一种艾司洛尔脂肪乳及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种艾司洛尔脂肪乳及其制备方法，艾司洛尔脂肪乳包含艾司洛尔，注射用油，乳化剂和注射用水，其中艾司洛尔重量体积百分比为0.3～3％，优选为0.5～1.5％，更优选为0.8～1.2％；注射用油重量体积百分比为5～20％，优选为10％；乳化剂重量体积百分比为0.5～3％，优选为1～2％，更优选为1.2～1.8％。本发明专利技术解决了药物的稳定性问题，降低了静脉给药的刺激性，提高了用药的安全性。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及，艾司洛尔脂肪乳包含艾司洛尔，注射用油，乳化剂和注射用水，其中艾司洛尔重量体积百分比为0.3～3％，优选为0.5～1.5％，更优选为0.8～1.2％；注射用油重量体积百分比为5～20％，优选为10％；乳化剂重量体积百分比为0.5～3％，优选为1～2％，更优选为1.2～1.8％。本专利技术解决了药物的稳定性问题，降低了静脉给药的刺激性，提高了用药的安全性。【专利说明】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及。
技术介绍
当今，冠心病、高血压、心力衰竭、心律失常已成为发病率高，危害性大的四大心血 管疾病，很少有药物同时对这四大疾病均有重要的治疗作用，而0受体阻滞剂则当之无 愧。作为一个安全、超短效、高选择性的0受体阻滞剂，艾司洛尔的临床应用已有三十年之 久。1987年，艾司洛尔首次在美国上市（Brevibloc，Baxter公司），被美国FDA列为（IA) 类推荐使用药品。1996年在我国首次批准齐鲁制药生产该药物（商品名：爱络），主要用于 预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压，窦性心动过速，需急诊处理的异位性室上 性心动过速。。 艾司洛尔主要作用于心肌的0i肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的 02肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低 正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。抗心律失常机制：本药通 过抑制肾上腺素对心脏起搏点的刺激以及减慢房室结传导而发挥抗心律失常的功能，其主 要作用部位是窦房结与房室结传导系统。静脉给药产生血流动力学效果（降低心率与收缩 压）和普萘洛尔相似，对静息时或运动高峰时的左、右心室功能（如心率血压成绩、左室射 血分数、心脏指数以及右室射血分数）的影响也相近。抗高血压机制：（1)阻断心脏1^受 体，降低心排出量；（2)抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度；（3)阻断中枢e受体，降低外周 交感神经活性；(4)减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。本药在产生同等0受 体阻滞作用时，比美托洛尔、普萘洛尔等其他选择性和非选择性的e受体阻滞剂更能降低 血压。 艾司洛尔的化学名称为4-{-2-羟基]丙氧基}苯丙酸 甲醋，其分子式为C16H25NO4，分子量为295. 37,结构式如下： 【权利要求】1. 一种艾司洛尔脂肪乳，其特征在于包含艾司洛尔，注射用油，乳化剂和注射用水，其 特征在于，艾司洛尔重量体积百分比为0. 3?3%，注射用油重量体积百分比为5?20%， 乳化剂重量体积百分比为0. 5?3%。2. 根据权利要求1所述的艾司洛尔脂肪乳，其特征在于，艾司洛尔重量体积百分比为 0. 5?1. 5%，注射用油重量体积百分比为10%，乳化剂重量体积百分比为1?2%。3. 根据权利要求2所述的艾司洛尔脂肪乳，其特征在于，艾司洛尔重量体积百分比为 0. 8?1. 2%，乳化剂重量体积百分比为1. 2?1. 8%。4. 根据权利要求1所述的艾司洛尔脂肪乳，所述的注射用油选自精制大豆油、花生油、 红花油、棉籽油、橄榄油、椰子油、麻油、鱼油、中链甘油单酯、中链甘油双酯、中链甘油三酯、 油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其组合。5. 根据权利要求1所述的艾司洛尔脂肪乳，其特征在于，所述的乳化剂为大豆磷脂、蛋 黄卯憐脂、精制蛋黄卵憐脂、甘油憐脂、氣化卵憐脂、氣化大憐脂、氣化甘油憐脂、憐脂醜 胆碱、磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺、泊洛沙姆或其组合。6. 根据权利要求5所述的艾司洛尔脂肪乳，其特征在于，所述的乳化剂为磷脂酰胆碱、 磷脂酰乙醇胺组合，两者重量比为4 : 1。7. 根据权利要求1所述的艾司洛尔脂肪乳，其特征在于，还包含pH调节剂，所述pH调 节剂选自氢氧化钠、盐酸、磷酸、磷酸盐、柠檬酸、柠檬酸盐、醋酸、醋酸盐或其组合。8. 根据权利要求1所述的艾司洛尔脂肪乳，其特征在于，还包含稳定剂，所述的稳定剂 选自油酸或其盐、胆酸或其盐、脱氧胆酸或其盐、或其组合。9. 根据权利要求8所述的艾司洛尔脂肪乳，其特征在于，还包含等渗调节剂，所述等渗 调节剂选自甘油、葡萄糖、甘露糖醇、丙二醇或其组合。10. -种权利要求1所述艾司洛尔脂肪乳的制备方法，其包括以下步骤： (1) 取注射用水，加热至40?80°C，作为水相； (2) 取油，加热至40?80°C，加入乳化剂和艾司洛尔，搅拌溶解，作为油相； (3) 在高速搅拌下，将油相缓缓注入40?80°C保温的水相中，高速剪切使形成均匀初 乳； (4) 调节初乳pH值4?9,加注射用水至全量； (5) 将初乳转移至高压均质机中乳化，粒径控制在400nm以下，收集全部精乳，即得。【文档编号】A61K9/107GK104473869SQ201410670580【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年11月20日 优先权日:2014年11月20日 【专利技术者】马海波, 李胜强, 其他专利技术人请求不公开姓名 申请人:北京京科泰来科技有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种艾司洛尔脂肪乳，其特征在于包含艾司洛尔，注射用油，乳化剂和注射用水，其特征在于，艾司洛尔重量体积百分比为0.3～3％，注射用油重量体积百分比为5～20％，乳化剂重量体积百分比为0.5～3％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：马海波，李胜强，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：北京京科泰来科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11