一种地塞米松磷酸钠的制备工艺制造技术

技术编号:12898617 阅读:137 留言:0更新日期:2016-02-24 09:46
本发明专利技术涉及一种地塞米松磷酸钠的制备工艺,包括以下步骤:开环反应:以醋酸地塞米松环氧物为起始原料,加入HF、DMF,反应3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液;重结晶:向醋酸地塞米松溶液中加入丙酮或乙醚进行重结晶得到醋酸地塞米松,重结晶后采用旋蒸除去溶剂;碱催化水解:醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中,反应10min后得到地塞米松;焦磷酰氯酯化:将地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯;中和成盐反应:将步骤4)得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应,得到地塞米松磷酸钠。本发明专利技术制备地塞米松磷酸钠的步骤简单,原料易得,反应条件温和,适合于工业化生产,且成本低廉。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
,具体地,涉及一种地塞米松磷酸钠的制备工艺
技术介绍
地塞米松磷酸钠,化学名为16 α -甲基-11 β,17 α,21三羟基-9 α -氟孕甾-1,4- 二烯-3,20- 二酮-21-磷酸酯二钠盐,是一种肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机理为:(1)抗炎作用:能减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少Τ淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低Τ淋巴细胞向淋巴细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。还可降低免疫复核物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。地塞米松磷酸钠主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,多用于结缔组织病、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、严重皮炎、溃疡性结肠炎、急性白血病等,也用于某些严重感染及中毒。恶本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种地塞米松磷酸钠的制备工艺,其特征在于,包括以下步骤:1)、开环反应:以醋酸地塞米松环氧物为起始原料,加入HF、DMF,反应温度为‑10℃~0℃,反应时间3h进行开环反应得到醋酸地塞米松溶液;2)、重结晶:向醋酸地塞米松溶液中加入丙酮或乙醚进行重结晶得到醋酸地塞米松,重结晶后采用旋蒸除去溶剂;3)、碱催化水解:将步骤2)得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中,反应温度20℃~30℃,反应时间10min后得到地塞米松;4)、焦磷酰氯酯化:将步骤3)得到的地塞米松与焦磷酰氯、THF反应得到地塞米松磷酸酯;5)、中和成盐反应:将步骤4)得到的地塞米松磷酸酯与NaOH、甲醇反应,反应温度20℃...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:廖成斌卢朝成
申请(专利权)人:成都中牧生物药业有限公司
类型:发明
国别省市:四川;51

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