【技术实现步骤摘要】
抗迁移和侵袭的18
β
‑
甘草次酸
‑
RGDV、其合成、抗癌转移活性和应用
[0001]本专利技术涉及一种18β
‑
甘草次酸
‑
Arg
‑
Gly
‑
Asp
‑
Val,涉及它的制备方法,涉及它抑制肿瘤细胞迁移和侵袭转移,进一步涉及它能抑制癌向肺转移。因而本专利技术涉及它在制备抗肿瘤转移药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
[0002]甘草次酸是甘草酸在人体内的主要代谢产物。甘草酸是甘草的主要有效成分。甘草次酸含多个手性碳。18位碳原子就是其中之一。如果只改变18位手性碳原子的构型,那么便出现α和β两种差向异构体。97%天然甘草次酸是18β
‑
甘草次酸。虽然18β
‑
甘草次酸具有多种药理活性,但是因为活性低而严重限制了18β
‑
甘草次酸的应用。为克服18β
‑
甘草次酸的这些缺点,业内技术人员对18β
‑
甘草次酸进行了各种化学修饰。不过成效不显著。
[0003]巨噬细胞是穿透肿瘤的最丰富的免疫细胞。肿瘤相关的巨噬细胞(TAM)可以促进肿瘤细胞粘附,迁移和侵袭,因而对癌转移有重要影响。肿瘤相关的巨噬细胞促进肿瘤细胞粘附,迁移和侵袭的部分机制涉及由癌细胞表达的白细胞介素
‑
1α(IL
‑
1α)能够募集环氧化酶
ꢀ‑
2(COX2)表 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.具有下式结构的18β
‑
甘草次酸
‑
Arg
‑
Gly
‑
Asp
‑
Val,2.权利要求1所述结构的18β
‑
甘草次酸
‑
Arg
‑
Gly
‑
Asp
‑
Val的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:2.1.采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1
‑
羟基苯并三氮唑为催化剂液相合成Arg(NO2)
‑
Gly
‑
Asp(OBzl)
‑
Val
‑
OBzl;2.2.采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1
‑
羟基苯并三氮唑为催化剂将Arg(NO2)
‑
Gly
‑
Asp(OBzl)
‑
Val
‑
OBzl与18β
‑
甘草次酸缩合,制备18β
‑
甘草次酸
‑
Ar...
【专利技术属性】
技术研发人员:赵明,彭师奇,张筱宜,张艺馨,
申请(专利权)人:首都医科大学,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。