【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】化合物和其药学用途
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求于2020年2月8日提交的美国临时专利申请第62/971,972号、于2020年2月15日提交的美国临时专利申请第62/977,219号、和于2020年4月23日提交的美国临时专利申请第63/014,448号以及于2020年9月8日提交的美国专利申请第17/014,774号的优先权的权益,所述专利申请中的每个专利申请特此通过引用整体并入。
技术介绍
[0003]病毒是一种仅在宿主生物体的活细胞内复制的小型感染原。病毒可以感染所有类型的生命形式,从动物和植物到微生物,包含细菌和古细菌。虽然不在受感染的细胞内或在感染细胞的过程中,但病毒以独立颗粒或病毒粒子的形式存在,由以下组成:(i)遗传物质,即编码病毒所作用的蛋白质结构的DNA或RNA长分子;(ii)蛋白外壳,衣壳,其可以包围和保护遗传物质;以及在某些情况下的(iii)脂质外包膜。
[0004]抗病毒药物是一类旨在治疗病毒感染的药物。由于人体能够通过自身免疫力抵抗大多数病毒,这些药物靶向一些特定的致命的和危及生命的疾病,所述疾病要么是身体自身无法抵抗的,要么是难以战胜的。研究人员致力于开发抗病毒药物的“合理的药物设计”策略,这试图在病毒生命周期的每个阶段(例如,在进入细胞前、进入抑制、脱壳抑制),即在病毒合成、组装和释放阶段期间攻击病毒。
[0005]冠状病毒,作为冠状病毒科和冠状病毒亚科的成员,是一种含有长度在26个到32个千碱基的范围内的单链正义RNA基因组的包膜病毒。已在包含鸟类、蝙 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种治疗冠状病毒感染的方法,所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的组合物,其中所述组合物包括一种或多种式(I)化合物:或其药学上可接受的盐,其中环X是5元或6元单环,所述单环任选地具有选自由N、O、P和S组成的组的一个或两个杂原子;其中R1、R2、R3、R4、R5和R6中的至少一个独立地具有下式:中的至少一个独立地具有下式:并且剩余R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自由以下组成的组:
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OH、
‑
COOH、COOH、COOH、以及不存在;其中n和o独立地为0或1;其中m和p独立地为1、2、3、4或5;并且
其中所述式(I)化合物具有2个到35个没食子酰基部分,包含端值。2.根据权利要求1所述的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5或R6未经取代,或者任选地被选自由以下组成的组的1个、2个、3个、4个或5个取代基取代:C1‑3烷基、卤素、
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CF3、
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CN、
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NO2、
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SH、
‑
OH、
‑
S(C1‑3烷基)、
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NH2、NH(C1‑3烷基)、N(C1‑3烷基)2和
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O(C1‑3烷基)。3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述环X为3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述环X为4.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中当所述式(I)为(Ia)时,并且R1、R2、R3、R4和R5中的每一个独立地选自由以下组成的组:5.根据权利要求4所述的方法,其中R1、R2、R3、R4和R5中的每一个独立地具有下式:
6.根据权利要求4或权利要求5所述的方法,其中所述式(I)化合物具有式(Ib):7.根据权利要求6所述的方法,其中所述式(I)化合物为α5G、β5G、α10G、β10G、α15G、β15G、α20G、β20G、α25G或β25G。8.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述式(I)化合物具有式(Ic):并且R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自由以下组成的组:
9.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述式(I)化合物具有式(Id):其中R1为
并且R2为
‑
COOH或10.根据权利要求9所述的方法,其中R1选自由以下组成的组:
11.根据权利要求10所述的方法,其中所述式(Id)化合物为苯酚3G、苯酚5G、苯酚7G、化合物14、化合物18或化合物149。12.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述式(I)化合物具有式(Ie):(Ie),其中R1、R2和R3中的至少一个是中的至少一个是中的至少一个是并且剩余R1、R2和R3各自独立地选自由以下组
成的组:成的组:以及13.根据权利要求12所述的方法,其中R1、R2和R3中的每一个独立地选自由以下组成的组:
14.根据权利要求12所述的方法,其中所述式(Ie)化合物为间苯三酚6G、间苯三酚9G、间苯三酚12G、间苯三酚15G、间苯三酚21G或化合物103。15.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述式(I)化合物具有式(If):(If),其中R1和R2中的每一个独立地为中的每一个独立地为
16.根据权利要求15所述的方法,其中R1和R2中的每一个独立地选自由以下组成的组:
17.根据权利要求16所述的方法,其中所述式(If)化合物为间苯二酚10G或间苯二酚14G。18.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述式(I)化合物具有式(Ig):(Ig),其中R1、R2、R3和R4中的每一个独立地为中的每一个独立地为19.根据权利要求18所述的方法,其中R1、R2、R3和R4中的每一个独立地选自由以下组成的组:
20.根据权利要求19所述的方法,其中所述式(Ig)化合物为化合物117、119、121、123、126或128。21.根据权利要求1或权利要求2所述的方法,其中所述式(I)化合物具有式(Ih):(Ih),其中R1、R2、R3和R4中的每一个独立地为中的每一个独立地为22.根据权利要求21所述的方法,其中R1、R2、R3和R4中的每一个独立地选自由以下组成的组:
23.根据权利要求22所述的方法,其中所述式(Ij)化合物为化合物134、136、138、140、142、144、146或148。24.根据权利要求1到23中任一项所述的方法,其中所述组合物包括式(I)化合物的异质群体,并且其中所述群体中的所述式(I)化合物具有不同数量的没食子酰基部分,所述数量在2个到35个的范围内,包含端值。25.根据权利要求24所述的方法,其中所述群体中约1
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26%的所述式(I)化合物具有5个没食子酰基部分。26.根据权利要求24或权利要求25所述的方法,其中所述群体中约10
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40%的所述式(I)化合物具有6
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7个没食子酰基部分。27.根据权利要求24到26中任一项所述的方法,其中所述群体中约20
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85%的所述式(I)化合物具有8
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12个没食子酰基部分。28.根据权利要求1到23中任一项所述的方法,其中所述组合物包括式(I)化合物的基本上同质群体,所述式(I)化合物中的每一种具有相同数量的没食子酰基部分,所述数量在2
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35个的范围内。29.根据权利要求24到28中任一项所述的方法,其中所述群体中的所述式(I)化合物具有式(Ia)其中R1、R2、R3、R4和R5中的每一个在本文中定义,并且其中所述群体中约1
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25%的所述式(I)化合物具有5个没食子酰基部分,所述群...
【专利技术属性】
技术研发人员:蔡果荃,毛怡文,吕律秉,张伟华,谢汉仪,胡哲玮,施采妙,黄展辉,
申请(专利权)人:心悦生医股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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