本发明涉及腺嘌呤核苷酸类似物聚合共轭物。特别是，腺嘌呤核苷酸多臂聚乙二醇共轭物及其使用。本发明更具体地提出了丰加霉素聚合共轭物及其衍生物。此外，本发明还提出了一种腺嘌呤核苷酸类似物聚合共轭物的制备方法，以及用于治疗癌症，抑制肿瘤细胞的生...

本发明涉及包括含胺化合物和生物活性剂的可释放的脲连接体系。尤其是，本发明涉及基于分子内环化辅助的可释放的脲连接到含芳香胺的化合物的可逆释放的连接体，本发明也涉及基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂的聚合缀合物。

本发明涉及治疗哺乳动物中HER2阳性癌症的方法。本发明包括将HER2拮抗剂与7-乙基-10-羟基喜树碱的聚合前药联合施用给需要其的哺乳动物。

本发明涉及一种抑制哺乳动物中的血管生成的方法。本发明包括向有需要的哺乳动物施用7-乙基-10-羟基喜树碱的聚合前药。本发明还涉及通过向有需要的哺乳动物施用7-乙基-10-羟基喜树碱的聚合前药来治疗该哺乳动物中与血管生成相关的疾病的方法。

本发明一方面提供了通过用蛋白酪氨酸激酶抑制剂与一种或多种降低HER3和/或HER2和/或EGFR的表达的反义寡聚物联合治疗来治疗癌症的方法，所述癌症耐受用蛋白酪氨酸激酶抑制剂治疗。本发明的另一方面提供了通过用HER2的抑制剂与一种或多种...

本发明涉及一种用于核酸运载的可释放阳离子脂质和纳米粒子组分以及用其调整目标基因表达的方法。特别地，本发明涉及阳离子脂质含有酸易变连接基及含有其的纳米粒子组分。

本发明涉及可释放融合脂质和包含上述物质的用于输送低聚核苷酸的纳米微粒组合物，以及使用上述物质调整基因表达的方法。特别地，本发明涉及包含亚胺连接基和两性离子基团的可释放融合脂质。

本发明是针对核酸传递系统并利用其调节目标基因表达的方法。尤其是，本发明涉及包含胞内体促释放基团的核酸偶联物。所述的核酸偶联物更进一步包含核定位信号基团，和／或细胞靶向基团。

本发明涉及与可释放脂质偶联的聚合物和用于递送核酸含有其的纳米微粒组合物和使用其调控基因表达的方法。尤其是，本发明涉及含有酸可变性链接基的可释放聚合脂质，该链接基是基于含有缩酮或缩醛的链接基或含有亚胺的链接基。

本发明涉及用于寡核苷酸递送的阳离子脂质和使用纳米颗粒组合物调控靶基因表达的方法。特别地，本发明涉及通过支化间隔基而具有多个带正电荷的部分的胆固醇及其衍生物，以及包封在阳离子脂质、促融合脂质和ＰＥＧ脂质的混合物中的寡核苷酸的纳米颗粒组合物。

本发明涉及目标为ＨＥＲ３的治疗方法和治疗药物组合物。本发明涉及的药物组合物包括细胞中目标为ＨＥＲ３（可选一个或多个ＨＥＲ２和ＥＧＦＲ）ｍＲＮＡ的寡核苷酸，能降低ＨＥＲ３和可选ＨＥＲ２和／或ＥＧＦＲ的表达。包括对一个或多个酪氨酸激酶受体的...

本发明涉及神经母细胞瘤的药物及使用该药物的治疗方法。本发明包括对需要的患者使用聚合物前药７－乙基－１０－羟基喜树碱。

本发明公开了异双官能聚合前体药物平台，用于递送生物学活性化合物，包括蛋白，单克隆抗体等。优选的化合物为式（Ⅰ）。本发明还提供了制备以及应用本发明所述化合物以及共轭物的方法。

本发明公开了含有核苷酸和／或寡核苷酸的聚合物共轭物。

本发明涉及具有位点特异性修饰的单价和多价单链抗原结合多肽。所提供的多肽可在所述修饰位点共价连接或结合于聚环氧烷。所得的结合物保留了抗原结合性质并呈现出延长的循环时间以及降低的相对于未结合单链抗原结合多肽的抗原性。本发明还提供了制备和使用...

本发明公开了活化的聚合的Ｎ－二（羟乙基）甘氨酸衍生物，如式（Ａ），以及以其制备的共轭物。还公开了制备和使用所述Ｎ－二（羟乙基）甘氨酸衍生物的方法。

本发明公开了一种有效地大规模制备聚合物结合物例如支化ＰＥＧ－多肽结合物的方法，而不用柱色谱提纯活化ＰＥＧ接头以除去杂质。