局部用组合物制造技术

本发明专利技术涉及局部用组合物，其包含形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物、至少一种生理上可接受的成分和至少一种生理上可接受的溶剂。此类形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物趋向于为局部用组合物提供舒适的膜。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】局部用组合物相关专利申请的交叉引用本申请要求2011年I月10日提交的第61/431，165号美国临时专利申请的优先权。
技术介绍
本文所公开的是包含形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物和至少一种生理上可接受的成分的局部用组合物。有机硅可以存在于局部用组合物中，用于在皮肤上形成膜、用于溶解活性成分，或用于改变组合物的质地。 具有粘合剂性质的有机硅压敏粘合剂可以用作药物递送体系。本文所公开的形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物为局部用组合物提供舒适的膜。
技术实现思路
本文所公开的是在生理上可接受的介质中包含形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物的局部用组合物。此类组合物趋向于为在局部应用中使用提供期望的特性，诸如长期耐久性、阻隔特性和药物递送性。【具体实施方式】压敏粘合剂有机硅丙烯酸酯混合组合物已在2007年6月6日提交的专利申请PCT/US2007/013321中进行了描述，该专利申请的公开内容据此以引用方式并入。该有机硅丙烯酸酯混合组合物为以下部分的反应产物:(I)含有丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团的含硅压敏粘合剂，(II)烯键式不饱和单体，以及(III)引发剂。如本文所用，术语有机硅丙烯酸酯是指包含已聚合在一起的基于有机硅的亚种类和基于丙烯酸酯的亚种类的聚合混合种类。含硅压敏粘合剂(I)包含丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团。含硅压敏粘合剂(I)可以只含有丙烯酸酯官能团、只含有甲基丙烯酸酯官能团或同时含有丙烯酸酯官能团和甲基丙烯酸酯官能团。基于100重量份的混合组合物计，含硅压敏粘合剂以5至95或者25至75重量份的量存在于混合组合物中。含硅压敏粘合剂(I)通常由以下部分的缩合反应产物产生:(i)压敏粘合剂和[11]含硅封端剂，其中所述封端剂向含硅压敏粘合剂(I)提供丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团。压敏粘合剂(i)包含(a)有机硅树脂和(b)聚二有机硅氧烷的缩合反应产物。虽然不是必需的，但是压敏粘合剂(i)可以包含催化量的缩合催化剂。存在许多适于制备压敏粘合剂⑴的有机硅树脂(a)和聚二有机硅氧烷(b)。合适的有机硅树脂(a)和聚二有机硅氧烷(b)包括但不限于在授予Kanios等人的美国专利N0.6，337，086中公开和描述的那些，该专利的公开内容全文以引用方式并入本文中。典型的有机硅树脂(a)包含式R33Si01/2的三有机硅氧基单元和式Si04/2的四官能硅氧基单元，比率为每个四官能硅氧基单元对应约0.6至0.9个三有机硅氧基单元，其中每个R3独立地表示具有I至6个碳原子的单价烃基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、己基、己烯基、环己基、乙烯基、稀丙基、丙烯基和苯基。在有机硅树脂(a)中还可以存在一些摩尔％的R32SiO单元。有机硅树脂(a)可以根据Daudt等人的美国专利N0.2，676，182 (1954年4月20日提交，据此以引用方式并入)制备，借此将硅水溶胶在低PH下用R33SiOv2单元诸如六有机二硅氧烷(例如 Me3SiOSiMe3、ViMe2SiOSiMe2Vi 或 MeViPhSiOSiPhViMe)或三有机硅烷(例如Me3SiCUMe2ViSiCl 或 MeViPhSiCl)源处理。有机硅树脂(a)包含硅键合的羟基，其含量范围通常为约I至4重量％的硅键合的羟基。应当存在至少一些以及或者至少0.5%的硅键合的羟基含量，以使得聚二有机硅氧烷(b)能够与有机硅树脂(a)共聚合。硅键合的羟基还可以与为化学处理压敏粘合剂(i)所添加的封端剂反应。有机硅树脂(a)通常为苯溶性树脂材料，其在室温下通常为固体并作为有机溶剂或化妆品溶剂中的溶液而制备，并通常但不必然作为这种溶液使用。用于溶解有机硅树脂(a)的典型有机溶剂包括苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、全氯乙烯、石脑溶剂油以及这些有机溶剂的混合物。用于溶解有机硅树脂(a)的典型化妆品溶剂包括环甲硅油、聚二甲基硅氧烷、乙醇、异丙醇、矿物油、向日葵油、辛酸/癸酸甘油三酯。