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补骨脂宁于制备哺乳类SIRT1活化剂、与其活化有关的疾病的药剂、延寿药剂的用途制造技术

技术编号:12902826 阅读:155 留言:0更新日期:2016-02-24 12:21
本发明专利技术公开一种补骨脂宁的用途,其可用于制备哺乳类SIRT1的活化剂,所述补骨脂宁如式(1):本发明专利技术所提供的补骨脂宁的用途,其可用于制备哺乳类SIRT1的活化剂、延长寿命的药剂或与哺乳类SIRT1活化有关的疾病的药剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及一种活化剂,且特别设及一种哺乳类SIRTl的活化剂。
技术介绍
SIRTl(哺乳类)为Sirtuin家族的成员之一。SIRTl为一种烟酷胺腺嚷岭二 核巧酸(nicotinamideadeninedinucleotide,NAD)依赖的脱乙酷酶(deacetylase), 其可移除多数组织蛋白(histone)与非组织蛋白的乙酷基,因而设及于许多生理现象, 如:基因表现的控制、代谢、老化。具体而言,SIRTl自烟酷胺腺嚷岭二核巧酸移除烟酷胺 (nicotinamide)后,将基质的乙酷基转移至经烟酷胺移除的烟酷胺腺嚷岭二核巧酸。SIRTl 所反应的基质仍持续增加中,已知包含多种转录因子,如肿瘤抑制蛋白p53、化XO家族的成 员、肥S1、肥Y2、PPAR丫、CTIP2、p300、PGC-Ia、NF-KB。[000引 直到今日,已知的SIRTl活化剂相当稀少,如LaminA、白襲芦醇(resveratrol)、SRT1720、SRT2379。于是,确实有必要开发更多种的SIRTl活化剂,W期应用于设及的生理 现象。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种补骨脂宁的用途,使其可用于制备哺乳类SIRTl的活 化剂、延长寿命的药剂或与哺乳类SIRTl活化有关的疾病的药剂。 为实现上述目的,本专利技术提出一种补骨脂宁于制备哺乳类SIRTl的活化剂方面的 用途,所述补骨脂宁结构如式(1): 其中,所述补骨脂宁为萃取自补骨脂。 其中,所述补骨脂宁活化该哺乳类SIRTl的上游。 本专利技术还提出一种补骨脂宁于制备延长寿命的药剂方面的用途,所述补骨脂宁结 构如式(1): 其中,所述补骨脂宁为萃取自补骨脂。 其中,所述补骨脂宁活化哺乳类SIRTl来延长寿命。 本专利技术还提出一种补骨脂宁于制备与哺乳类SIRTl活化有关的疾病的药剂方面 的用途,所述补骨脂宁结构如式(1): 其中,所述补骨脂宁为萃取自补骨脂。 其中,该疾病为屯、血管疾病、肥胖、阿兹海默症或糖尿病。 W下结合附图和具体实施例对本专利技术进行详细描述,但不作为对本专利技术的限定。【附图说明】 图1为一流程图,说明补骨脂宁自补骨脂种子的萃取。 图2为一曲线图,说明补骨脂宁处理的酵母菌的寿命。 图3为一曲线图,说明不同浓度补骨脂宁处理的酵母菌的寿命。 图4A为一聚合酶连锁反应电泳图,说明补骨脂宁于不同时间处理的酵母菌的 PNCl转录。 图4B为一即时聚合酶连锁反应结果图,说明补骨脂宁于不同时间处理的酵母菌 的PNCl转录。[002引图4C为一西方点墨法结果图,说明补骨脂宁于不同时间处理的酵母菌的PNCl转 译。 图5A为一西方点墨法结果图,说明补骨脂宁于不同时间处理的人类骨肉瘤细胞 U20S的哺乳类SIRTl表现。图5B为一西方点墨法结果图,说明不同浓度补骨脂宁于不同时间处理的人类肺 癌细胞A549的p53乙酷基化。 