CIPPC-AA-OBzl,其制备,纳米结构,活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了(5aS，12S，14aS)-5，14-二酮-12-(2-色氨酰氨基酸苄酯基-乙基-1-基)-1，2，3，5，5a，6，11，12，14，14a-十氢-5H，14H-吡咯[1，2：4，5]-吡嗪并[1，2：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚。公开了它们的制备方法，公开了它们的纳米结构，公开了它们的抗肿瘤作用，阐明了它们在医学中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及（5&5，125，14&5)-5，14-二酮-12-(2-色氨酰氨基酸苄酯基-乙 基-1-基）-1，2,3,5,5&，6，11，12，14，14&-十氢-5!1，14!1-吡咯-吡嗪并吡啶并吲哚（简称CIPPC-AA-OBzl)。涉及它们的制备方法，涉及它们的纳米 结构，涉及它们的抗肿瘤作用，阐明了它们在医学中的应用。本专利技术属于生物医药领域。 技术背景 生物纳米系统可以直观地观察。纳米技术在过去几十年的进步主要体现在药物输 送系统，如脂质体。专利技术人致力于发展的小分子纳米结构，是完全独立于药物输送系统的发 明。 纤维蛋白溶酶原活化（PA)系统包括的尿激酶型纤溶酶原激活剂（uPA)不仅是是 纤溶系统中主要的调节剂之一，而且与肿瘤密切相关。在很多恶性肿瘤中uPA的过度表达 可使肿瘤恶化。下调uPA已成为癌症治疗和预防肿瘤转移的潜在策略。不过目前没有相应 的专利技术见诸文献。 恶性肿瘤严重威胁人类的健康。除了自身对肿瘤患者的预后恶劣之外，恶性肿瘤 并发的转移进一步恶化患者的预后。例如，超过90%以上的恶性肿瘤患者都是死于肿瘤转本文档来自技高网...

【技术保护点】
下面结构的(5aS，12S，14aS)‑5，14‑二酮‑12‑(2‑色氨酰氨基酸苄酯基‑乙基‑1‑基)‑1，2，3，5，5a，6，11，12，14，14a‑十氢‑5H，14H‑吡咯[1，2：4，5]‑吡嗪并[1，2：1，6]吡啶并[3，4‑b]吲哚，AA选自L‑Trp，L‑Phe，L‑Ser，L‑Tyr，Lys(Z)，L‑Pro，L‑Leu，L‑Ile，L‑Val和Gly残基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，王玉记，吴建辉，杜凤翔，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京;11