本发明专利技术属于医药领域，具体涉及一种治疗急性肾衰药物，由化合物Strophasterols A和辅料组成，其抗急性肾衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性肾衰抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及。
技术介绍
急性肾功能衰竭（AcuteRenalFailure，ARF)是由多种原因引起的临床综合征， 可见于临床各科病人，发病率高且往往带来严重后果，其特点为短期内（数小时至数天）神 功能急剧下降，临床表现为急性少尿（尿量<400mLPd)或无尿（尿量〈lOOmLPd)，体内氮质 代谢产物排出产生障碍，迅速出现氮质血症，水及电解质、酸碱平衡紊乱，并引起全身各系 统相应功能失调。引起急性肾衰的主要因素是肾血流量的急剧减少，以及由于肾组织缺血 引起的氧化应激和细胞损伤，最终导致肾脏组织结构的破坏和功能的恶化。目前临床上尚 无公认的治疗急性肾衰有效的药物，仅能通过纠正水电解质平衡，纠正酸中毒等对症治疗 措施改善症状，后期还需要通过血液透析维持机体机能。在改善肾脏血流灌注障碍和减轻 肾组织损伤方面有明显疗效的临床药物少见。 本专利技术涉及的化合物StrophasterolsA是一个2012年发表（JingWu,et al.,StrophasterolsAtoDwithanUnprecedentedSteroidSkeleton:Fromthe MushroomStrophariarugosoannulata?Angew.Chem.Int.Ed. 2012(51) 10820-10822.) 的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，具有抗炎作用（JingWu，et al. ,StrophasterolsAtoDwithanUnprecedentedSteroidSkeleton:Fromthe MushroomStrophariarugosoannulata，Angew.Chem.Int.Ed. 2012(51) 10820-10822.)，本 专利技术涉及的StrophasterolsA在制备治疗急性肾衰药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种抗急性肾衰药物及其应用。 技术方案：一种治疗急性肾衰药物，由化合物StrophasterolsA和辅料组成，所 述化合物StrophasterolsA结构如式（I)所示：式（I)。 所述治疗急性肾衰药物，辅料为糊精或者淀粉。 所述治疗急性肾衰药物在制备治疗急性肾衰药物中的应用。 通过我们的研究发现，化合物StrophasterolsA能够改善急性肾衰时的无尿或少 尿症状，保护肾脏的功能。本专利技术涉及的StrophasterolsA在制备抗急性肾衰药物中的用 途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性肾衰抑制活性强，具 备突出的实质性特点，同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物StrophasterolsA的制备方法参见文献（JingWu,et al.,StrophasterolsAtoDwithanUnprecedentedSteroidSkeleton:Fromthe MushroomStrophariarugosoannulata?Angew.Chem.Int.Ed. 2012(51) 10820-10822.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物StrophasterolsA片剂的制备： 取5克化合物StrophasterolsA，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。 实施例2 :本专利技术所涉及化合物StrophasterolsA胶囊剂的制备： 取5克化合物StrophasterolsA，加入淀粉195克，混勾，装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 实验例1 :化合物StrophasterolsA对急性肾衰大鼠的治疗作用 (一）实验方法 采用肌肉注射甘油致急性肾功能衰竭大鼠动物模型。选用180~220g健康雄性 SD大鼠60只，南京医科大学实验动物中心，随机分为5组：假手术组（肌肉注射生理盐水）； 模型组（肌肉注射甘油）；StrophasterolsAI组（0.3mg/Kg);StrophasterolsAII组 (0? 6mg/Kg);StrophasterolsAIII组（I. 2mg/Kg)(按上述实施例1方法制备），各组大鼠 在甘油造模后立即尾静脉注射生理盐水或StrophasterolsA，12和24小时后再给药一次。 (二）观察指标 60只大鼠末次给予StrophasterolsA或生理盐水后放入代谢笼收集24小时尿， 留尿后6小时用4%水合氯醛腹腔注射麻醉，采用激光多普勒血流仪测定造模后及治疗后 双侧肾脏血流量，取平均值作为单只动物肾血流量；取血制备血清，测定血BUN和Cre;取肾 脏，制备10%肾皮质匀浆，测定肾皮质匀浆MDA、GSH、NO(均按试剂盒说明书操作）。(三）实验结果I.StrophasterolsA可增加急性肾衰小鼠肾血流量 表IStrophasterolsA对急性肾衰小鼠肾血流量的影响 *P〈0. 05与急性肾衰模型组对比 2.StrophasterolsA对急性肾衰小鼠肾功能具保护作用 模型组大鼠较假手术组大鼠24小时尿量显著减少，分别为4. 57±0. 74ml和 11. 82±2. 36ml;中、高剂量StrophasterolsA组24小时尿量显著高于模型组（P〈0. 05)， 三个药物治疗组的尿量具有剂量依赖性，分别为I组5. 48±0. 87ml，II组7. 82±1. 32ml， III组9. 68±1. 50ml。说明StrophasterolsA能改善急性肾衰大鼠的少尿症状。 急性肾衰大鼠静脉注射生理盐水24小时后，血清BUN为25. 53 ±I. 62mmol/L，Cre 为168. 56± 13.Olumol/L，明显高于假手术组，说明模型组动物肾功能损害严重。中、高剂量 StrophasterolsA能剂量依赖性地改善急性肾衰大鼠的肾功能（P〈0.05)。见表2。 表2各试验组大鼠肾功能指标比较 *P〈0. 05与急性肾衰模型组对比 结论：StrophasterolsA能够改善急性肾衰时的无尿或少尿症状，保护肾脏的功 能，可以用来制备抗急性肾衰药物。【主权项】1. 一种治疗急性肾衰药物，其特征在于，由化合物Strophasterols A和辅料组成，所 述化合物Strophasterols A结构如式（I)所示：式CI)。2. 如权利要求1所述治疗急性肾衰药物，其特征在于，辅料为糊精或者淀粉。3. 如权利要求1所述治疗急性肾衰药物在治疗急性肾衰药物中的应用。【专利摘要】本专利技术属于医药领域，具体涉及一种治疗急性肾衰药物，由化合物Strophasterols？A和辅料组成，其抗急性肾衰药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于急性肾衰抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗急性肾衰显然具有显著的进步。【IPC分类】A61K31/336, A61P13/12【公开号】CN105078954【申请号】CN201510514138【专利技术人】李洋 【申请人】南京华宽信息咨询中心【公开日】2015年11月25本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种治疗急性肾衰药物，其特征在于，由化合物Strophasterols A和辅料组成，所述化合物Strophasterols A结构如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李洋，
申请(专利权)人：南京华宽信息咨询中心，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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