元胡抗肿瘤晚期疼痛用途制造技术

本发明专利技术提供了元胡在制备抗肿瘤晚期疼痛的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种提取的中草药中活性成分的医药用途，具体涉及元胡在制抗肿瘤晚期疼痛的药物中的应用。
技术介绍
疼痛是肿瘤患者最常见和难以忍受的一种症状,同时也是最难控制的症状之一。国际疼痛协会定义疼痛为一种令人不愉快的感觉与情绪上的感受,伴有或潜在组织损伤。据世界卫生组织(WHO)统计,全世界每年约有1000万新发癌症患者,其中50%的癌症患者有癌性疼痛症状,70%的晚期癌症患者以疼痛为主要症状。癌痛宄其原因是由于癌肿本身和与癌肿有关的因素而导致的疼痛。癌痛可分为原发部位癌痛及转移部位癌痛,主要是癌细胞对组织浸润后所引起的伤害性疼痛。随着癌组织的扩散,癌痛多持续性存在,并随着病程的延长和病情的发展呈进行性或间歇性加剧,常出现暴发痛,夜间尤为严重。癌性疼痛作为中晚期肿瘤的常见症状,外因为感受邪气、邪毒,内因为脏腑蓄毒、情志不畅、饮食偏嗜和正气不足。究其主要原因为正气虚弱,致使外邪、热毒等内侵与痰、疲互结,“毒”“癖”导致经络壅塞为癌痛的基本病机,癌毒内郁为病机之关键,根据肿瘤侵袭的部位及所属脏腑的生理病理特点,其病机各有侧重。现代医学中的肿瘤疼痛、风湿热、神经痛、面瘫、肌炎、痛风等均可按痹症进行辨证论治。关于“痹症”，早在《黄帝内经》中就有“风寒湿三气杂至，合而为痹，其风气胜者为行痹，寒气胜者为痛痹，湿气胜者为着痹也”的记载，张仲景在《伤寒论》中称其为“历节病”，中国现存最早的药学专著《神农本草经》中记载70多种治疗痹症的药物。延胡索为罂粟科(Papaveraeeae)紫堇属(Corydalis)植物延胡索(CorydalisyanhusuoW.T.Wang)的干燥块茎，是著名的“浙八味”之一。延胡索又名延胡、玄胡索、元胡索、元胡，味辛、苦、温，归肝、脾经，具有活血散瘀、行气止痛的功效。延胡索始载于《本草拾遗》，作为传统镇痛药和活血化瘀药在我国医药学的应用中已有两千多年的历史，古代和现代中医用延胡索主要用于气血瘀滞诸痛证，主治胸痹心痛，脘腹疼痛，腰痛，疝气痛，痛经，经闭，产后瘀滞腹痛，跌打损伤等。
技术实现思路
本专利技术提供了元胡的新用途，即在制备元胡在制备治疗抗肿瘤晚期疼痛药物中的应用。本专利技术提供了一种延胡索的制药用途，延胡索总生物碱在制备抗类风湿性疼痛药物中的应用。本专利技术提供了一种延胡索总生物碱的制药用途，延胡索总生物碱在制备抗肿瘤疼痛药物中的应用。本专利技术提供了一种延胡索总生物碱的制药用途，延胡索总生物碱在制备抗肿瘤晚期疼痛药物中的应用。本专利技术提供了一种延胡索总生物碱的制药用途，所述的古伦胺碱来源于延胡索总生物碱。本专利技术提供了一种延胡索总生物碱的制药用途，取延胡索生药，加入盐酸溶液加热提取。合并提取液，过滤，减压浓缩，调节pH值至碱性，继而用乙酸乙酯萃取，合并乙酸乙酯层，回收溶剂至干，精制,得古伦胺碱。本专利技术提供了一种延胡索总生物碱的制药用途，是由有效量的古伦胺碱为活性成分，加上药学上课接受的辅料或辅助性成分制备成常用的药物制剂。本专利技术提供了一种延胡索总生物碱的制药用途，其特征在于：所述的制剂为口服制剂。本专利技术还提供了用于防治类风湿性关节炎及其疼痛的一种药物组合物。它是由延胡索总生物碱、古伦胺碱为活性成分，加入药学可接受的辅料制备成常用的药物制剂。延胡索总生物碱是从中药材延胡索中提取得到的生物碱。延胡索总生物碱的制备取延胡索生药，加入酸溶液加热提取。合并提取液，过滤，减压浓缩，调节pH值至碱性，继而用乙酸乙酯萃取。合并乙酸乙酯层，回收溶剂至干，得延胡索总生物碱。延胡索总生物碱的优选制备工艺:取延胡索生药1-3kg，加入5-24L的1-5%硫酸水溶液40-80℃加热提取2-4次。合并提取液，过滤，减压浓缩至2-9L，加入1-10%NaOH溶液适量，调节pH值至9-11，继而用乙酸乙酯1-16L萃取2-4次。合并乙酸乙酯层，回收溶剂至干，得延胡索总生物碱。取延胡索生药1-3kg，加入5-24L的1-5%硫酸水溶液40-80℃加热提取2-4次。