稳定视黄酸前体的方法和具有稳定视黄酸前体的皮肤有益组合物技术

本发明专利技术涉及稳定视黄酸前体的方法和具有稳定的视黄酸前体的皮肤有益组合物。所述组合物包含视黄酸前体和间苯二酚以阻碍所述前体在组合物中的原位氧化。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定视黄酸前体的方法和具有稳定视黄酸前体的皮肤有益组合物
本专利技术涉及稳定视黄酸前体的方法和包含这种稳定的前体的皮肤有益组合物。更具体地，本专利技术涉及使用包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂以防止视黄酸前体的原位氧化的方法和皮肤有益组合物。本专利技术的组合物惊人地稳定，没有恶臭和变色，并且在局部施用时不刺激皮肤。
技术介绍
许多消费者认为通过依赖于施用局部组合物的方法来提供皮肤有益效果是理想的。当消费者希望通过减少面部纹路和皱纹以及皮肤上的斑点颜色痕迹来让自己看起来更年轻时，尤其是这样。通常尝试使用具有视黄酸前体的组合物来最小化皮肤老化，包括内在老化和光老化。虽然这些组合物可以为皮肤带来益处，但这种前体的不稳定性(通常是原位氧化的结果)会导致在包装组合物中和施用前过早形成视黄酸以及其他氧化化合物。这样产生的产品在施用后不久可能会刺激消费者的皮肤，具有恶臭和/或被污染变色。它甚至可能产生具有氧化化合物的不稳定组合物，对皮肤不一定有正面作用。人们逐渐热衷于开发一种稳定的皮肤有益组合物，该组合物适合于为皮肤带来益处并且减少了不成熟的视黄酸前体氧化的量。因此，本专利技术涉及具有稳定的视黄酸前体的组合物，其已经用包含间苯二酚的皮肤有益剂进行了稳定。令人惊讶的是，本专利技术的组合物可以在局部施用而不会引起皮肤刺激，没有恶臭和变色，同时提供极佳的皮肤有益效果。本专利技术的组合物允许视黄酸前体更好地渗透到皮肤中，使得其可以在渗透后转化为视黄酸并增强功效。附加信息已经公开了用于制备治疗皮肤的制剂的成果。在美国专利第4,826,828号中描述了包含含有挥发性聚硅氧烷组合物的视黄醇。还已经公开了用于制备治疗皮肤的制剂的其他成果。在美国专利第8,299,127号中描述了一种用于将水溶性活性物质均匀地施用于皮肤的方法和组合物。甚至已经公开了用于制备治疗皮肤的制剂的其他成果。在EP0093770B1中，描述了具有维甲酸和米诺地尔的组合物，用于增强头皮毛发生长。美国专利第6,863,897号、第6,869,598号和第6,858,217号中都描述了具有间苯二酚的局部组合物。以上任何附加信息都没有描述具有稳定的视黄酸前体的组合物，该组合物已经用包含间苯二酚的皮肤有益剂进行稳定。
技术实现思路
在第一方面，本专利技术涉及一种组合物，其包含：(a)视黄酸前体；(b)包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂；和(c)化妆品可接受的载体，其中，所述皮肤有益剂阻止视黄酸前体的氧化，并且所述视黄酸前体和所述包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂以0.2:4至4:0.2的重量比存在，包括其中包含的所有重量比。在第二方面，本专利技术涉及一种阻止视黄酸前体原位氧化的方法。考虑到下面的详细描述和实施例，本专利技术的所有其他方面将变得明显。如本文所用，皮肤意指包括脚、面部、颈部、胸部、背部、手臂、手、腿、臀部和头皮(包括头发)上的皮肤。本专利技术的组合物包括乳膏、乳液、香膏、精华液、除臭剂和止汗剂、洗发剂、护发素、棒状物和液体洗涤产品。在一个优选的实施方式中，本专利技术的组合物是免洗型组合物，如免洗型乳膏或乳液。包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂(“SBA”)是指含有至少25重量％的间苯二酚和/或其衍生物，优选40-95重量％的间苯二酚和/或其衍生物的试剂，最优选全部是间苯二酚和/或其衍生物。皮肤有益剂包括可配制在本专利技术组合物中以改善皮肤特征的制剂。视黄酸前体(“RAP”)是指当被氧化时可以转化为视黄酸的组分。这种组分的实例包括视黄醇、视黄醛、丙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯、对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯(hydroxyanasatilretinoate)(即)及其混合物等。在本专利技术的上下文中，更优选的视黄酸前体是视黄醛、丙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯、对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯(即)及其混合物。甚至更优选的是丙酸视黄酯、对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯(即)及其混合物。最优选的是对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯(即)。除非另有明确说明，否则本文所述的所有范围均包括其中包含的所有范围。术语“包括”旨在涵盖基本上由......组成和由......组成的术语。为避免疑义，包含视黄酸前体、间苯二酚和化妆品载体的组合物还旨在包括基本上由上述成分组成的组合物和由上述成分组成的组合物。除非另有说明，否则本文所用的所有百分比均以重量计。本专利技术的组合物旨在包括适合于消费者销售和施用(例如，局部地)的皮肤有益组合物。适合于为皮肤提供益处的本专利技术的组合物可以是乳液或不含水和乳化剂的组合物。没有恶臭和变色出人意料地意味着相比于不含SBA的对照没有更差。如本文所用，稳定是指组合物中(即，原位)视黄酸前体氧化的可测量的降低。间苯二酚衍生物是指环状结构上的和/或间苯二酚的羟基上的至少一个H被烷基取代。用于本专利技术的优选的RAP是4-取代的间苯二酚。除了在操作和比较例中，或者在另外明确指出的情况下，本说明书中表示物质的量或比率或条件和/或物质的物理特性和/或用途的所有数字应理解为通过词"大约"进行修饰。具体实施方式对可用于本专利技术组合物的视黄酸前体的唯一限制是它适用于配制成可施用于人体皮肤的组合物。可用于本专利技术的视黄酸前体的示例性实例包括由下式表示的那些：其中每个R独立地为氢或C1-6烷基，X为：并且其中每个R’是氢或C1-C3烷基，n是0-16的整数(优选6-16，更优选1-5)。