醋酸优力司特关键中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法，采用化学式为3-（亚乙二氧基）-21-（苯基-亚磺酰基）-19-去甲基孕甾-5（10），9（11），17（20），20-四烯作为起始物，在一个反应罐内，采用一锅法完成三步反应，制得式I或式II所示结构通式的化合物。本发明专利技术能够避免中间出料过程，将四步反应三步分别出料变为三步反应一次集中出料，大幅缩短工艺路线，同时工艺稳定，操作简单，产物收率大幅提高至60%以上，产品纯度高，具有广阔的工业应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化合物的制备方法，具体涉及一种。
技术介绍
醋酸优力司特，英文名Ulipristal acetate,化学名17 α -(乙酰氧基)-1I β -[4- (N，N- 二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4，9- 二烯-3，20- 二酮，其主要用于无防护性交或避孕失败后120小时内的紧急避孕。除了用于紧急避孕外，该化合物还有其他的妇科适应症，该药已经获得欧洲、美国的批准上市。双缩酮物是合成⑶Β-2914的关键中间体之一，其结构式如下所示:

【技术保护点】
一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于，采用化学式为3?（亚乙二氧基）?21?（苯基?亚磺酰基）?19?去甲基孕甾?5（10），9（11），17（20），20?四烯作为起始物，制得式I或式II所示结构通式的化合物；具体包括以下步骤：第一步，在碱的催化下，使3?（亚乙二氧基）?21?（苯基?亚磺酰基）?19?去甲基孕甾?5（10），9（11），17（20），20?四烯与醇反应；第二步，使第一步所得反应液与亚磷酸酯反应；第三步，在第二步所得反应液中加入酸，搅拌反应，得到符合式I或式II所示通式的产物。FDA00002959516400011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于，采用化学式为3-(亚乙二氧基)-21-(苯基-亚磺酰基)-19-去甲基孕甾-5 (10),9 (11)，17 (20)，20-四烯作为起始物，制得式I或式II所示结构通式的化合物；2.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于:所述第一步所用的醇是甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、异丁醇、戊醇、3-甲基-1- 丁醇、2-甲基-1-丙醇、乙二醇、丙二醇、1，2_丙二醇，2，2-二甲基-1，3-丙二醇中的一种；反应的醇不同，对应的产物也不同。3.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于:所述第一步中所使用的碱催化剂是活泼金属原子与氧原子、氮原子、氢原子、碳原子形成的有机碱或无机碱。4.根据权利要求1所述的醋酸优力司特关键中间体的制备方法，其特征在于:所述第一步中所使用的碱催化剂是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、二异丙氨基锂、甲基锂、...

【专利技术属性】
技术研发人员：李卫鹏，
申请(专利权)人：浙江仙琚制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：