一种提高药物制剂中细粒子比例的方法及其制剂技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及提高药物制剂中细粒子比例的方法及由此方法获得的阿地溴铵干粉吸入剂。通过对原料药有效的粉碎和粒度控制，对载体乳糖不同规格配比的选择，来提高制剂的细粒子比例；并通过此方法获得的阿地溴铵干粉吸入剂；按照本方法制得的原料药制成组合物后，使用安德森粒子撞击器ACI测定粒度分布，细粒子比例可高达35％～45％；粒度更加均匀。本方法简单易行，成本低廉，质量易于控制，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及提高药物制剂中细粒子比例的方法及由此方 法获得的阿地溴铵干粉吸入剂。
技术介绍
肺部吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病的首选给药方式。常 见的吸入给药制剂包括定量吸入气雾剂、干粉吸入剂（DryPowderInhaler，DPI)和雾化吸 入剂，所用药物主要为受体激动剂、抗胆碱药物、吸入性糖皮质激素及复方药物等。 干粉吸入剂药物粉末进入体内的动力来源于患者的自助吸气或由患者吸气而启 动装置递送药物（如机械动力、电力等），故消除了协同困难。此特点使得干粉吸入剂受到 欢迎和普及（临床药物治疗杂志，2014, 3,Vol. 12,No. 2)。 干粉吸入剂中，原料药的粒度控制是获得较高细粒子比例的关键。原料药可以使 用激光粒度仪测定其粒度，吸入制剂组合物一般使用粒子撞击器来考察其空气动力学粒度 分布。粒子撞击器可以模拟不同空气动力学直径的药物颗粒在不同呼吸道部位的沉积情 况；微粒的空气动力学粒径与光学直径近似1. 2倍的关系，一般认为空气动力学粒径在1~ 7ym的粒子可以在肺部有效沉积，在肺部沉积的粒子称为细粒子（FinePar本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种提高药物制剂中细粒子比例的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：步骤1、一次气流粉碎：选择粒度分布范围符合D90为30～80μm，D50为15～50μm，D10为5～25μm的原料药进行一次气流粉碎，气流压力为0.6～0.8Mpa，进气温度为0～15℃，对一次粉碎后的颗粒使用激光粒度仪测定粒度，粒度范围符合D90为3～7μm，D50为2～4μm和D10为0.5～1.0μm；步骤2、除静电处理：将步骤1获得的物料使用离子风枪吹扫，将物料表面静电控制在±5KV以下，再在空气相对湿度为30％～50％RH的环境中放置，放置时间为0～72小时，以消除静电干扰；步骤3、多次气流粉碎：将步骤2的物料进行...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：白义，魏利军，陈晨，贾萌萌，申圆圆，白先宏，
申请(专利权)人：北京东方百泰生物科技有限公司，北京精益泰翔技术发展有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11