部位提取物和基质。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：齐宪荣，马迎聪，蒲小平，叶敏，曹静，任汝通，王辰，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：北京;11
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