一种吡喃萘醌类抗生素及其制备和应用制造技术

本发明专利技术提供一种吡喃萘醌类抗生素，其为霞客霉素A：1-甲基-9-羟基-6-(6’-甲基-5’-羟基-3，4-二氢吡喃)-萘并[2,3-c]呋喃并[4,5-e]2,3-二氢吡喃-5,10,12-三酮。本发明专利技术还提供一种所述的吡喃萘醌类抗生素的制备方法：首先发酵培养保藏编号为CGMCC NO.9262的链霉菌菌株Streptomyces sp.cc8-201，收获发酵物；然后从发酵物中提取、分离吡喃萘醌类抗生素化合物。本发明专利技术提供的化合物是一个新型PNQs类抗生素—霞客霉素A，经体外生物活性测定证明，该化合物具有较好的抗细菌活性以及抗肿瘤作用，作为一个新的抗感染药物、抗肿瘤药物有着较好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化学领域，具体涉及一种结构为杂环化合物的抗生素，及其制备方法和应用。
技术介绍
细菌对抗生素的耐药尤其是多重药物耐药已成为全球关注的医学与社会问题，严重威胁着感染性疾病的治疗。目前，几乎所有的病原菌，特别是“ESKAPE”病原菌(肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌和肠道杆菌属)均呈现出抗生素耐药性。此外，肿瘤作为严重威胁人类健康的恶性疾病，一直是科学家关注的焦点。然而，批准应用于临床的抗生素却逐年减少，甚至到无药可用的地步。因此，探索新型结构的抗生素，特别是发现针对“ESKAPE”耐药菌、恶性肿瘤和耐药肿瘤的新型化合物分子是现在我国药物领域的重点研究方向。 吡喃萘醌类(Pyranonaphthoquinones，PNQs)是II型聚酮类抗生素,主要来源于微生物。其母核含有一个萘醌并吡喃环结构，还包括母核结构中的二氢吡喃环并一个五元γ内酯环，或者γ内酯环开环成为一个本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吡喃萘醌类抗生素，其特征在于，为霞客霉素A：1‑甲基‑9‑羟基‑6‑(6’‑甲基‑5’‑羟基‑3，4‑二氢吡喃)‑萘并[2,3‑c]呋喃并[4,5‑e]2,3‑二氢吡喃‑5,10,12‑三酮，其结构式为：

【技术特征摘要】
1.一种吡喃萘醌类抗生素，其特征在于，为霞客霉素A：1-甲基
-9-羟基-6-(6’-甲基-5’-羟基-3，4-二氢吡喃)-萘并[2,3-c]呋喃并
[4,5-e]2,3-二氢吡喃-5,10,12-三酮，其结构式为：
2.一种制备权利要求1所述的吡喃萘醌类抗生素的方法，其特征
在于，首先发酵培养保藏编号为CGMCC No.9262的链霉菌菌株
Streptomyces sp.cc8-201，收获发酵物；然后从发酵物中提取、分离吡
喃萘醌类抗生素化合物。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述发酵培养包括
步骤：
1)将保藏编号为CGMCC No.9262的链霉菌菌株Streptomyces sp.
cc8-201接种到种子培养基上培养，培养条件为26-30℃，150-200r/min，
培养36-48h；
2)转入发酵培养基震荡培养，培养成熟后收获发酵液；在发酵
培养基培养条件为26-30℃，150-200r/min，培养144-168h。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述种子培养基组
成为：葡萄糖10.0g，麦芽浸粉5g，酵母粉5.5g，ZnSO4.7H2O0.001
g，MnCl2.4H2O0.001g，FeSO4.7H2O0.002g，苯丙氨酸0.001g，丙

\t氨酸0.0003g，维生素B1 0.001g,维生素B2 0.001g,维生素B6
0.001g，烟酸0.001g，生物素0.001...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙承航，蒋忠科，郭琳，陈川，何琪杨，游雪甫，刘少伟，
申请(专利权)人：中国医学科学院医药生物技术研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11