图5C为一西方点墨法结果图,说明不同浓度补骨脂宁于不同时间处理的人类骨 肉瘤细胞肥OS的p53乙酷基化。图6为一西方点墨法结果图,说明烟酷胺处理的人类肺癌细胞A549的p53去乙酷 基化。【具体实施方式】 为让本专利技术上述及/或其他目的、功效、特征更为明显易懂,下文特举较佳实施方 式,作详细说明: W29] 本专利技术基于一项不可思议的发现所完成的,其中萃取自补骨脂(Psoralea coryli化Iia)的式(1)所示化合物能增进酵母菌寿命。根据此发现,进一步发现此化合物 尚能活化哺乳类SIRT1。须叙明的是,式(1)为: 式(1)所示化合物于学术上亦称作"补骨脂宁"或"棲仁球蛋白"(CO巧Iin)。若 无特别强调,本文所使用的"式(1)所示化合物"、"补骨脂宁"、或"棲仁球蛋白"用语代表相 同意义。 本专利技术的第一实施方式提出一种补骨脂宁的用途,其为用于制备哺乳类SIRTl的 活化剂。补骨脂宁能借由活化哺乳类SIRTl的上游来活化哺乳类SIRT1。此外,补骨脂宁可 利用化学合成或于自然界萃取等方式取得,如自补骨脂萃取。 如CellMet油.2013 ;18 (3) :416-30所述,SIRTl的活化能延长小鼠的寿命。如前 所述,由于补骨脂宁可活化哺乳类SIRT1,故其可延长寿命。于是,本专利技术的第二实施方式提 出一种补骨脂宁的用途,其为用于制备延长寿命的药剂。下文的实施例已证实补骨脂宁可 延长酵母菌寿命。具体地说,补骨脂宁可制作成药剂W投予至有此需求的个体。同样地, 补骨脂宁可活化哺乳类SIRTl来达到延长寿命的功效。同样地,补骨脂宁可采用化学合成 或于自然界萃取等方式取得,如自补骨脂萃取。 如化UireCardiol. 2012 ;8(1) :89-100所述,白襲芦醇可通过活化哺乳类SIRTl 而治疗屯、血管疾病。又如CellMet油.2012 ;16(2) :180-8所述,脂肪组织内哺乳类SIRTl的 失活会造成肥胖。再如Cell. 2010 ; 142 (2) :320-32所述,于小鼠内SIRTl可通过活化ADAM 10a-分泌酶(secretase)来抑制阿兹海默症。另如化1:脚6. 2007 ;450 (7170) : 712-6所述, 活化哺乳类SIRTl可作为治疗糖尿病的标的。如前所述,补骨脂宁因可活化哺乳类SIRT1, 故其可治疗与哺乳类SIRTl活化有关的疾病。依此,本专利技术的第=实施方式提出一种补骨 脂宁的用途,其为用于制备与哺乳类SIRTl活化有关的疾病的药剂。本实施方式的疾病可 W为但不限于屯、血管疾病、肥胖、阿兹海默症、或糖尿病。也就是说,补骨脂宁可作成药剂来 投予至有此需求的个体。同样地,补骨脂宁可通过活化哺乳类SIRTl来达到治疗上述疾病 的功效。同样地,补骨脂宁可采用化学合成或于自然界萃取等方式取得,如自补骨脂萃取。 兹W下述实施例,例示说明本专利技术W上实施方式: <补骨脂宁的萃取〉 请参照图1,粉碎5. 4公斤的补骨脂种子后,用11公升的乙醇浸泡萃取,此包含冷 浸4次、70°C热萃4小时5次。过滤萃取产物后,浓缩得到的乙醇抽粗当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种补骨脂宁于制备哺乳类SIRT1的活化剂方面的用途,其特征在于,所述补骨脂宁结构如式(1):

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈金铨吕彦礼黄聪龙方嘉佑潘台龙
申请(专利权)人:长庚大学
类型:发明
国别省市:中国台湾;71

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