【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有高前列腺酰胺负载量的眼内植入物
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2021年7月21日提交的美国临时专利申请号63/054,620的优先权,其全部内容以全文引用的方式并入本文中。
[0003]本文所述的为具有高前列腺酰胺负载量的眼内植入物。特别地,本文所述的为治疗患者的眼睛的装置和方法,并且更具体地为眼内植入物,所述眼内植入物为其中放置植入物的眼睛提供治疗剂的延长释放,以如通过降低或至少维持眼内压(IOP)来治疗高眼压症,以及制造和使用此类植入物的方法。
技术介绍
[0004]降眼压剂可用于治疗许多不同的高眼压病状,如手术后和激光小梁切除术后的高眼压发作、青光眼,并且适用作术前辅助药物。
[0005]青光眼为通常以眼内压增加为特征的眼病。基于其病因学,青光眼被分为原发性或继发性。举例来说,成人的原发性青光眼(先天性青光眼)可为开角型或急性或慢性闭角型。继发性青光眼由如眼色素层炎、眼内肿瘤或扩张型白内障的预先存在的眼部疾病引起。
[0006]青光眼的眼压增加是由于房水流出阻塞造成的。在慢性开角型青光眼中,前房以及其解剖结构看上去基本上正常,但房水的排出受阻。在急性或慢性闭角型青光眼中,前房变浅,虹膜角变窄,并且虹膜可能阻塞处于巩膜静脉窦入口处的小梁网。瞳孔的扩张可能将虹膜根向前推向所述角,并且可能造成瞳孔阻滞,并且因此促成急性发作。具有狭窄前房角的眼睛易患不同严重程度的急性闭角型青光眼发作。
[0007]继发性青光眼是由于房水从后房流入前房并且随后流入巩 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种能生物降解的眼内植入物,其包含能生物降解的聚合物材料和化合物1:其中化合物1呈在所述植入物的10和20重量%之间的量,并且其中所述植入物在体外连续释放化合物1持续2至6个月。2.一种能生物降解的眼内植入物,其包含能生物降解的聚合物材料和化合物1:其中化合物1呈在所述植入物的10和20重量%之间的量,并且其中所述植入物在最初24小时期间在体外释放少于30%的化合物1。3.根据权利要求2所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物在所述最初24小时期间在体外释放少于35%的化合物1。4.根据权利要求2所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物在所述最初24小时期间在体外释放少于20%的化合物1。5.根据权利要求2所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物在所述最初24小时期间在体外释放少于15%的化合物1。6.根据前述权利要求中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其中化合物1的所述体外释放为在pH为7.4
±
0.05和37℃下在磷酸盐缓冲盐水(PBS)溶液中测量的,并且其中所述PBS溶液为不含镁和钙并且在25℃下的pH为7.4
±
0.05的PBS溶液。7.一种能生物降解的眼内植入物,其包含能生物降解的聚合物材料和化合物1:其中i)化合物1呈在所述植入物的10和20重量%之间的量,ii)所述植入物在体外和/或体内在眼睛中连续释放化合物1持续超过一个月,并且iii)所述植入物不包含聚乙二醇。8.根据前述权利要求中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述能生物降解的聚合物材料包含第一聚合物,所述第一聚合物为具有酸端基并且特性粘度为约0.16至
0.24dl/g的聚(D,L
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丙交酯);第二聚合物,所述第二聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.25至0.35dl/g的聚(D,L
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丙交酯);和第三聚合物,所述第三聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g并且D,L
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丙交酯:乙交酯比率为约75:25的聚(D,L
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丙交酯
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共
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乙交酯),其中每种聚合物和共聚物的所述特性粘度为在25℃下针对所述聚合物或共聚物于氯仿中的0.1%溶液测量的。9.一种能生物降解的眼内植入物,其包含能生物降解的聚合物材料和化合物1:其中(i)化合物1呈在所述植入物的10和20重量%之间的量,(ii)所述能生物降解的聚合物材料包含第一聚合物,所述第一聚合物为具有酸端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g的聚(D,L
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丙交酯);第二聚合物,所述第二聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.25至0.35dl/g的聚(D,L
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丙交酯);和第三聚合物,所述第三聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g并且D,L
‑
丙交酯:乙交酯比率为约75:25的聚(D,L
‑
丙交酯
‑
共
‑
