包含(1r,4r)-6’-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并-[3,4,b]吲哚]-4-胺和对乙酰氨基酚或丙帕他莫的药物组合物制造技术

技术编号:10938402 阅读:81 留言:0更新日期:2015-01-21 18:52
本发明专利技术涉及包含选自(1r,4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐的第一药理活性成分和选自对乙酰氨基酚和丙帕他莫的第二药理活性成分的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含(1r,4r)-6' -氟-N, N-二甲基-4-苯基-4',9' -二 氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡喃并-[3,4, b]吲哚]-4-胺 和对乙酰氨基酚或丙帕他莫的药物组合物 本专利技术涉及包含选自(Ir, 4r) -6' -氟-N, N-二甲基-4-苯基-4',9' -二 氢-3'H-螺[环己烷-l,r-吡喃并[3, 4, b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐的第一药 理活性成分和选自对乙酰氨基酚和丙帕他莫的第二药理活性成分的药物组合物。 (Ir, 4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环己烷-1,1'-吡 喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺及其相应的生理学可接受的盐以及它们的制备方法是公知的,例 如从W02004/043967和W02008/040481中获知。这些化合物表现出止痛性质并特别适用于 治疗急性痛、内脏痛、神经性疼痛或慢性(伤害性)疼痛。 对乙酰氨基酚(醋氨酚)及其前药丙帕他莫广泛用于治疗各种疼痛病症。 尽管上述两个物质类别都可用于预防和治疗疼痛并因此是治疗有效的,但可能发 生副作用,尤其是在长期使用时或在高剂量给药时。 进一步已知的是,药理活性化合物的特定组合在给药时发挥超相加(协同)疗效。 这些特殊情况的一个优点在于可以降低总剂量并相应降低不想要的副作用的风险。 另一方面,发挥协同效应的两种药理活性化合物可结合在单个药物剂型,例如片 剂中,由此增强患者依从性。 本专利技术的一个目的是提供与现有技术的药物组合物相比具有优势的药物组合物。 特别地,该药物组合物应提供快速疗效,还应具有高耐受性、良好的依从性和安全性。 通过本专利权利要求的主题实现这一目的。 已经令人惊讶地发现,包含(Ir, 4r)-6' -氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9' -二 氢-3'H-螺[环己烷-l,r-吡喃并[3, 4, b]吲哚]-4-胺和对乙酰氨基酚或其前药丙帕他 莫的药物组合物可用于治疗急性和慢性痛。 还已经令人惊讶地发现,所述组合物在给药时表现出协同疗效。因此,可以降低总 给药剂量,以致发生更少的不想要的副作用。 本专利技术的第一方面涉及一种药物组合物,其包含: (a) 第一药理活性成分,其选自(Ir, 4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二 氢-3'H-螺[环己烷吡喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐,和 (b) 第二药理活性成分,其选自对乙酰氨基酚和丙帕他莫。 本专利技术的药物组合物包含选自(Ir, 4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二 氢-3'H-螺[环己烷-l,r-吡喃并[3, 4, b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐的第一药 理活性成分。 对说明书而言,(Ir, 4r)-6'-氟-N, N-二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'H-螺[环 己烷-1,1'-吡喃并[3, 4, b]吲哚]-4-胺是根据式(I)的化合物,其也可被称为1,1-(3-二 甲基氨基-3-苯基五亚甲基)-6-氟-1,3, 4, 9-四氢吡喃并[3, 4-b]吲哚(反式)本文档来自技高网...

【技术保护点】
药物组合物,其包含:(a) 第一药理活性成分,其选自(1r,4r)‑6'‑氟‑N,N‑二甲基‑4‑苯基‑4',9'‑二氢‑3'H‑螺[环己烷‑1,1'‑吡喃并[3,4,b]吲哚]‑4‑胺及其生理学可接受的盐,和(b) 第二药理活性成分,其选自对乙酰氨基酚和丙帕他莫。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2012.05.18 EP 12003897.11. 药物组合物,其包含: (a) 第一药理活性成分,其选自(lr,4r)-6'-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4',9'-二 氢-3'H-螺[环己烷-1,Γ-吡喃并[3, 4,b]吲哚]-4-胺及其生理学可接受的盐,和 (b) 第二药理活性成分,其选自对乙酰氨基酚和丙帕他莫。2. 根据权利要求1的药物组合物,其中所述第一药理活性成分是盐酸盐、半柠檬酸盐 或马来酸盐形式的(11',41〇-6'-氟4,^二甲基-4-苯基-4',9'-二氢-3'!1-螺[环己 烷-1,1' -吡喃并[3, 4, b]吲哚]-4-胺。3. 根据权利要求1或2的药物组合物,其中所述第二药理活性成分是对乙酰氨基酚。4. 根据前述权利要求任一项的药物组合物,其以使所述第一和第二药理活性成分在给 药于患者时发挥协同疗效的重量比含有所述第一和第二药理活性成分。5. 根据前述权利要求任一项的药物组合物,其中所述第一药理活性成分与所述第二药 理活性成分的相对重量比在1 : 30至1 : 1,000, 000的范围内。6. 根据前述权利要求任一项的药物组合物,其用于预防或治疗疼痛、焦虑或癫痫。7. 根据权利要求6的药物组合物,其中所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:S弗罗斯K林茨K席内
申请(专利权)人:格吕伦塔尔有限公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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