聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用及其药物制造技术

本发明专利技术涉及一种聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用及其药物。本发明专利技术的申请人通过试验发现，聚乙二醇对银屑病有显著的治疗作用，能有效减轻脾大及MDSCs细胞群的增多，根据银屑病皮损面积和严重程度指数(PASI)评分证明聚乙二醇的治疗效果优于临床上银屑病外用治疗的一线用药卡泊三醇，且聚乙二醇无毒副作用，不会引起皮肤过敏，稳定不易变质，同时通过大量氢键固定水分子使水分保留在皮肤角质层或真皮层，增加皮肤水分的保有量，增强皮肤的通透性，起到保湿效果，并确保持续发生疗效，对皮肤的pH值没有影响，制药成本也远低于卡泊三醇等临床药物，能够显著降低患者的经济负担，具有极其广阔的市场前景。

【技术实现步骤摘要】
聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用及其药物
本专利技术涉及医药领域，特别是涉及一种聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用及其药物。
技术介绍
银屑病是一种常见的慢性、复发性、炎症性皮肤病，临床上主要表现为红斑、鳞屑，其组织病理有特异性，表现为表皮角质细胞过度增殖，角化过度伴角化不全，棘层肥厚，真皮浅层血管周围稀疏炎症细胞浸润等。银屑病在自然人群中的发病率为0.1％～3％，其发病机制复杂，易反复发作。大多数银屑病是轻中型患者，外用药物治疗是主要的治疗方法，占有不可或缺的地位。常用的银屑病外用药物有糖皮质激素、维A酸、维生素DR衍生物、地蒽酚、焦油制剂以及钙调磷酸酶抑制剂等。地蒽酚、焦油制剂和糖皮质激素因副作用较大使用受限，维A酸、钙调磷酸酶抑制剂和维生素DR衍生物的治疗效果不是十分理想。最近上市的糖皮质激素与维生素DR衍生物的复方制剂卡泊三醇倍他米松软膏的效果较卡泊三醇稍优，但其成本高昂，因此开发治疗银屑病的新药意义重大。
技术实现思路
基于此，有必要提供一种疗效较好、成本较低的治疗银屑病的药物。本专利技术提供了一种聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用。在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物的剂型为溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂或贴剂。本专利技术还提供了一种银屑病治疗药物，其活性成分主要由聚乙二醇组成。在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物中，所述聚乙二醇的质量百分比为50％～100％。在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物中还包括质量百分比为0％～15％的甘油。在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物主要由以下质量百分比的组分组成：88％～93％聚乙二醇和7％～12％甘油。在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物主要由以下质量百分比的组分组成：45％～55％聚乙二醇400、35％～45％聚乙二醇4000和5％～15％甘油。在其中一个实施例中，所述聚乙二醇的数均分子量为400～4000。在其中一个实施例中，所述银屑病治疗药物中还包括赋形剂、防腐剂、稳定剂、增溶剂和芳香剂中的一种或多种。在其中一个实施例中，包括以下步骤：将聚乙二醇于50℃～70℃加热搅拌，冷却后加入甘油搅拌即得所述银屑病治疗药物。聚乙二醇(PEG)具有水溶性、不挥发性、生理惰性、温和性和润滑性等优良性质，因此常常作为润湿剂、助悬剂、增稠剂和载体基质等助剂被广泛地应用于化妆品、制药、化纤和食品加工等行业中，例如在清洗剂中添加聚乙二醇作为悬浮剂和增稠剂，在药物和化妆品中添加聚乙二醇作为油膏、乳剂、软膏和栓剂的基质等等，然而聚乙二醇在疾病治疗方面的性质尚未被发掘，因此其作为药物活性成分的应用也未见报道。本专利技术的申请人通过试验发现，聚乙二醇对银屑病有显著的治疗作用，能有效减轻脾大及MDSCs(骨髓来源的抑制性细胞)细胞群的增多，根据银屑病皮损面积和严重程度指数(PASI)评分证明聚乙二醇的治疗效果优于临床上银屑病外用治疗的一线用药卡泊三醇，且聚乙二醇无毒副作用，不会引起皮肤过敏，稳定不易变质，同时通过大量氢键固定水分子使水分保留在皮肤角质层或真皮层，增加皮肤水分的保有量，增强皮肤的通透性，起到保湿效果，并确保持续发生疗效，对皮肤的pH值没有影响，制药成本也远低于卡泊三醇等临床药物，能够显著降低患者的经济负担，具有极其广阔的市场前景。