【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学药物合成
，具体涉及到。
技术介绍
醋酸卡泊芬净是棘白菌素类抗真菌药物，其作用机制为阻止真菌细胞壁的形成。 卡泊芬净可以用于治疗中性粒细胞减少、伴发热病人的可疑真菌感染以及治疗对其它治疗 无效或不能耐受的侵袭性曲霉菌病。卡泊芬净对曲霉菌属(包括烟曲霉菌、黄曲霉菌、黑曲 霉菌、构巢曲霉菌、土曲霉菌和白曲霉菌)和念珠菌属(包括白色念珠菌、都柏林念珠菌、光 滑念珠菌、吉利蒙念珠菌、乳酒念珠菌、克鲁斯念珠菌、溶脂念珠菌、葡萄牙念珠菌、近平滑 念珠菌、皱褶念珠菌和热带念珠菌)具有体外活性。醋酸卡泊芬净能仰制许多丝状真菌和酵 母菌细胞壁β( 1，3)-D-葡聚糖的合成;哺乳类动物的细胞中不存在P( 1，3)-D-葡聚糖。 W097/47645、US5936062和 J.Org.Chem ·，2007,72,2335-2343报道了以 Pneumocandin Bo为起始原料制备卡泊芬净的两种立体选择性方法。第一种方法以苯基硼 酸酯为保护基，然后将Pneumocandin B0酰胺基团还原为相应的胺基，再依次与苯硫酸和乙 二胺反应得到卡泊芬...
【技术保护点】
一种卡泊芬净的制备方法，包括以下步骤：（1）将纽莫康定B0和苯硼酸溶于乙腈后，降温至‑40℃以下；加入苯硫酚搅拌混合均匀，滴加三氟甲磺酸，控制温度低于‑35℃至反应终止；反应终止后滴加醋酸钠乙腈水溶液，滴加完毕后继续搅拌，然后进行低温过滤，滤饼用纯水洗涤，洗涤后干燥，得到中间体MD‑Ⅰ；（2）将中间体MD‑Ⅰ和苯硼酸加入无水四氢呋喃溶液中混合溶解，并使用分子筛逆流脱水，然后降至室温，在氮气保护下加入双(三甲基硅烷基)三氟乙酰胺 BSTFA继续反应，反应结束后降温至‑20℃，并缓慢滴加硼烷四氢呋喃溶液反应，再加入与硼烷四氢呋喃等摩尔量的盐酸，保持温度在‑15℃以下反应1h，减...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：贺正全，田单，
申请(专利权)人：成都摩尔生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51
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