2‑氨基‑4‑溴吡啶的合成方法技术

本发明专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及2‑氨基‑4‑溴吡啶的合成方法。本发明专利技术提供一种2‑氨基‑4溴吡啶的制备方法，包括以下步骤：(1)酯化反应：4‑溴吡啶盐酸盐酯化得到4‑溴吡啶‑2‑甲酸乙酯粗品；(2)氨化反应：4‑溴吡啶‑2‑甲酸乙酯粗品经氨化得到4‑溴吡啶‑2‑甲酰胺；(3)霍夫曼降解反应：4‑溴吡啶‑2‑甲酰胺经霍夫曼降解得到2‑氨基‑4‑溴吡啶；其合成路线如式I所示。本发明专利技术所提供的方法原料成本低廉，收率高，反应操作简单，三废处理方便，易于实现工业化。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物中间体合成领域，具体涉及。
技术介绍
近年来，人们在溴代氨基吡啶的应用方面作了大量工作，由于这类分子中溴原子/ 氨基可以继续进行衍生化引入其它官能团，因此从溴代氨基吡啶出发可以设计和合成结构 新颖多样的杂环化合物，用于创新医药或农药的筛选和研发。 现有技术中，通常采用2-甲基-4-溴吡啶氧化成4-溴-2-甲酸吡啶，然后用DPPA 重排、最后脱Boc得到2_氛基_4_漠P比啶。 这条路线的主要缺点有：1、原料2-甲基-4-溴吡啶价格太贵；2、第一步氧化收率 只有50% ;3、第二步重排收率只有50-60%，并且是叠氮反应，工业化比较麻烦，有风险；所 以总体做下来的成本很高，无法实现市场化。 另外，CN101704781报道了一种： 试剂和条件：（a)KOH，H20,液溴，60°C，0? 5h，该方法收率57. 8% ;该专利技术起始原料 4-溴吡啶-2-甲酰胺比较昂贵。 W02008057469也报道了一种： ;该反应步骤比较长，其中C步骤收率只有22%，也不适合大规模生产。 针对上述缺陷，公开号为CN103772271A公开了一种2-甲基-4-溴吡啶的本文档来自技高网...

【技术保护点】
2‑氨基‑4溴吡啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)酯化反应：4‑溴吡啶盐酸盐酯化得到4‑溴吡啶‑2‑甲酸乙酯粗品；(2)氨化反应：4‑溴吡啶‑2‑甲酸乙酯粗品经氨化得到4‑溴吡啶‑2‑甲酰胺；(3)霍夫曼降解反应：4‑溴吡啶‑2‑甲酰胺经霍夫曼降解得到2‑氨基‑4‑溴吡啶；其合成路线如式I所示：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：寿越晗，
申请(专利权)人：成都同创源医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51