附图说明图1为IMQ诱导小鼠银屑病模型试验中第一组至第十二组小鼠第七天的背部照片；图2为IMQ诱导小鼠银屑病模型试验中第一组、第二组、第八组、第十组、第十一组和第十二组的小鼠背部皮损第一天到第七天PASI评分图；图3为IMQ诱导小鼠银屑病模型试验中第一组、第二组、第八组、第十组、第十一组和第十二组的小鼠背部皮损第七天的PASI综合评分图；图4为IMQ诱导小鼠银屑病模型试验中第一组至第十二组小鼠背部皮损HE染色电镜结果图；图5为IMQ诱导小鼠银屑病模型试验中第一组、第二组、第八组、第十组、第十一组和第十二组的小鼠背部表皮厚度图；图6为IMQ诱导小鼠银屑病模型试验中第一组、第二组、第八组和第十组的小鼠脾脏细胞流式结果图；图7为IMQ诱导小鼠银屑病模型试验中第一组、第二组、第八组和第十组的小鼠背部皮肤细胞流式结果图；图8为临床试验中第一位患者分别使用卡泊三醇和实施例7的银屑病治疗药物治疗后的照片；图9为临床试验中第二位患者分别使用卡泊三醇和实施例7的银屑病治疗药物治疗后的照片。具体实施方式为了便于理解本专利技术，下面将对本专利技术进行更全面的描述，并给出了本专利技术的较佳实施例。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本专利技术的公开内容的理解更加透彻全面。除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“和/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。本专利技术提供了一种聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用。可选地，银屑病治疗药物的剂型为溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂或贴剂等，不限于此，可根据需要选择。本专利技术一实施方式的银屑病治疗药物，其活性成分主要由聚乙二醇组成。聚乙二醇(PEG)具有水溶性、不挥发性、生理惰性、温和性和润滑性等优良性质，因此常常作为润湿剂、助悬剂、增稠剂和载体基质等助剂被广泛地应用于化妆品、制药、化纤和食品加工等行业中，例如在清洗剂中添加聚乙二醇作为悬浮剂和增稠剂，在药物和化妆品中添加聚乙二醇作为油膏、乳剂、软膏和栓剂的基质等等，然而聚乙二醇在疾病治疗方面的性质尚未被发掘，因此其作为药物活性成分的应用也未见报道。本专利技术的申请人通过试验发现，聚乙二醇对银屑病有显著的治疗作用，能有效减轻脾大及MDSCs(骨髓来源的抑制性细胞)细胞群的增多，根据银屑病皮损面积和严重程度指数(PASI)评分证明聚乙二醇的治疗效果优于临床上银屑病外用治疗的一线用药卡泊三醇，且聚乙二醇无毒副作用，不会引起皮肤过敏，稳定不易变质，同时通过大量氢键固定水分子使水分保留在皮肤角质层或真皮层，增加皮肤水分的保有量，增强皮肤的通透性，起到保湿效果，并确保持续发生疗效，对皮肤的pH值没有影响，制药成本也远低于卡泊三醇等临床药物，能够显著降低患者的经济负担，具有极其广阔的市场前景。骨髓来源的抑制性细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)是骨髓来源的一群异质性细胞，是树突状细胞(dendriticcells，DCs)、巨噬细胞和(或)粒细胞的前体，具有显著抑制免疫细胞应答的能力。根据文献报道，银屑病患者MDSCs的数量比正常人的明显升高，同时IMQ诱导的银屑病模型MDSCs的数量也较正常小鼠明显升高。其机制是银屑病是一种免疫性疾病，伴随树突状细胞、巨噬细胞等免疫细胞数量增多，负反馈调节MDSCs分化为免疫细胞，从而使MDSCs的数量增多，因此MDSCs可作为判断银屑病活动的标志物。在一个实施例中，银屑病治疗药物中，聚乙二醇的质量百分比为50％～100％。进一步地，银屑病治疗药物中还包括质量百分比为0％～15％的甘油。试验表明，聚乙二醇与甘油合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.一种聚乙二醇作为活性成分在制备银屑病治疗药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述银屑病治疗药物的剂型为溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂或贴剂。3.一种银屑病治疗药物，其特征在于，其活性成分主要由聚乙二醇组成。4.根据权利要求3所述的银屑病治疗药物，其特征在于，所述银屑病治疗药物中，所述聚乙二醇的质量百分比为50％～100％。5.根据权利要求4所述的银屑病治疗药物，其特征在于，所述银屑病治疗药物中还包括质量百分比为0％～15％的甘油。6.根据权利要求4所述的银屑病治疗药物，其特征在于，所述银屑病治疗药物主要由以下质量百分比的组分组成：88％～93％聚乙二醇和7％～12...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈翔，匡叶红，周星辰，朱武，鲁艳，覃群师，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：湖南,43