合并提取液，过滤，减压浓缩至2-9L，加入1-10%NaOH溶液适量，调节pH值至9-11，继而用乙酸乙酯1-16L萃取2-4次。合并乙酸乙酯层，回收溶剂至干，精制，得古伦胺碱精制：上述延胡索总生物碱以粗硅胶（100-200目）拌样，经硅胶柱层析，以丙酮-甲醇梯度洗脱（100:1~1:1）。将丙酮-甲醇（100:1~1:1）洗脱部分经C18反相ODS色谱分离（以乙醇-水（5%~100%）梯度洗脱），收集25-55%的乙醇洗脱部位，经葡聚糖凝胶SephadexLH-20分离（以乙醇-水（5%~100%）梯度洗脱；洗脱液流速1ml/min），收集45-85%乙醇洗脱馏分，回收溶剂后，溶解于甲醇溶液中，重结晶得化合物古伦胺碱。古伦胺碱在延胡索中含量很低，通过本专利技术能高效地制备古伦胺碱。本专利技术还提供了用于疼痛的一种药物组合物。它是由古伦胺碱为活性成分，加入药学可接受的辅料制备成常用的药物制剂。所述的制剂是口服制剂。延胡索总生物碱片剂的制备处方：延胡索总生物碱0.5-2g，淀粉50-150g，糊精30-100g，硫酸钙30-200g，硬脂酸镁1-6g。制法：取延胡索总生物碱，加淀粉、糊精、硫酸钙，硬脂酸镁，混合均匀，制成颗粒，压片，包糖衣或薄膜衣，即得。古伦胺碱片剂的制备处方：古伦胺碱10-40mg，淀粉50-150g，糊精30-100g，硫酸钙30-200g，硬脂酸镁1-6g。制法：取古伦胺碱，加淀粉、糊精、硫酸钙，硬脂酸镁，混合均匀，制成颗粒，压片，包糖衣或薄膜衣，即得。延胡索中有多种镇痛的成分，至今共从其块茎中发现二十五种，按其化学结构可分为原小檗碱类、原托品碱类、阿朴菲类、苯并菲啶类、苯酞异喹啉类、苄基异喹啉类、异喹啉苄咪唑啉类等几种类型的生物碱，其中多数属原小檗碱类和阿朴菲类。如按其氨基氮的性质划分则可分为叔胺碱和季铵碱两大类，例如延胡索素甲、乙、丙、丁、戊、己、庚、辛、壬、癸、子、丑和寅、非洲防己碱、紫堇单酚碱、13-甲基脱氢紫堇达明碱、脱氢紫堇鳞茎碱、巴马汀、古伦胺碱、去氢延胡索胺，这些化学成分能抗癌痛，能心绞痛，这有助于对延胡索成分的化学结构和镇痛活性的研究。延胡索中生物碱的药理作用与其氨基氮的性质密切相关，其中叔胺碱类多显示镇痛、镇静及安定作用；而延胡索在抗心肌缺血、减少心肌氧耗等方面的显著作用，主要是缘于季铵碱类成分的存在。延胡索中多种镇痛成分所涉及的癌症包括而不限于肺癌、乳腺癌、胰腺癌、胃癌、食道癌、肝癌、皮肤癌、肾癌、脑癌、淋巴瘤、鼻腔癌等多种实体肿瘤，和白血病等各种非实体肿瘤。具体实施方式实施例1.延胡索总生物碱的制备取延胡索生药1kg，加入5L的2%硫酸水溶液50℃加热提取4次。合并提取液，过滤，减压浓缩至4L，加入5%NaOH溶液适量，调节pH值至10，继而用乙酸乙酯2L萃取4次。合并乙酸乙酯层，回收溶剂至干，得延胡索总生物碱。实施例2取延胡索生药1kg，加入5L的2%硫酸水溶液50℃加热提取4次。合并提取液，过滤，减压浓缩至4L，加入5%NaOH溶液适量，调节pH值至10，继而用乙酸乙酯2L萃取4次。合并乙酸乙酯层，回收溶剂至干，得延胡索总生物碱。精制：上述延胡索总生物碱以粗硅胶（200目）拌样，经硅胶柱层析，以丙酮-甲醇梯度洗脱（10本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种元胡的制药用途，特征在于元胡在制备治疗抗肿瘤晚期疼痛药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.一种元胡的制药用途，特征在于元胡在制备治疗抗肿瘤晚期疼痛药物中的应用。2.一种延胡索总生物碱的制药用途，特征在于延胡索总生物碱在制备抗疼痛药物中的应用。3.一种延胡索总生物碱的制药用途，特征在于延胡索总生物碱在制备抗肿瘤晚期疼痛药物中的应用。4.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的古伦胺碱来源于延胡索总生物碱。5.根据权利要求1所述的用途，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：王小华，
申请(专利权)人：王小华，
类型：发明
国别省市：浙江;33