一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法技术

技术编号:11268952 阅读:103 留言:0更新日期:2015-04-08 15:18
本发明专利技术提供了一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法,其特征在于,先将羟基丙酸乙酯和丙烯酸乙酯溶于溶剂中,在碱性条件下反应得到4-氧杂-1,7-庚二酸二乙酯,然后在低温下加入强碱,进行迪科曼缩合得到4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯。与现有方法相比,本发明专利技术工艺简单,条件温和,后处理简单,收率较高。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法,其特征在于,先将羟基丙酸乙酯和丙烯酸乙酯溶于溶剂中,在碱性条件下反应得到4-氧杂-1,7-庚二酸二乙酯,然后在低温下加入强碱,进行迪科曼缩合得到4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯。与现有方法相比,本专利技术工艺简单,条件温和,后处理简单,收率较高。【专利说明】-种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法
本专利技术涉及合成医药领域,尤其涉及一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙 酯的方法。
技术介绍
4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯是合成医药领域一种重要的中间体,目前其合 成方法主要是用对四氢吡喃酮与碳酸二乙酯或腈基四酸乙酯在一定条件下反应而得,这两 种方法得到的4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯,一是反应条件要求比较苛刻,二是收率 很低,成本高。
技术实现思路
本专利技术为了解决上述的问题,提供了一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙 酯的方法,与现有方法相比,本专利技术工艺简单,条件温和,后处理简单,收率较高。 本专利技术的具体工艺为,一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法, 其特征在于,先将羟基丙酸乙酯和丙烯酸乙酯溶于溶剂中,在碱性条件下反应得到4-氧 杂-1,7-庚二酸二乙酯,然后在低温下加入强碱,进行迪科曼缩合得到4-氧代四氢-2H-吡 喃-3-羧酸乙酯。 具体路线如下: 【权利要求】1. 一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法,其特征在于,先将羟基丙酸乙 酯和丙烯酸乙酯溶于溶剂中,在碱性条件下反应得到4-氧杂-1,7-庚二酸二乙酯,然后在 低温下加入强碱,进行迪科曼缩合得到4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯; 具体路线如下:2. 根据权利要求1所述的一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法,其特 征在于,所述溶剂为四氢呋喃或DMF,所述碱性条件为Na2CO3, K2CO3, NaOH或KOH中任意一 种。3. 根据权利要求1所述的一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法,其特 征在于,,羟基丙酸乙酯和丙烯酸乙酯的最佳摩尔比为1 :1。4. 根据权利要求1所述的一种合成4-氧代四氢-2H-吡喃-3-羧酸乙酯的方法,其特 征在于,所述低温温度为-10?〇°C,所述强碱为乙醇钠或钠氢。【文档编号】C07C309/30GK104496858SQ201410818720【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年12月25日 优先权日:2014年12月25日 【专利技术者】苏建丽 申请人:青岛文创科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成4‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑3‑羧酸乙酯的方法,其特征在于,先将羟基丙酸乙酯和丙烯酸乙酯溶于溶剂中,在碱性条件下反应得到4‑氧杂‑1,7‑庚二酸二乙酯,然后在低温下加入强碱,进行迪科曼缩合得到4‑氧代四氢‑2H‑吡喃‑3‑羧酸乙酯;具体路线如下:。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:苏建丽
申请(专利权)人:青岛文创科技有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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