典型的聚二有机硅氧烷(b)包含具有末端TR3ASiOv2单元的AR3SiO单元，其中每个A基团独立地选自R3或 具有I至6个碳原子的卤代烃基，如氯甲基、氯丙基、1-氯-2-甲基丙基、3，3，3-三氟丙基和F3C (CH2) 5基团，每个T基团独立地选自R3、0H、H或0R4，并且每个R4独立地为具有I至4个碳原子的烷基，如甲基、乙基、正丙基和异丁基。聚二有机硅氧烷(b)在25°C下具有100厘泊至30，000, 000厘泊的粘度。在25°C下具有约100至100，000厘泊粘度的聚二有机硅氧烷(b)为液体至稍有些粘稠的聚合物。这些聚二有机硅氧烷(b)可在存在封端剂的情况下发生缩合前预先与有机硅树脂(a)反应。具有超过100，000厘泊粘度的聚二有机硅氧烷(b)通常可以在不进行预反应的情况下经历缩合/封端步骤。具有超过1，000，000厘泊粘度的聚二有机硅氧烷(b)为经常称为树胶的高度粘稠的产品，并且粘度经常以威廉姆可塑度(Williams Plasticity value)表示(约10，000, 000厘泊粘度的聚二甲基硅氧烷树胶一般在25°C具有约1.27mm (50密耳)或更高的威廉姆可塑度)。聚二有机硅氧烷(b)通常具有式AR3SiO的单元，如Me2SiO单元、PhMeSiO单元、MeViSiO单元、Ph2SiO单元、甲基乙基硅氧基单元、3，3，3-三氟丙基单元和1_氯，2-甲基丙基单兀等。或者，AR3SiO单元选自R32SiOR3R4SiO单元、Ph2SiO单元以及这两者的组合。存在于聚二有机硅氧烷(b)中的至少50摩尔％的R4基团为甲基，并且存在于各聚二有机硅氧烷(b)中的AR3SiO单元的总摩尔数中不超过50摩尔％ SPh2SiO单元。或者，存在于各聚二有机硅氧烷(b)中的不超过10摩尔％的AR3SiO单元为MeR3SiO单元，并且存在于各聚二有机硅氧烷(b)中的剩余AR3SiO单元为Me2SiO单元。或者，基本上所有的AR3SiO单元均为Me2SiO单元。聚二有机硅氧烷(b)的末端单元中的H、OH和OR4提供与丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能化含硅封端剂(ii)反应的位点，并且还提供与聚二有机硅氧烷(b)上的其他此类基团或与存在于有机硅树脂(a)中的硅键合的羟基缩合的位点。使用其中T为OH的聚二有机硅氧烷(b)是合适的，因为聚二有机硅氧烷(b)可以随后与有机硅树脂(a)轻易共聚合。当存在合适的催化剂如HCl (其在使用氯硅烷时生成)或氨(其在有机硅氮烷用作封端剂时生成)时，则可以采用三有机硅氧基(如，R33SiOv2,如(CH3) 3Si01/2或CH2CH(CH3) 2Si01/2)单元封端的聚二有机硅氧烷(b)，因为可以在加热下进行缩合反应时裂解一些三有机硅氧基单元。裂解使硅键合的羟基暴露，然后所述羟基则可以与以下部分缩合:有机硅树脂(a)中硅键合的羟基、封端三有机硅基单元，或含有H、OH或OR4基团或因裂解反应而暴露的硅键合的羟基的其他聚二有机硅氧烷(b)。还可以使用含有不同取代基的聚二有机硅氧烷(b)的混合物。当压敏粘合剂(i)待通过过氧化物或通过存在于有机硅树脂(a)或聚二有机硅氧烷(b)中的脂族不饱和基团固化时，如果有机硅树脂(a)包含脂族不饱和基团，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种局部用组合物，其包含形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物、和至少一种生理上可接受的成分以及至少一种生理上可接受的溶剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.01.10 US 61/431,1651.一种局部用组合物，其包含形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物、和至少一种生理上可接受的成分以及至少一种生理上可接受的溶剂。2.根据权利要求1所述的局部用组合物，其中所述形成非粘合剂膜的有机硅丙烯酸酯混合组合物包括以下部分的反应产物: I.包含丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯官能团的含硅压敏粘合剂组合物； II.具有高于室温的玻璃化转变温度的烯键式不饱和单体；所述单体选自脂族丙烯酸酯、脂族甲基丙烯酸酯、脂环族丙烯酸酯、脂环族甲基丙烯酸酯以及它们的组合，所述化合物的每一种在烷基中具有最多20个碳原子，以及 III.引发剂。3.根据前述权利要求中任一项所述的局部用组合物，其中所述局部用组合物与角蛋白物质相容。4.根据权利要求3所述的局部用组合物，其中所述角蛋白物质包括皮肤、黏膜、毛发、睫毛、眉毛以及指甲。5.根据前述权利要求中任一项所述的局部用组合物，其中所述至少一种生理上可接受的成分选自润肤剂、蜡、保湿剂、表面活性物质诸如表面活性剂或洗涤剂或乳化剂、皮脂吸收剂或皮脂控制剂、蔬菜或植物提取物、颜料、着色剂、增稠剂、生理上可接受的溶剂、紫外线吸收剂和防晒剂、防腐剂、...

【专利技术属性】
技术研发人员：X·托马，T·P·米切尔，
申请(专利权)人：道康宁法国公司，道康宁公司，
类型：
国别省市：