制造9-顺式视黄酸的方法技术

描述了一种新的可工业化应用的制造９－（Ｚ）－视黄酸的方法，其特征在于３－甲基－４－氧代巴豆酸的碱金属盐和Ｃ↓［１５］－三苯基鏻盐的转化。９－（Ｚ）－视黄酸是用于治疗多种皮肤病的多用途化合物。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种新的可工业化应用的制造9-(Z)-视黄酸(9-(Z)-RA)的方法。9-(Z)-RA是多用途的化合物，如例如WO 99/09969所公开的，这种化合物据称可用于治疗多种皮肤病。EP-A 0 659739公开了一种制备9-(Z)-RA的方法，其特征在于在碱存在下β-甲酰基巴豆酸烷基酯和C15-三芳基鏻盐的维蒂希反应(Wittig-reaction)以及随后的所形成的视黄酸酯和碱的皂化反应。这种方法的不利之处在于需要涉及改变溶剂以进行视黄酸酯皂化反应的两个步骤。由于皂化反应需要非常剧烈的温度条件，因此还观察到不必要的异构体的明显生成。因此，本专利技术的目的是找到一种制造9-(Z)-RA的改进的替代方法，这种方法没有本领域已知方法的已知的不利方面。上述目的已通过本专利技术的方法而实现，所述方法的特征在于如下通式的3-甲基-4-氧代巴豆酸的碱金属盐 其中M表示钠或钾，和如下通式的C15-三苯基鏻盐的(Z)-异构体在碱存在下的反应 其中Ph表示苯基，而X表示卤素，在碱存在下的反应。在一个优选实施方案中，甲基-4-氧代巴豆酸碱金属盐是从3-甲基-4-氧代巴豆酸烷基酯就地本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备９－（Ｚ）－视黄酸的方法，其特征在于如下通式的３－甲基－４－氧代巴豆酸的碱金属盐：＊＊＊Ⅰ其中Ｍ表示钠或钾，和如下通式的Ｃ↓［１５］－三苯基鏻盐的（Ｚ）－异构体在碱存在下的反应：＊＊＊Ⅱ其 中Ｘ表示卤素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M绍库普，R托默森，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]