优选地，视黄酸前体包括，更优选地是，视黄醇、视黄醛、丙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯或其混合物。甚至更优选地，视黄酸前体包含，更优选是丙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯或其混合物。另一种适合使用的视黄酸前体是对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯，由MolecularDesignInternational提供以商品名为可商购获得。它可以与本文所述的前体混合使用。通常，本专利技术组合物中使用的视黄酸前体的量是基于组合物总重量的0.001-10％，优选0.01-6％，最优选0.05-3.5％，并包括其中包含的所有范围。关于可以使用的包含间苯二酚和/或衍生物的皮肤有益剂，其仅限于其适合于配制成组合物，特别是局部组合物的范围内。可用于本专利技术的SBA类型的示例性实例包括由下式表示的那些：其中每个R”独立地为氢，或C1-6烷基，R”’为氢或C1-18线性或支化烷基。通常，R”是氢，并且SBA是间苯二酚衍生物，如4-甲基间苯二酚、4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚、4-己基间苯二酚、4-庚基间苯二酚、4-辛基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、其混合物等。在本专利技术的上下文中，优选SBA是4-甲基间苯二酚、4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚、4-己基间苯二酚、4-庚基间苯二酚、4-辛基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、其混合物等。更优选地，SBA是4-甲基间苯二酚、4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚、4-庚基间苯二酚、4-辛基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、其混合物等。甚至更优选地，SBA是4-乙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-己基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚、其混合物等。优选的SBA是4-乙基间苯二酚。该优选的SBA或SBA混合物优选与本专利技术上下文中优选的视黄酸前体结合，所述视黄酸前体是视黄醛、丙酸视黄本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.组合物，其包含：(a)视黄酸前体，所述视黄酸前体是指当被氧化时可以转化为视黄酸的组分，其中，所述视黄酸前体包括选自视黄醛、丙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯、对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯和它们的混合物中的一种或多种；(b)包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂，其中，“衍生物”是指在间苯二酚的环结构上的和/或间苯二酚的羟基上的至少一个H被烷基取代，其中，所述包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂包括4‑甲基间苯二酚、4‑乙基间苯二酚、4‑丙基间苯二酚、4‑丁基间苯二酚、4‑戊基间苯二酚、4‑己基间苯二酚、4‑庚基间苯二酚、4‑辛基间苯二酚、4‑异丙基间苯二酚中的一种或多种；和(c)化妆品可接受的载体，其中，所述视黄酸前体和所述包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂以0.2:4至4:0.2的重量比存在。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.12 EP 16169468.21.组合物，其包含：(a)视黄酸前体，所述视黄酸前体是指当被氧化时可以转化为视黄酸的组分，其中，所述视黄酸前体包括选自视黄醛、丙酸视黄酯、棕榈酸视黄酯、对甲氧基苯基氧代乙醇视黄酸酯和它们的混合物中的一种或多种；(b)包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂，其中，“衍生物”是指在间苯二酚的环结构上的和/或间苯二酚的羟基上的至少一个H被烷基取代，其中，所述包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂包括4-甲基间苯二酚、4-乙基间苯二酚、4-丙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-戊基间苯二酚、4-己基间苯二酚、4-庚基间苯二酚、4-辛基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚中的一种或多种；和(c)化妆品可接受的载体，其中，所述视黄酸前体和所述包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂以0.2:4至4:0.2的重量比存在。2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂包括4-乙基间苯二酚、4-丁基间苯二酚、4-己基间苯二酚、4-异丙基间苯二酚或它们的混合物。3.如权利要求1或2所述的组合物，其中，所述视黄酸前体基于所述组合物以0.001-10重量％存在，和所述包含间苯二酚和/或其衍生物的皮肤有益剂基于所述组合物以0.001-10％存在。4.如权利要求1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：娄安境，T·莫亚德尔，A·B·帕特尔，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰,NL