【技术实现步骤摘要】
,r)-非诺特罗和,r)-或,s)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中 ...的制作方法【专利摘要】本专利技术公开了(R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用。本专利技术公开涉及发现了高度有效地结合与β2-肾上腺素能受体的(R,R)-和(R,S)-非诺特罗。提供了这些类似物的示例性化学结构。还提供了包含本公开的(R,R)-非诺特罗和非诺特罗类似物的药物组合物,和使用这种化合物和组合物用于治疗心脏病症例如充血性心力衰竭和肺病症例如哮喘或慢性阻塞性肺病的方法。【专利说明】(R, R)-非诺特罗和(R, R)-或(R, S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用本申请为国际申请PCT/US2007/075731于2009年3月27日进入中国国家阶段、申请号为200780036155.9、专利技术名称为“(R,R)-非诺特罗和(R,R)-或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用”的分案申请。
本公开涉及药物组合物领域,并且特别涉及(R,R)_非诺特罗和(R,R)_或(R,S)-非诺特罗类似物的制备及其在治疗充血性心力衰竭中的应用。
技术介绍
非诺特罗,5_-氛基]乙基]-1,2-苯二醇,是β 2-肾上腺素能受体激动剂,其传统地用于治疗肺病症例如哮喘。该药物具有两个手性(不对称)碳,其各自可独立地以R或S构型布置,从而该药物以不同的已知的立体异构体形式(R, R)、(R, S)、(S,R)或(S,S)存在。非诺特罗的市售形式为(R, R)-和(S, ...
【技术保护点】
由下式表示的化合物:其中R1‑R3独立地是氢,酰基,其中R含有1‑15个碳原子的C(O)OR,或其组合;其中R4是氢或低级烷基;以及R5是或其中Y1、Y2和Y3独立地是氢,低级‑OR6和‑NR7R8;其中X是H,‑OR6或‑NR7R8;R6是氢或低级烷基;以及R7和R8独立地是氢,低级烷基,其中R含有1‑15个碳原子的C(O)OR,酰基或氨基羰基,以及其中所述化合物具有光学活性。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:艾尔万·W·外纳尔,肖瑞平,朱卫忠,凯立德·察基尔,发里德·M·贝基,达拉尔·R·阿贝尔纳西,
申请(专利权)人:美国政府健康及人类服务部,
类型:发明
国别省市:美国;US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。