【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种可成像栓塞微球,特别是,不透射线的微球，即具有阻断或衰减辐射的特性，诸如X射线。所述微球具有特别有用的放射学特性，并且可以被用于在医疗过程中实时或接近实时的增强X射线图像。可成像的微球特定应用于血管的栓塞，且无添加附加造影剂的要求。此外，可成像的微球可装载治疗剂以提供局部药物递送至栓塞的点，使它们对化疗栓塞过程特别有用。
技术介绍
作为动脉密封剂和作为补胎剂，栓塞微球(或珠粒)可用于各种应用，如闭塞性血管和其他血管，如输卵管，充填动脉瘤囊。血管栓塞因多种原因而表现，比如减少血流量以促进肿瘤萎缩，例如在肝中，减少血流量并诱发子宫肌瘤萎缩，用于治疗血管畸形，如动静脉畸形(AVMs)和动静脉瘘(AVFs)，以进入动脉瘤囊密封内漏，停止无法控制的出血，或手术之前减缓出血。化疗栓塞或化疗栓塞治疗，是指提供机械堵塞和高度局部，原位，治疗剂的递送，常用的化疗药物的组合。在实体瘤的治疗中，化疗剂作为栓塞的一种附属物。这是特别有利的，因为药物直接递送至肿瘤同时最小化对药物的全身性暴露。虽然化疗栓塞已经被证明在改善生存率方面是有效的，该过程的一个缺点是在可视化中的困难，在实时中，载药微球的施用确保了在靶部位的精确运送。可视化栓塞粒子的能力是非常重要的，不仅在监测注射和沉积到栓塞的血管部位方面，而且对临床随访监测栓塞的影响、并确保栓塞性和在所需位置的药物保持以及确定进行进一步的治疗存在...
【技术保护点】
一种活化的水凝胶珠粒，通过与羰基二咪唑或碳化二亚胺亲核取代反应活化。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.03.15 US 61/790,3731.一种活化的水凝胶珠粒，通过与羰基二咪唑或碳化二亚胺亲核取代反
应活化。
2.根据权利要求1所述的活化的水凝胶珠粒，其中水凝胶包含多羟基聚
合物，如，聚乙烯醇(PVA)或者乙烯基醇的共聚物。
3.根据权利要求1或2所述的活化的水凝胶珠粒，其中，水凝胶具有1,2-
二醇或1,3-二醇结构的聚合物骨架以便能够与丙烯酸类单体发生交联反应。
4.根据权利要求3所述的活化水凝胶珠粒，其中所述丙烯酸类单体是2-
丙烯酰氨-2-甲基丙磺酸(AMPS)。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的活化水凝胶珠粒，其中，预形成的
水凝胶珠粒表面和/或内部的羟基部分通过与N,N'-羰基二咪唑反应被活化。
6.一种通过亲核取代活化水凝胶珠粒的方法，包含以下步骤：(i)将水
凝胶珠粒悬浮于有机溶液中直至其溶胀，(ii)在催化当量的碱和无水条件下，
在悬浮的溶胀珠粒的溶剂中加入N,N'-羰基二咪唑，碳化二亚胺，完成活化。
7.根据权利要求6所述的方法，其进一步包括步骤(iii)，将活化的珠
粒过滤并使用有机溶剂进行洗涤以获得纯化的活化珠粒。
8.一种不透射线的水凝胶珠粒，包含权利要求1-5任意一项中的活化水
凝胶珠粒，其与含碘化合物交联，所述的含碘化合物与活化珠粒的咪唑或二
酰亚胺官能团反应。
9.根据权利要求8所述的不透射线的水凝胶珠粒，其中所述的含碘化合
物是含碘的醇，含碘的胺或含碘的羧酸。
10.根据权利要求8或9所述的不透射线的水凝胶珠粒，其中的含碘
化合物是含碘的醇。
11.根据权利要求10所述的不透射线的水凝胶珠粒，其中所述的含碘
的醇是三碘苯甲醇或者三碘苯基醇。
12.根据权利要求10所述的不透射线的水凝胶珠粒，其中所述的含碘
化合物是2,3,5-三碘苯甲醇。
13.一种反应性水凝胶珠粒，包含权利要求1-5任一项所述的活化水
凝胶珠粒以及与珠粒的酰亚胺或咪唑官能团交联的、具有至少2个碳原子脂
肪族碳链的末端双官能团交联剂。
14.根据权利要求13所述的反应性水凝胶珠，其中末端双官能团交联
剂的两个官能团均可以与酰亚胺或咪唑反应。
15.根据权利要求13-14所述的反应性水凝胶珠粒，其中双官能团交
联剂的功能性或者反应活性包含一个或多个胺，羧酸或醇。
16.根据权利要求13-15所述的反应性水凝胶珠粒，其中所述的双官
能团交联剂是二氨基烷烃。
17.根据权利要求16所述的一种反应性水凝胶珠粒，其中的双官能团
交联剂具有通式H2N(CH2)nNH2，其中n是位于2-20之间的自然数。
18.根据权利要求16所述的一种反应性水凝胶珠粒，其中n介于...
【专利技术属性】
技术研发人员：马修·R·德勒埃，布拉德福·J·伍德，阿耶莱·H·内古西埃，安德鲁·L·刘易斯，Y·唐，
申请(专利权)人：马修·R·德勒埃，布拉德福·J·伍德，阿耶莱·H·内古西埃，安德鲁·L·刘易斯，Y·唐，
类型：发明
国别省市：美国;US
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