【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
,具体涉及一种喜树碱E环类似物及其作为药物的用途。
技术介绍
喜树喊(Camptothecin)是1966 年美国化学家 Wall 等(J. Am. Chem. Soc. 1966,88, 3888)从中国珙桐科植物喜树(Camtotheca acuminata)中提取出的一种生物碱,喜树碱是由中氮茚并喹啉碎片与六元-羟基内酯稠合组成的五环刚性结构,带有-羟基的 20位碳是非对称的,它赋予分子旋光特性。其结构如下所示喜树碱是发现最早、研究最多、使用最广的的专一性拓扑异构酶I抑制剂(TopoI),也是最经典的Topo I特异性抑制剂,对多种人肿瘤细胞株均表现出良好的抗肿瘤活性。经过多年的构效关系研究,开发了一大批具有应用价值的喜树碱衍生物,其中伊立替康(Irinotecan, CPT-II)和拓扑替康(Topotecan, TPT)先后由FDA批准上市,贝诺替康于 2004年被韩国批准上市。大量研究表明喜树碱类化合物具有高效、广谱、选择性好等众多优点,然而喜树碱仍然有体内代谢不稳定、水溶性低、毒性作用、种属差异等缺点。起初研究者将喜树碱E环开环制备成羧酸盐形式使其提高水溶性,然而,这种改变使喜树碱的活性显著降低,并且导致了其严重的毒副作用(Cancer Chemother. Rpt. 1972,56,95) 权利要求1.喜树碱E环类似物,包括其外消旋体、非对映异构体形式以及其这些形式的任意混合物或其药用盐,结构如通式I :2.根据权利要求I所述化合物,其特征在于,所述R为低级烷基、低级齒代烷基、低级羧基焼基、低级焼氧基。3.根据 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:张万年,祝令建,缪震元,盛春泉,姚建忠,庄春林,张永强,郭子照,
申请(专利权)人:中国人民解放军第二军医大学,
类型:发明
国别省市:
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