【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了S-构型普瑞巴林的化学拆分制备方法，以L-焦谷氨酸为拆分剂对普瑞巴林消旋体进行成盐拆分，随后对拆分的成盐产物进行酸性水解，萃取分离拆分剂，调节pH至中性，蒸馏，析出产物S-构型普瑞巴林，本专利技术具有对环境污染小、高效稳定、简单易行、产物纯度高、生产成本低的特点，适合大规模生产。【专利说明】-种s-构型普瑞巴林的化学拆分制备方法
本专利技术涉及医药化工领域，具体地涉及一种S-构型普瑞巴林的化学拆分制备方 法。 专利技术背景 普瑞巴林（Pregbalin)，化学名称为（S)_3_氨甲基-5-甲基己酸，是Pfizer公司研 发的新型氨基丁酸（GABA)受体拮抗剂。2004年7月首次经欧盟批准以商品名Lyrica 上市，用于治疗成年患者的部分癫痫发作。2005年6月经美国食品与药品管理局（FDA)批 准在美国上市，2006年3月，增加了新的适应症，用于治疗广泛性焦虑障碍和社交性焦虑障 碍，2009年又获准用于治疗脊髓损伤、外伤、多发性硬化症、糖尿病性神经疼痛和带状疱疹 神经疼痛，使其临床应用得到进一步扩展，成为全球畅销药之一。其结构如式1所示： 【权利要求】1. 一种S-构型普瑞巴林的化学拆分制备方法，其特征在于包括以下步骤： (1) 以L-焦谷氨酸为拆分剂，对普瑞巴林消旋体进行成盐拆分；拆分溶剂为含水的醇 溶液，S-普瑞巴林与L-焦谷氨酸成盐析晶；用拆分溶剂对其进行洗涤，得到S-普瑞巴林和 L-焦谷氨酸盐复合物； (2) 将S-普瑞巴林和L-焦谷氨酸盐复合物悬浮于水，加入无机酸水解，萃取分离拆分 ...
【技术保护点】
一种S‑构型普瑞巴林的化学拆分制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以L‑焦谷氨酸为拆分剂，对普瑞巴林消旋体进行成盐拆分；拆分溶剂为含水的醇溶液，S‑普瑞巴林与L‑焦谷氨酸成盐析晶；用拆分溶剂对其进行洗涤，得到S‑普瑞巴林和L‑焦谷氨酸盐复合物；(2)将S‑普瑞巴林和L‑焦谷氨酸盐复合物悬浮于水，加入无机酸水解，萃取分离拆分剂，调节pH至中性，蒸馏，析出产物S‑普瑞巴林。
【技术特征摘要】
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。