【技术实现步骤摘要】
含有药物的立即释放片剂和用于形成片剂的方法
[0001]本申请是申请日为2016年6月29日、中国申请号为201680049896.X、专利技术名称为“含有药物的立即释放片剂和用于形成片剂的方法”的专利技术申请的分案申请。
[0002]相关申请的交叉引用
[0003]本申请要求2015年6月30日提交的美国临时申请号62/186,556的优先权权益,所述临时申请以引用的方式整体并入本文
[0004]背景
[0005]本专利技术的领域总体上涉及含有药物和赋形剂的药物剂量单位片剂,以及用于形成片剂的方法。
[0006]在本公开的一些方面,药物是丝裂原活化蛋白激酶MEK1和MEK2的抑制剂。此类MEK抑制剂被指定用于治疗患有具有BRAFV600突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。在本公开的一些特定方面,药物是考比替尼(cobimetinib)([3,4
‑
二氟
‑2‑
(2
‑
氟
‑4‑
碘苯胺基)苯基]{3
‑
羟基
‑3‑
[(2S)
‑
哌啶
‑2‑
基]氮杂环丁烷
‑1‑
基}甲酮)及其盐。在本公开的又其它特定方面,药物是(S)
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二氟
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氟
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碘苯胺基)苯基]{3
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...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种药物剂量单位片芯,所述片芯包含:(1)5重量%或更多的粒状药物活性药物;(2)基于所述药物剂量单位片芯重量,含量为0.5重量%至5重量%的润滑剂;(3)基于所述药物剂量单位片芯重量,含量为2重量%至7重量%的崩解剂;(4)基于所述药物剂量单位片芯重量,含量为60重量%至78重量%的填充剂;以及(5)任选地,多至10重量%的粘合剂,其中所述粒状药物活性药物是半富马酸考比替尼多晶型物形式A。2.如权利要求1所述的药物剂量单位片芯,其中基于所述药物剂量单位片芯重量,所述润滑剂的含量为1重量%至2.5重量%。3.如权利要求1所述的药物剂量单位片芯,其中基于所述药物剂量单位片芯重量,所述崩解剂的含量为3重量%至5重量%。4.如权利要求1所述的药物剂量单位片芯,其中基于所述药物剂量单位片芯重量,所述填充剂的含量为71重量%至75重量%。5.如权利要求1所述的药物剂量单位片芯,其中基于所述片芯的重量,所述粒状药物活性药物含量为15重量%至25重量%。6.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述粒状药物活性药物的粒度D[v,0.5]为25μm至65μm。7.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述粒状药物活性药物的粒度D[v,0.9]为45μm至400μm。8.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述片芯包含粒内润滑剂和粒外润滑剂,其中(1)基于所述片芯重量,所述粒内润滑剂含量为0.1重量%至1重量%;并且(2)基于所述片芯重量,所述粒外润滑剂含量为0.5重量%至2.5重量%。9.如权利要求8所述的药物剂量单位片芯,其中基于所述片芯重量,所述粒内润滑剂含量为0.2重量%至0.75重量%。10.如权利要求8所述的药物剂量单位片芯,其中基于所述片芯重量,所述粒外润滑剂含量为0.75重量%至2.25重量%。11.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酰富马酸钠或其组合。12.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述片芯包含粒内崩解剂和粒外崩解剂,其中(1)基于所述片芯重量,所述粒内崩解剂含量为0.1重量%至3重量%;并且(2)基于所述片芯重量,所述粒外崩解剂含量为0.5重量%至3重量%。13.如权利要求12所述的药物剂量单位片芯,其中所述粒内崩解剂与所述粒外崩解剂的重量比为1:5、1:3、1:1或2:1。14.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述崩解剂包括羟基乙酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠或其组合。15.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述填充剂包括(1)乳糖或(2)乳糖和微晶纤维素,其中乳糖与微晶纤维素的重量比为1:1.5至4:1。
16.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述片芯还包含粘合剂,基于所述片芯重量,总粘合剂含量为1重量%至10重量%。17.如权利要求16所述的药物剂量单位片芯,其中所述粘合剂包括聚维酮、共聚维酮、预胶化淀粉、羟丙基甲基纤维素或其组合。18.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其中所述片芯包含:(1)17.6重量%至19.4重量%的半富马酸考比替尼多晶型物形式A;(2)43.3重量%至47.9重量%的微晶纤维素;(3)28.9重量%至31.9重量%的一水乳糖;(4)3.8重量%至4.2重量%的交联羧甲基纤维素钠;以及(5)1.4重量%至1.6重量%的硬脂酸镁。19.如权利要求1或5所述的药物剂量单位片芯,其还包含所述片芯表面上的薄膜包衣,其中所述包衣的药物剂量单位片芯的特征在于:(1)使得80%的所述片芯在20分钟内溶解的溶解曲线;(2)最小硬度为45N;(3)崩解时间不超过300秒;以及(4)磨损小于1.0%。20.如权利要求19所述的药物剂量单位片芯,其中基于所述片芯的重量,所述包衣的药物剂量单位片芯包含2重量%至6重量%的所述薄膜包衣,并且其中所述薄膜包衣包含:(1)38重量%至42重量%的聚乙烯醇;(2)23.8重量%至26.3重量%的二氧化钛;(3)19.2重量%至21.2重量%的聚乙二醇/PEG3350;以及(4)14.1重量%至15.5重量%的滑石粉。21.一种药物剂量单位片芯,所述片芯包含:(1)18.5重量%的半富马酸考比替尼多晶型物形式A;(2)45.6重量%的微晶纤维素;(3)30....
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