用于制造羟基化的环戊基嘧啶化合物的方法技术

本发明专利技术提供用于制造和纯化羟基化的环戊[d]嘧啶化合物的新方法，所述化合物适用于作为AKT蛋白激酶抑制剂治疗如癌症的疾病，包括化合物(S)-2-(4-氯苯基)-1-(4-((5R,7R)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊[d]嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-(异丙基氨基)丙-1-酮。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本专利技术提供用于制造和纯化羟基化的环戊嘧啶化合物的新方法，所述化合物适用于作为AKT蛋白激酶抑制剂治疗如癌症的疾病，包括化合物(S)-2-(4-氯苯基)-1-(4-((5R,7R)-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)-3-(异丙基氨基)丙-1-酮。【专利说明】 本专利技术的优先权 本申请要求2012年5月17日申请的美国临时申请号61/648421和2013年3月 14日申请的美国临时申请号61/785281的优先权。这些临时申请的全部内容以引用的方式 特此并入本文。 专利
本文公开了用于制造和纯化环戊基嘧啶化合物的方法，所述化合物作为AKT激酶 活性抑制剂具有针对如癌症的疾病的治疗活性。 专利技术背景 蛋白激酶B/Akt酶是在某些人肿瘤中过表达的一组丝氨酸/苏氨酸激酶。国际 专利申请公布号WO 2008/006040和美国专利号8, 063, 050论述多种AKT抑制剂，包括化 合物（S)-2-(4-氯苯基）-I-(4-((5R，7R)-7-羟基-5-甲基-6, 7-二氢-5H-环戊嘧 啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-(异丙本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种方法，其包括将式IV的化合物或其盐：其中R1是氢或氨基保护基；R2是氢或任选取代的C1‑C12烷基；并且R3是卤素，与一氧化碳、羰基化催化剂以及式R4OH的醇接触以形成式III的化合物或其盐：其中R4是C1‑C6烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·W·莱恩，T·雷马查克，S·谢克亚，K·L·斯潘瑟，P·J·斯腾格尔，
申请(专利权)人：阵列生物制药公司，基因泰克公司，
类型：发明
国别省市：美国;US