【技术实现步骤摘要】
16a，17a-二哲基-21-乙醜氧基-1,4-孕酱二 稀-3, 11,20-H酬的制备方法
本专利技术设及16a，17a-二哲基-21-己酷氧基-1，4-孕酱二締-3,11，20- S酬的制 备方法。
技术介绍
16a，17a-二哲基-21-己酷氧基-1,4-孕酱二締-3,11，20- S酬是合成抗炎药物 布地奈德的中间体。 美国专利4695625公开了 W 16a-哲基泼巧松龙为原料经过一步反应来制备布地 奈德的化学合成方法，但是此方法原料价格高，没有公布如何控制反应条件使得产品符合 欧洲药典的要求；中国专利101279997 B公布了 W醋酸泼巧松龙为起始原料制备布地奈德 的合成工艺路线，虽然反应步骤短，但因原料的选择和反应条件设置的原因，存在消除和氧 化反应时间长且收率低等缺点，工业化成本太高；中国专利101863952B公开了 W泼巧松龙 为起始原料的工艺路线，原料虽然易得，价格低，但因11位存在哲基，在用醋酸酢保护哲基 的时候不容易使=个哲基都己酷化，而且后面水解的时候不容易脱掉11位的己酷氧基，在 高铺酸钟氧化的时候，副反应比较多，产物很复杂，收率低。16a，17a-二哲基-21-己酷氧 基-1,4-孕酱二締-3,11，20- S酬是合成布地奈德的关键中间体，因此研究它的合成工艺 具有很大的价值。
技术实现思路
为了克服上述问题，本专利技术的目的在于提供一种16a，17a-二哲基-21-己酷氧 基-1,4-孕酱二締-3,11，20-立酬的制备方法，该方法中每步反应收率都高，副反应少。 本专利技术人...
【技术保护点】
以强的松为起始原料合成目标化合物的方法，包括以下步骤：(1)将强的松与醋酸酐进行酯化反应，得到中间体17a，21‑二乙酰氧基‑1，4‑孕甾二烯‑3，11，20‑三酮。(2)将上述制得的中间体17a，21‑二乙酰氧基‑1，4‑孕甾二烯‑3，11，20‑三酮用碱或碱性的盐进行脱脂反应，得到中间体21‑乙酰氧基‑1，4，16‑孕甾三烯‑3，11，20‑三酮。(3)将上述制得的中间体21‑乙酰氧基‑1，4，16‑孕甾三烯‑3，11，20‑三酮在酸性溶液中用高锰酸钾氧化，得到目标产物16a，17a‑二羟基‑21‑乙酰氧基‑1，4‑孕甾二烯‑3，11，20‑三酮。
【技术特征摘要】
1. 以强的松为起始原料合成目标化合物的方法，包括以下步骤： (1) 将强的松与醋酸酐进行酯化反应，得到中间体17a，21-二乙酰氧基-1，4-孕甾二 烯-3,11，20-三酮。 (2) 将上述制得的中间体17a，21-二乙酰氧基-1，4-孕甾二烯-3,11，20-三酮用碱或 碱性的盐进行脱脂反应，得到中间体21-乙酰氧基_1，4,16-孕留三烯-3,11，20-三酮。 (3) 将上述制得的中间体21-乙酰氧基-1，4,16-孕留三烯-3,11，20-三酮在酸性溶液 中用高锰酸钾氧化，得到目标产物16a，17a-二羟基...
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