含有曲伏前列素和噻吗洛尔的眼用凝胶剂及其制备方法技术

本发明专利技术属药物制剂领域，涉及含有曲伏前列素和噻吗洛尔的眼用凝胶剂及其制备方法。本发明专利技术还涉及所述眼用凝胶剂的用途。本发明专利技术的眼用凝胶剂增加了两种活性成分曲伏前列素和噻吗洛尔在眼部的滞留时间，减少溶液型滴眼剂在眼部的流失，提高生物利用度，显著改善了药物的眼部刺激性和经鼻泪管流失导致的全身性副作用，提高了制剂中具有特殊作用且用量较小的成分（抑菌剂）的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
含有曲伏前列素和噻吗洛尔的眼用凝胶剂及其制备方法
本专利技术属药物制剂领域，涉及含有曲伏前列素和噻吗洛尔的眼用凝胶剂及其制备方法。本专利技术还涉及所述眼用凝胶剂的用途。
技术介绍
青光眼是一种常见的慢性眼科疾病，是全球第二大致盲因素，其主要特征为眼内压升高、视神经损害，严重者甚至是视力丧失。青光眼的主要类型包括原发性（包括开角型和避角型）、继发性、先天性和混合型青光眼。其中原发性开角型青光眼最为常见，尽在美国即有约300万患者，也是西方国家致盲的主要因素之一。青光眼的治疗主要为控制眼内压，主要的降眼压药物分五类：包括β受体阻断剂、α受体激动剂、胆碱能药物、前列腺素类似物或碳酸酐酶抑制剂。其中，β受体阻断药是临床治疗青光眼的一线用药，通过与睫状突内特异细胞上的β肾上腺素能受体结合，阻滞了内源性儿茶酚胺，使环磷酸腺苷浓度降低，细胞分泌减少、房水生成减少、眼压下降。噻吗洛尔（Timolol）作为β受体阻断药的代表药物，在临床上应用广泛，目前市场上的噻吗洛尔眼用制剂为溶液型，药用浓度为0.25％和0.5％，每天用药两次。虽然临床上应用噻吗洛尔滴眼液用于降低眼内压的作用对于许多患者是有效的，但本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种眼用凝胶剂，其包含有效量的曲伏前列素、噻吗洛尔或其可药用盐（例如马来酸噻吗洛尔）、凝胶基质和水。

【技术特征摘要】
1.一种眼用凝胶剂，其包含有效量的曲伏前列素、噻吗洛尔或其可药用盐、凝胶基质和水；所述凝胶基质包括羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠和玻璃酸钠；按照重量百分比计算，所述眼用凝胶剂包含，并且，所述凝胶基质在眼用凝胶剂中的重量百分比为0.5％－5％；所述眼用凝胶剂还含有至少一种非离子表面活性剂，所述非离子表面活性剂为非离子表面活性剂HS15；按照眼用凝胶剂的重量百分比计算，所述非离子表面活性剂的含量为0.2％－5.0％；所述眼用凝胶剂还含有抑菌剂，其选自苯氧乙醇、对羟基苯甲酸乙酯、苯扎氯铵和三氯叔丁醇中的一种或多种；抑菌剂的用量为眼用凝胶剂总重量的0.0003－0.1％(w/w)。2.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，其中，所述噻吗洛尔可药用盐为马来酸噻吗洛尔。3.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，其中，曲伏前列素0.001－0.004％噻吗洛尔或其可药用盐0.08－0.35％凝胶基质1.0％－4.1％。4.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，其中，曲伏前列素0.001－0.004％噻吗洛尔或其可药用盐0.1－0.3％凝胶基质1.46％－3.6％。5.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，其中，羟丙甲纤维素0.5－0.9％羧甲基纤维素钠0.25－1.6％玻璃酸钠0.25－1.6％。6.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，其中，羟丙甲纤维素0.7－0.8％羧甲基纤维素钠0.38－1.4％玻璃酸钠0.38－1.4％。7.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，其中：所述羟丙基甲基纤维素为羟丙基甲基纤维素2910；所述的玻璃酸钠为分子量为50W－150W的玻璃酸钠。8.根据权利要求7所述的眼用凝胶剂，其中，所述的玻璃酸钠为分子量为70W－100W的玻璃酸钠。9.根据权利要求1所述的眼用凝胶剂，其中，按照重量百分比计算，所述非离...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘继东，杨宇春，唐海，张慧慧，孙洋，
申请(专利权)人：沈阳兴齐眼药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：辽宁;21