一种酪氨酸激酶抑制剂在制造用以治疗因炎性体激活所致相关疾病的药物中的用途制造技术

技术编号：40035655 阅读：6 留言：0更新日期：2024-01-16 18:55

本文公开一种用以治疗因炎性体所致相关疾病及/或病症的方法。该方法包括向有此需要的个体施予有效量的4‑[4‑[5‑叔丁基‑2‑喹啉‑6‑基吡唑‑3‑基]‑氨甲酰基氨基]‑3‑氟苯氧基]‑N‑甲基吡啶‑2‑羧酰胺、其盐、溶剂合物或酯。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术总体上是关于酪氨酸激酶抑制剂的新用途，特别是4-[4-[5-叔丁基-2-喹啉-6-基吡唑-3-基]-氨甲酰基氨基]-3-氟苯氧基]-n-甲基吡啶-2-羧酰胺于治疗因炎性体(inflammasome)激活所致相关疾病和/或病症的用途。

技术介绍

1、炎性体是因应感染和源自宿主蛋白的分子而诱导发炎的先天免疫系统受体，因此已经与多种自体发炎和自体免疫疾病相关，包括神经退行性疾病(例如，多发性硬化症、阿兹海默症(alzheimer’s disease)、帕金森症(parkinson disease)等)、代谢失调(例如动脉粥样硬化、第ii型糖尿病、肥胖症等)及组织损伤等。因此，可抑制炎性体激活作用的药剂，应可作为因炎性体激活所致的相关疾病和/或病症的治疗药物。

技术实现思路

1、本专利技术提供酪氨酸激酶抑制剂4-[4-[5-叔丁基-2-喹啉-6-基吡唑-3-基]-氨甲酰基氨基]-3-氟苯氧基]-n-甲基吡啶-2-羧酰胺(或称“瑞巴司替尼(rebastinib)”)的新用途，其被发现是可抑制炎性体激活的强力药剂，因此，瑞巴司替尼可作为一种候选药物，用来开发因炎性体激活所致相关疾病和/或病症的治疗药物。

2、据此，本专利技术的第一方面涉及一种治疗患有因炎性体激活所致相关疾病的个体的方法。该方法包括向该个体施予有效量的4-[4-[5-叔丁基-2-喹啉-6-基吡唑-3-基]-氨甲酰基氨基]-3-氟苯氧基]-n-甲基吡啶-2-羧酰胺、其盐、溶剂合物或酯。

3、根据本

4、可通过本专利技术方法治疗的示例性自体发炎疾病包括但不限于：艾迪森氏症(addison’s disease)、自体免疫甲状腺疾病、乳糜泻、多发性硬化症、类风湿性关节炎、牛皮癣、第i型糖尿病、全身性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus,sle)、全身性硬化症和白癜风(vitiligo)。

5、可通过本专利技术方法治疗的示例性癌症包括但不限于：b细胞淋巴瘤、乳癌、宫颈癌、结肠直肠癌、子宫内膜癌、胃癌、胶质母细胞瘤、霍奇金氏淋巴瘤(hodgkin’s lymphoma)、前列腺癌和皮肤癌。

6、可通过本专利技术方法治疗的示例性传染性疾病包括但不限于：细菌、真菌或病毒感染、败血症和败血性休克。在一些实施方式中，病毒感染是b型肝炎。

7、可通过本专利技术方法治疗的示例性发炎疾病包括但不限于：异位性皮肤炎(actopicdermatitis,ad)、哮喘、布劳综合征(blau syndrome)、克罗恩病(crohn’s disease)、隐热蛋白相关周期性综合征(cryopyrin-associated periodic syndrome,caps)、慢性肺阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,copd)、急性呼吸窘迫综合征(acuterespiratory distress syndrome,ards)、急性肺损伤(acute lung injury,ali)、痛风、巨细胞动脉炎、肝炎、发炎性肠道疾病、和肺纤维化。

8、可通过本专利技术方法治疗的示例性代谢失调包括但不限于：动脉粥样硬化、关节炎、肥胖和第ii型糖尿病。

9、可通过本专利技术方法治疗的示例性神经退行性疾病包括但不限于：阿兹海默症、帕金森氏症等。

10、可通过本专利技术方法治疗的示例性组织损伤包括但不限于：急性肝衰竭、急性肺损伤(ali)、ards等。可通过本专利技术方法治疗的示例性ali/ards包括但不限于：输血相关肺损伤(transfusion-related lung injury)、呼吸机导致肺损伤(ventilator-induced klunginjury)、细菌引起肺损伤、病毒引起肺损伤等。在一些较佳实施方式中，该组织损伤的病症是急性肝衰竭。在另一些较佳实施方式中，该组织损伤的病症是ali/ards。

11、根据本专利技术的实施方式，该4-[4-[5-叔丁基-2-喹啉-6-基吡唑-3-基]-氨甲酰基氨基]-3-氟苯氧基]-n-甲基吡啶-2-羧酰胺是以0.01至100mg/kg的量施予该个体。较佳地，该4-[4-[5-叔丁基-2-喹啉-6-基吡唑-3-基]-氨甲酰基氨基]-3-氟苯氧基]-n-甲基吡啶2-羧酰胺是以0.1至80mg/kg的量施予该个体。

12、根据本专利技术的实施方式，适合通过本专利技术方法治疗的个体是哺乳动物；较佳为人类。

13、本专利技术的一个或多个实施方式的细节将在以下所附的说明中详述。根据详细说明和申请专利范围，本专利技术的其他特征和优点将更形明白。

14、应当理解，前面的一般性说明和下面的详细说明都是通过实例为之，且旨在提供对所要求保护的专利技术的进一步解释。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种4-[4-[5-叔丁基-2-喹啉-6-基吡唑-3-基]-氨甲酰基氨基]-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-羧酰胺与药学上可接受的载体或赋形剂的用途，其是用于制造具有抑制发炎小体IL-1β、IL-18释放或焦亡性LDH释放作用的药物。

【技术特征摘要】

1.一种4-[4-[5-叔丁基-2-喹啉-6-基吡唑-3-基]-氨甲酰基氨基]-3-氟苯氧基]-n-甲基吡啶-2-羧酰胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄聪龙，王雅萱，
申请(专利权)人：长庚大学，
类型：发明
国别省市：

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人