醋酸特拉司酮及其中间体的制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及醋酸特拉司酮新的中间体及其制备方法和用途。本发明专利技术提供的经四步反应制备3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯的方法，反应条件温和，操作过程容易控制，所用原料和试剂简单易得，成本低廉，收率较高，适于工业化生产，所得3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯可用于进一步制备得到醋酸特拉司酮。

【技术实现步骤摘要】
醋酸特拉司酮及其中间体的制备方法和用途
本专利技术涉及甾体化合物3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯的制备方法及其中间体。
技术介绍
化合物3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯(化合物1)为制备醋酸特拉司酮(化学名为17α-乙酰氧基-11β[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]-21-甲氧基-19-去甲孕甾-4，9(10)-二烯-3，20-二酮，英文名为TelapristoneAcetate)的关键中间体；醋酸特拉司酮又名CDB-4124，是一种选择性的黄体酮受体调节剂，可用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位、乳腺癌、痛经等。WO9741145中公开了以3，3-(亚乙二氧基)-17α-羟基-17β-氰基-雌甾-5(10)，9(11)-二烯为原料，经过5步反应得到化合物1，进一步制备得到醋酸特拉司酮，其工艺路线如路线1所示：[路线1]路线1所用起始原料3，3-(亚乙二氧基)-17α-羟基-17β-氰基-雌甾-5(10)，9(11)-二烯需要通过3，3-(亚乙二氧本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种甾体化合物的制备方法，化合物2通过化合物5溴代、水解得到，化合物2和5为：其中，R为：(a)O(b)R1为C1～C3直链烷烃。2.根据权利要求1所述的制备方法，化合物3通过化合物2的醋酸酯取代反应及3位水解反应得到，化合物3为：3.一种制备3，3，20，20-双(亚乙二氧基)-17α，21-双羟基-19-去甲孕甾-5(10)，9(11)-二烯的方法，以化合物5为起始原料，通过溴代、水解得到化合物2；通过醋酸酯取代反应及3位水解反应得到化合物3；化合物3通过水解得到化合物4；化合物4通过用乙二醇保护3位和20位酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：田卫学，史学松，王海，杨柳，
申请(专利权)人：华润紫竹药业有限公司，
类型：发明
国别省市：