一种邻萘醌与四唑并嘧啶的杂合体及其合成方法技术

本发明专利技术提供了一种4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮及其合成方法。该方法采用将5-氨基四氮唑、多聚甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在120-130 ℃，反应1-3小时。本发明专利技术的4,6-二氢-苯并[h]四氮唑[5,1-b]喹唑啉-7,8-二酮是邻萘醌与四唑并[1,5-a]嘧啶的杂合体，具有较强的抗癌活性。本发明专利技术方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种邻萘醌与四唑并嘧啶的杂合体，具体地说，涉及一种4, 6-二 氢-苯并四氮唑[5, 1-况喹唑啉-7, 8-二酮。
技术介绍
近年来，癌症已经成为人类致死率最高的疾病，开发与研宄新型有效的抗肿瘤药 物是生物医药科研领域的重大课题和长期任务。 邻萘醌类化合物是天然广泛存在的一类化学成分，具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤及抗 氧化等多种生物活性。含邻萘醌结构的代表性化合物有β-拉帕醌、Mansonone E、二氢丹 参酮、丹参酮IIA和沙尔威辛等。近年来，邻萘醌类化合物以其独特的抗癌活性引起了广泛 关注，天然邻萘醌类化合物及其合成类似物具有结构新颖、抗癌活性强、毒性低、生物活性 表现为多途径的作用机制、无蒽醌类药物的耐药性和心脏毒性问题等优点，对它们进行广 泛而深入的研宄有希望开发出新一代高效低毒的药物。目前文献报道中对天然邻萘醌类化 合物的结构改造，多是侧重于侧链方面的改造，对这类化合物三环结构改造较少，因而，设 计并合成结构新颖、多样化的邻萘醌化合物，进行深入的生理药理活性研宄，具有十分重要 的理论和应用价值。 四唑并嘧啶类化合物由于其分子结构中同时含有四氮唑和嘧啶这两类 重要的活性结构单元，因而表现出了广谱的生物活性，在农药、医药和照相等邻域得到了 广泛的应用，并很快成为新药研宄与开发的活跃邻域。 近年来，在药效团或活性化合物之间进行合理的分子杂合，作为药物发现的新策 略，受到合成化学及药物化学家极大的重视。杂合体化合物一般具有比母体化合物更好的 亲和力和药理作用，是发现具有自主知识产权新化学实体药物的有效途径。 本专利技术的创新之处在于运用分子杂交的方法，合成了一种含邻萘醌与四唑并嘧啶 的杂合体，该化合物目前尚未有报道，经初步药理活性测定，该化合物有较强的抗癌活性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种新化合物4, 6-二氢-苯并四氮唑[5, 1-况喹唑 啉-7, 8-二酮。 本专利技术的另一目的是提供该化合物的合成方法。 为了实现本专利技术目的，本专利技术的4, 6-二氢-苯并四氮唑[5,1-况喹唑 啉-7, 8-二酮，其为具有式I所示结构的化合物：【主权项】1. 4, 6-二氢-苯并四氮唑[5, 1-况喹唑啉-7, 8-二酮，其结构式如下：2. 制备权利要求1所述的4, 6-二氢-苯并四氮唑四氮唑[5, 1-况喹唑啉-7, 8-二酮，其中反应要求5-氨基四氮唑、 多聚甲醛、2-羟基-1，4-萘的摩尔比为1 :2~2.5 :1。【专利摘要】本专利技术提供了一种4,6-二氢-苯并四氮唑喹唑啉-7,8-二酮及其合成方法。该方法采用将5-氨基四氮唑、多聚甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的对甲基苯磺酸混合均匀，加热搅拌，温度控制在120-130 ℃，反应1-3小时。本专利技术的4,6-二氢-苯并四氮唑喹唑啉-7,8-二酮是邻萘醌与四唑并嘧啶的杂合体，具有较强的抗癌活性。本专利技术方法具有绿色环保，原料易得，操作简单，产率高的特点。【IPC分类】A61P35-00, C07D487-04【公开号】CN104530056【申请号】CN201510006499【专利技术人】武利强, 杨晓娟 【申请人】新乡医学院【公开日】2015年4月22日【申请日】2015年1月7日本文档来自技高网...

【技术保护点】
4,6‑二氢‑苯并[h]四氮唑[5,1‑b]喹唑啉‑7,8‑二酮，其结构式如下：。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：武利强，杨晓娟，
申请(专利权)人：新乡医学院，
类型：发明
国别省市：河南;41