乙交酯),其中每种聚合物和共聚物的所述特性粘度为在25℃下针对所述聚合物或共聚物于氯仿中的0.1%溶液测量的,并且(iii)所述第二聚合物的量小于或等于所述第三聚合物的量,所述第二聚合物以20至40wt%的量存在。10.一种能生物降解的眼内植入物,其包含能生物降解的聚合物材料和化合物1:其中(i)化合物1呈在所述植入物的10和20重量%之间的量,(ii)所述能生物降解的聚合物材料包含第一聚合物,所述第一聚合物为具有酸端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g的聚(D,L
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丙交酯);第二聚合物,所述第二聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.25至0.35dl/g的聚(D,L
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丙交酯);和第三聚合物,所述第三聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g并且D,L
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丙交酯:乙交酯比率为约75:25的聚(D,L
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丙交酯
‑
共
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乙交酯),其中每种聚合物和共聚物的所述特性粘度为在25℃下针对所述聚合物或共聚物于氯仿中的0.1%溶液测量的,并且(iii)所述第二聚合物与所述第三聚合物的重量比为2:5至4:3。11.根据权利要求10所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述第三聚合物以约30至70wt%的量存在。12.根据权利要求10或11所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述第一聚合物以约4至20wt%的量存在。
13.根据权利要求9至12中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物在最初24小时期间在体外释放少于30%的化合物1。14.根据权利要求13所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物在所述最初24小时期间在体外释放少于25%的化合物1。15.根据权利要求13所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物在所述最初24小时期间在体外释放少于20%的化合物1。16.根据权利要求13所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物在所述最初24小时期间在体外释放少于15%的化合物1。17.根据前述权利要求中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物另外包含鲸蜡醇。18.根据前述权利要求中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其中所述植入物另外包含丁基化羟基苯甲醚。19.根据前述权利要求中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其中化合物1以所述植入物的11、12或15wt%的量存在。20.根据前述权利要求中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其包含约12重量%的化合物1:约16重量%的第一聚合物,所述第一聚合物为具有酸端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g的聚(D,L
‑
丙交酯);约25重量%的第二聚合物,所述第二聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.25至0.35dl/g的聚(D,L
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丙交酯);约40重量%的第三聚合物,所述第三聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g并且D,L
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丙交酯:乙交酯比率为约75:25的聚(D,L
‑
丙交酯
‑
共
‑
乙交酯);约5重量%的鲸蜡醇和约2重量%的丁基化羟基苯甲醚,其中所述第一、第二和第三聚合物的所述特性粘度对应于在25℃下针对所述聚合物于氯仿中的0.1%溶液测量的所述特性粘度。21.根据前述权利要求中任一项所述的能生物降解的眼内植入物,其包含约12重量%的化合物1:约6重量%的第一聚合物,所述第一聚合物为具有酸端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g的聚(D,L
‑
丙交酯);约30重量%的第二聚合物,所述第二聚合物为具有酯端基并
且特性粘度为约0.25至0.35dl/g的聚(D,L
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丙交酯);约45重量%的第三聚合物,所述第三聚合物为具有酯端基并且特性粘度为约0.16至0.24dl/g并且D,L
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丙交酯:乙交酯比率为约75:25的聚(D,L
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丙交酯
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共
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乙交酯);约5重量%的鲸蜡醇和约2重量%的丁基化羟基苯甲醚,其中所述第一、第二和第三聚合物的所述特性粘度对应于...
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